Antijamur
Antijamur
ANTIJAMUR
DISUSUN OLEH:
NAMA : PAVIN
NPM : 260110132009
KELAS : KPBI 2013
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS PADJADJARAN
JATINANGOR
2015
1
ISI KANDUNGAN
1. Definisi........................................................................................................................3
2. Patofisiologi.................................................................................................................5
3. Penggolongan Obat......................................................................................................6
4. Mekanisme Kerja.........................................................................................................6
5. Kinetika........................................................................................................................7
6. Efek Samping...............................................................................................................7
7. Indikasi dan Kontra Indikasi........................................................................................7
Daftar pustaka......................................................................................................................7
2
Antijamur
1. Definisi
Istilah jamur berasal dari bahasa Yunani, yaitu fungus (mushroom) yang berarti
tumbuh dengan subur. Istilah ini selanjutnya ditujukan kepada jamur yang memiliki
tubuh buah serta tumbuh atau muncul di atas tanah atau pepohonan (Tjitrosoepomo,
1991). Organisme yang disebut jamur bersifat heterotrof, dinding sel spora
mengandung kitin, tidak berplastid, tidak berfotosintesis, tidak bersifat fagotrof,
umumnya memiliki hifa yang berdinding yang dapat berinti banyak (multinukleat),
atau berinti tunggal (mononukleat), dan memperoleh nutrien dengan cara absorpsi
(Gandjar, et al., 2006).
Jamur atau fungi merupakan tumbuhan yang tidak memiliki klorofil, sehingga
tidak mampu melakukan fotosintesis. Oleh karena itu, jamur hanya bisa hidup
sebagai parasit pada organisme hidup lain atau sebagai saprofit pada benda organis
mati. Untuk proses perbanyakannya, jamur membentuk sel-sel yang disebut spora,
yang resisten terhadap lingkungan yang kurang menguntungkan bagi kehidupannya.
Bila keadaan membaik, terutama suhu dan kelembaban, spora dapat tumbuh lagi dan
membentuk mycelium (Tjay dan Rahardja, 2002).
Jamur mempunyai dua karakter yang sangat mirip dengan tumbuhan yaitu
dinding sel yang sedikit keras dan organ reproduksi yang disebut spora. Dinding sel
3
jamur terdiri atas selulosa dan kitin sebagai komponen yang dominan. Kitin adalah
polimer dari gugus amino yang lebih memiliki karakteristik seperti tubuh serangga
daripada tubuh tumbuhan. Spora jamur terutama spora yang diproduksi secara
seksual berbeda dari spora tumbuhan tinggi secara penampakan (bentuk) dan metode
produksinya (Alexopoulus dan Mimms, 1979).
Penyakit infeksi adalah penyakit yang disebabkan oleh mikroba pathogen, dan
bersifat sangat dinamis. Secara umum proses terjadinya penyakit melibatkan tiga
factor yag saling berinteraksi yaitu:
Infeksi jamur yang sering disebut mikosis semakin dikenal sebagai penyebab
morbiditas dan mortalitas pada pasien rawat inap di rumah sakit, terutama pasien
imunokompromis. Infeksi jamur digolongkan menjadi infeksi jamur endemik dan
infeksi jamur oportunistik. Kandidiasis merupakan mikosis dengan insidensi tertinggi
pada infeksi oportunistik (Nasronudin, 2006).
4
menghambat, membasmi, atau menyingkirkan mikroorganisme. Tujuan utama
pengendalian mikroorganisme untuk mencegah penyebaran penyakit dan infeksi,
membasmi mikroorganisme pada inang yang terinfeksi, dan mencegah pembusukan
dan perusakan oleh mikroorganisme. Ada beberapa hal yang harus dipenuhi oleh
suatu bahan antimikroba, seperti mampu mematikan mikroorganisme, mudah larut
dan bersifat stabil, tidak bersifat racun bagi manusia dan hewan, tidak bergabung
dengan bahan organik, efektif pada suhu kamar dan suhu tubuh, tidak menimbulkan
karat dan warna, berkemampuan menghilangkan bau yang kurang sedap, murah dan
mudah didapat (Pelczar & Chan 1988).
2. Patofisiologi
Infeksi jamur diawali dengan masuknya spora jamur ke dalam tubuh atau
melekatnya spora tersebut pada kulit. Infeksi sistemik umumnya diawali dengan
terhirupnya spora ke dalam paru-paru, atau pada candidiasis vulvovaginal infeksi
dapat terjadi karena spora masuk melalui lubang vagina karena kurangnya kebersihan.
5
Sebenarnya tubuh memiliki proses pertahanan terhadap infeksi jamur,akan tetapi kekuatannya
sangat bervariasi antar individu tergantung tingkat dayatahannya. Pada pasien dengan
kondisi immunocompromised infeksi jamur bahkanyang sifatnya oportunistik sangat
mudah terjadi. Setelah spora masuk dan melewatilini pertahanan tubuh, dengan
kondisi tertentu spora dapat berkembang menjadi jamur dan membentuk koloni di
dalam tubuh atau pada jaringan superfisial. Hal tersebut akan menimbulkan gejala lokal
maupun sistemik.
6
3. Penggolongan Obat
Obat antijamur terdiri dari beberapa kelompok yaitu : kelompok polyene
(amfoterisin B, nistatin, natamisin), kelompok azol (ketokonazol, ekonazol,
klotrimazol, mikonazol, flukonazol, itrakonazol), allilamin (terbinafin),
griseofulvin, dan flusitosin.
1. Antibiotik
b. Heterocyclicbenzofuran : griseofulvin
3. Azoles
ketokonazole
4. Allylamine Terbinafine
7
Ketokonazol merupakan a ntifungi berspe ktrum lua s yang be refe k fungistatik
da n fungisidal. A ntifungi golonga n azol be ke rja dengan cara mengham ba t
biosintesis lipid jamur. K etokonazol berinteraksi de ngan C- 14 α-demetilase (e nzim
P -450 sitokrom) untuk menghambat deme tilase la noste rol me njadi ergosterol.
Penghamba t ini me ngga nggu fungsi mem bran se l da n me ningkatka n
permeabilitas sel jamur (Katzung, 2001; Mycek et al, 2001).
4. Mekanisme Kerja
Mekanisme antijamur dapat dikelompokkan sebagai gangguan pada membran sel,
gangguan ini terjadi karena adanya ergosterol dalam sel jamur, ini adalah komponen
sterol yang sangat penting sangat mudah diserang oleh antibiotik turunan Universitas
Sumatera Utara polien. Kompleks polien-ergosterol yang terjadi dapat membentuk
suatu pori dan melalui pori tersebut konstituen essensial sel jamur seperti ion K,
fosfat anorganik, asam karboksilat, asam amino dan ester fosfat bocor keluar hingga
menyebabkan kematian sel jamur. Penghambatan biosintesis ergosterol dalam sel
jamur, mekanisme ini merupakan mekanisme yang disebabkan oleh senyawa turunan
imidazol karena mampu menimbulkan ketidakteraturan membran sitoplasma jamur
8
dengan cara mengubah permeabilitas membran dan mengubah fungsi membran
dalam proses pengangkutan senyawa – senyawa essensial yang dapat menyebabkan
ketidakseimbangan metabolik sehingga menghambat pertumbuhan atau menimbulkan
kematian sel jamur (Sholichah 2010).
9
P. 5OBAT ANTIJAMUR
OBAT ANTIJAMUR
(0 ratings)|Views: 4,014|Likes: 65
See more
1minggu/bulan, 3 dosis
pulse
Trichophyton
Dosis pediatrik berdasarkan berat badan : 100 mg/hari (15-30 mg), 100
mg/hari dapat diganti dengan 200mg/hari (30-40 kg), 200mg/hari (> 50 kg)
10
Efek samping yang sering dijumpai adalah masalah gastrointestinal seperti
mual,nyeri abdomen dan konstipasi. Efek samping lain seperti sakit kepala,
pruritus, dan ruamalergi.
3.
Flukonazol
criptococcal meningitis
Tinea tonsurans
Mycoplasma canis
11
Flukonazol tersedia sediaan tablet 50 mg, 100 mg, 150 mg, dan 200mg;
sediaanoral solusio 10 mg/ml dan 40 mg/ml dan dalam bentuk sediaan
intravena.Direkomendasikan pada anak-anak <6 bulan.
open labelrandomized
12
4.
Varikonazol
dan
Scedosporium apospermum
Zygomycetes
Scedosporiumasiospermum
dan
13
Fussarium spp
, direkomendasikan
loading dose
7,10
5. Posakonazol
Zygomycetes
14
11,12
16
GOLONGAN ALILAMIN
Terbinafin
Candida albican, s
Candida parapsilosis.
dan beberapa
dermatiaceous moulds.
15
8
pulse
4,7,8
Oral terbinafin efektif untuk pengobatan dermatofitosis pada kulit dan kuku.
Dosisterbinafin oral untuk dewasa yaitu 250 mg/hari, tetapi pada pasien
dengan gangguan heparatau fungsi ginjal (kreatinin klirens < 50 ml/menit atau
konsentrasi serum kreatinin > 300µmol/ml) dosis harus diberikan setengah
dari dosis tersebut. Pengobatan tinea pedisselama 2 minggu, tinea korporis
dan kruris selama 1-2 minggu, sedangkan infeksi padakuku tangan selama 3
bulan dan kuku kaki selama 6 bulan atau lebih.
7,8
Dewasa Anak-anak
16
Trichophyton
Infeksi
Microsporum
Tinea korporis, tinea kruris 250 mg/hr x 1-2 minggu 3-6 mg/kg/hr x 1-2
mingguTinea pedis (mokasin) 250 mg/hr x 2 minggu
Dosis anak berdasarkan berat badan : 62,5 mg/hr (10-20 kg), 125 mg/hr (20-
40 kg), 250 mg/hr (>40 kg).Catatan : tingkat kesembuhan tinggi dicapai
dengan dosis 4,5 mg/hr atau lebih.
17
Efek samping pada gastrointestinal seperti diare, dispepsia, dan nyeri
abdomen.Terbinafin tidak direkomendasikan untuk pasien dengan penyakit
hepar kronik atau aktif.
GOLONGAN POLIEN
1.Amfoterisin B
18
Pemberian liposomal amfoterisin B biasanya dimulai dengan dosis 1,0
mg/kg BBdapat ditingkatkan menjadi 3,0-5,0 mg.kgBB atau lebih. Formula
ini harus diberikanintravena dalam waktu 2 jam, jika ditoleransi baik maka
waktu pemberian dapatdipersingkat menjadi 1 jam. Obat ini berikan pada
individu selama 3 bulan dengan dosiskumulatif 15 g tanpa efek samping
toksik yang signifikan. Dosis yang dianjurkan adalah 3mg/kbBB/hari.
19
2. Nistatin
20
1. Ketokonazol
Ketokonazol mempunyai spektrum yang luas dan efektif terhadap
Blastomyces dermatitids. Candida species, Coccidiodes immitis, istoplasma
capsulatum, Malasezzia furfur, Paracoccidiodes brasiliensis . Ketokonazol juga
efektif terhadap dermatofit tetapitidak efektif terhadap Aspergillus spesies dan
Zygomycetes.
Dosis ketokonazol yang diberikan pada dewasa 400 mg/hari sedangkan dosis
untuk anak-anak 3,3-6,6 mg/kgBB dosis tunggal. Lama pengobatan untuk tinea
korporis dantinea kruris selama 2-4 minggu, 5 hari untuk kandida vulvovaginitis, 2
minggu untuk kandida esofagitis, tinea versikolor selama 5-10 hari, 6-12 bulan untuk
mikosis dalam.
Anoreksia, mual dan muntah merupakan efek samping yang sering dijumpai
terjadipada 20% pasien yang mendapat dosis 400 mg/hari. Pemberian pada saat
menjelang tiduratau dalam dosis terbagi dapat mengatasi keadaan ini. Alergi dapat
terjadi pada 4% pasien,dan gatal tanpa rash terjadi sekitar 2% pada pasien yang
diterapi ketokonazol.
Ketokonazol dapat menginhibisi biosintesis steroid, seperti halnya pada
jamur.Peninggian transaminase sementara dapat terjadi pada 5-10% pasien. Untuk
pengobatan jangka waktu yang lama, dianjurkan dilakukan pemeriksaan fungsi hati.
Hepatitis druginduced dapat terjadi pada beberapa hari pemberian terapi atau dapat
terjadi berbulan-bulan setelah pemberian terapi ketokonazol. Ketokonazol dosis
tinggi (>800 mg/hari)dapat menghambat human adrenal synthetase dan testicular
steroid yang dapatmenimbulkan alopesia, ginekomastia dan impoten.
21
2. Itrakonazol
Itrakonazol mempunyai aktifitas spektrum yang luas terhadap
Aspergillosis sp,
Blastomyces dermatidis,Candida sp., Cossidiodes immitis, Cryptococcus neoforman
s, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidiodes brasiliensis, Scedo
sporiumapiospermum dan Sporothrix schenckii.Itrakonazol juga efektif terhadap
dematiaceousmould dan dermatofita tetapi tidak efektif terhadap Zygomycetes.
Itrakonazol dosis kontinyu sama efektif dengan dosis pulse.Pada
onikomikosis kuku tangan, pulse terapi diberikan selama 2 bulan, sedangkan
onikomikosis kuku kakiselama 3 bulan. Itrakonazol merupakan obat kategori C,
sehingga tidak direkomendasikanuntuk wanita hamil dan menyusui, karena
dieksresikan di air susu. Itrakonazol tersedia juga dalam bentuk kapsul 100 mg.
Bentuk kapsul diberikan dalam kondisi lambung penuhuntuk absorpsi maksimal,
karena cyclodextrin yang terdapat dalam bentuk ini seringmenimbulkan keluhan
gastrointestinal.
Efek samping yang sering dijumpai adalah masalah gastrointestinal seperti
mual,nyeri abdomen dan konstipasi. Efek samping lain seperti sakit kepala, pruritus,
dan ruamalergi.
3.Flukonazol
Menurut FDA flukonazol efektif untuk mengatasi kandidiasis oral atau
esophageal,
criptococcal meningitis dan pada penelitian lain dinyatakan efektif pada
sporotrikosis(limfokutaneus dan visceral).
Flukonazol digunakan sebagai lini pertama terapi kandidiasis mukotan. Pada
pediatrik digunakan untuk terapi tinea kapitis yang disebabkan Tinea tonsurans
22
dengan dosis 6 mg/kg/hr selama 20 hari, dan 5 mg/kg/hr selama 30 hari. Tetapi
diberikan lebihlama pada infeksi Mycoplasma canis.
Flukonazol tersedia sediaan tablet 50 mg, 100 mg, 150 mg, dan 200mg;
sediaanoral solusio 10 mg/ml dan 40 mg/ml dan dalam bentuk sediaan intrvena.
Direkomendasikan pada anak-anak <6 bulan.
Penggunaan untuk orang dewasa dan kandidiasis vagina adalah 150 mg dosis
tunggal. Pada kandidiasis vulvovaginal rekuren 150 mg tiap minggu selama 6 bulan
atau lebih. Tinea pedis dengan 150 mg tiap minggu selama 3-4 minggu, dengan 75%
perbaikan pada minggu ke-4. Pada terapi onikomikosis, terbinafin 250 mg sehari
selama 12 minggulebih utama dibandingkan flukonazol 150 mg tiap minggu selama
24 minggu. Pada pitiriasis versikolor digunakan 400 mg dosis tunggal. Pada suatu
penelitian open labelrandomized meneliti pitiriasis versikolor yang diterapi dengan
400 mg flukonazol dosistunggal dibandingkan dengan 400 mg itrakonazol, ternyata
flukonazol lebih efektif dibandingkan itrakonazol dengan dosis sama.
Flukonazol ditoleransi baik oleh geriatrik kecuali dengan gangguan ginjal.
Obat initermasuk kategori C, sehingga tidak direkomendasikan untuk wanita hamil
dan menyusui.
Efek samping yang sering adalah masalah gastrointestinal seperti mual,
muntah,diare, nyeri abdomen dan juga sakit kepala. Selain itu hipersensitivitas,
agranulositosis,sindroma Stevens Johnsons, hepatotoksik, trombositopenia dan efek
pada sistem saraf pusat.
4. Varikonazol
Varikonazol mempunyai spektrum yang luas terhadap Aspergillus sp., Blastomyces
dermatitidis, Candida sp, Candida spp flukonazol resistant, ryptococcus neoforams,
Fusarium sp., Histoplasma capsulatum, dan Scedosporium apospermum. Tidak
efektif terhadap Zygomycetes.
23
Pemberian pada kandidiasis esofageal dimulai dengan dosis oral 200 mg
setiap 12 jam untuk berat badan > 40 kg dan 100 mg setiap 12 jam untuk berat badan
< 40 kg. Untuk aspergilosis invasif dan penyakit jamur, lainnya yang disebabkan
Scedosporium asiospermum dan Fussarium spp , direkomendasikan loading dose
6 mg/kg IV setiap 12 jam untuk 24 jam pertama, diikuti dengan dosis pemeliharaan
4 mg/kgBB setiap 12 jamdengan pemberian intravena atau 200 mg setiap 12 jam per
oral.
Vorikonazol dapat ditoleransi baik oleh manusia. Efek toksik vorikonazol
yangsering ditemukan adalah gangguan penglihatan transien (30%). Meski dapat
ditoleransidengan baik, pada 10-15% kasus ditemukan adanya abnormalitas fungsi
hepar sehinggadalam pemberian vorikonazol perlu dilakukan monitor fungsi hepar.
Vorikonazol bersifatteratogenik pada hewan dan kontraindikasi pada wanita hamil.
5. Posakonazol
Posakonazol memiliki kemampuan antijamur terluas saat ini. Tidak
ditemukanresistensi silang posakonazol dengan flukonazol. Posakonazol merupakan
satu-satunyagolongan azol yang dapat menghambat jamur golongan Zygomycetes.
Posakonazol juga dapat digunakan dalam pengobatan aspergilosis dan fusariosis.
Posakonazol hanya tersedia dalam bentuk suspensi oral, dapat diberikan
denganrentang dosis 50-800 mg. Pemberian awal posakonazol dibagi menjadi empat
dosis gunamencapai level plasma adekuat. Pemberian posakonazol dapat juga diberikan dua
kalisehari pada keadaan tidak membahayakan jiwa. Absorbsi posakonazol lebih baik
biladiberikan bersama dengan makanan atau suplemen nutrisi.
Terbinafin
Terbinafin merupakan anti jamur yang berspektrum luas. Efektif terhadap
dermatofit yang bersifat fungisidal dan fungistatik untuk Candida albican, tetapi
24
bersifatfungisidal terhadap Candida parapsilosis. Terbinafin juga efektif terhadap
Aspergillosissp., Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Sporothrix
schenxkii dan beberapa dermatiaceous moulds.
Pada onikomikosis kuku tangan dan kaki dewasa yang disebabkan
dermatofita,pemberian terbinafin kontinyu lebih efektif daripada itrakonazol dosis
Pulse.
Oral terbinafin efektif untuk pengobatan dermatofitosis pada kulit dan kuku.
Dosisterbinafin oral untuk dewasa yaitu 250 mg/hari, tetapi pada pasien dengan
gangguan heparatau fungsi ginjal (kreatinin klirens < 50 ml/menit atau konsentrasi
serum kreatinin > 300µmol/ml) dosis harus diberikan setengah dari dosis tersebut.
Pengobatan tinea pedisselama 2 minggu, tinea korporis dan kruris selama 1-2
minggu, sedangkan infeksi padakuku tangan selama 3 bulan dan kuku kaki selama 6
bulan atau lebih.
Obat golongan ini merupakan anti jamur spectrum luas, antara lain :
tolnaflat, efektif ntuk dermatofitosis dan tinea versikolor.
Siklopiroksolamin, mempunyai efek antiinflamasi, berkerja dengan
menghambar respirasi jamur dan merusak dinding sel jamur, viroform 3%,
selenium sulfide 2,5% ( Kusawadji,2001).
6. Kinetika
25
7. Efek Samping
Daftar pustaka
Ama Purba. https://www.scribd.com/doc/114341609/infeksi-jamur
Katzung, B.G. 2001. Farmako logi Da sa r dan Klin ik : Oba t An tija mur. Edisi 5.
Pelczar MJ & Chan ESC. 1988. Dasar-dasar Mikrobiologi. Jilid 1. Jakarta: UI-Press.
Solichah NM. 2010. Isolasi Rare Actinomycetes Dari Pasir Pantai Depok Daerah
Istimewa Yogyakarta Yang Berpotensi Antifungi Terhadap Candida Albican.
Skripsi. Surakarta: Universitas Muhammadiyah Surakarta.
26