SULASTRI AK2B 1920044

PROSES PROSES PENEMUAN OBAT DARI PRODUK ALAM

Tahap 1. Penemuan Obat

Pendekatan dari berbagai bidang ilmu, baik farmakologi, biologi, fisiologi, mikrobiologi, dan
kimia, dijadikan sebagai dasar dalam penemuan senyawa atau proses fisiologis yang berpotensi
menjadi target dalam proses terapi penyakit tertentu.
Tahap 1.1 Identifikasi Target
Penemuan obat umumnya diawali dengan inisiasi para peneliti atau sektor privat yang memiliki
dan menerbitkan hasil basic research di jurnal medis dan sains. Selanjutnya, hasil penelitian ini
diuji secara in vitro untuk mengidentifikasi target yang berpotensi terlibat dalam mekanisme
kerja obat. Target ini dapat berupa reseptor, enzim, proses transport biologi, atau molekul
lainnya yang berperan dalam regulasi gen atau sinyal intraselular, seperti protein. Untuk
memastikan target mana yang dapat difokuskan dalam penelitan, peneliti perlu memastikan
bahwa molekul tersebut druggable, yaitu molekul memiliki aktivitas yang bisa dimodulasi
oleh exogenous compound.
Perusahaan farmasi atau kimia memiliki ‘perpustakaan senyawa’ (lebih familiar disebut library
compound) yang telah disintesis dan dikoleksi selama puluhan tahun. Senyawa ini dapat berasal
dari turunan produk alam seperti tumbuhan, hewan, mikroorganisme, atau senyawa yang
disintesis oleh para peneliti.
Tahap 1.2 Validasi Target
Pada tahap ini, target dikonfirmasi/divalidasi untuk memastikan molekul tersebut terlibat dalam
regulasi fisiologis dan molekuler dari penyakit yang diteliti.
Tahap 1.3 Identifikasi lead compound
Lead di sini bukan unsur timbal (Pb) ya, tetapi lead dalam ilmu penemuan dan pengembangan
obat merujuk pada senyawa kimia dengan aktivitas farmakologi atau biologi yang berpotensi
memiliki efek terapi tetapi masih harus melalui proses optimasi dan modifikasi sehingga spesifik
untuk target tertentu.
Identifikasi lead compound atau biasa disebut juga dengan hit to lead (H2L) merupakan suatu
proses mengidentifikasi atau menciptakan senyawa yang dapat berinteraksi dengan target yang
sebelumnya telah diidentifikasi dan divalidasi. Peneliti dapat melakukan skrining menggunakan
metode high throghput screening pada sejumlah senyawa yang diperoleh dari bahan alam atau
senyawa sintesis yang dapat secara spesifik mempengaruhi target tanpa mengganggu proses
selular lainnya.
High-throughput screening merupakan metode yang digunakan untuk melakukan skrining ribuan
senyawa secara bersamaan dengan menggunakan perangkat berbasis robot yang terhubung
dengan perangkat lunak yang mampu memproses data serta dilengkapi dengan detektor sensitif.
Senyawa yang ingin diidentifikasi ditambahkan pada microtiter plates yang telah berisi target
obat (enzim, reseptor, transporter, kanal ion) atau sel kultur. Senyawa yang teridentifikasi akan
berinteraksi dengan target obat disebut leads dan dapat diuji ke tahap selanjutnya untuk
dikembangkan.
Tahap 1.4 Optimasi Lead Compound
Lead compound yang telah diidentifikasi selanjutnya dioptimasi untuk memperoleh sejumlah
senyawa yang aman dan memiliki efikasi untuk diuji klinik. Proses optimasi ini dapat dilakukan
dengan:
Memastikan spesifisitas molekul untuk target obat
Pengujian dosis optimum di platform kultur sel 2- atau 3-dimensi.

1. Alkaloid
Sebuah golongan senyawa basa bernitogen yg kebnyakan heterosiklik dan terdapat di
tetumbuhan, (tetapi ini tdk mengecualikan senyawa yg berasal dari hewan). Asam amino,
peptide, protein, nukleotida, asma nukleik, gula amino dan antibiotic biasanya tdk digolongkan
sbg alkaloid
Cth: morfin
Identifikasi : Metode culvenor Fiztgerald
Alkaloid dibagi menjadi 3 kelas
1.True alkaloid
alkaloid ini memiliki ciri –ciri : toksik,perbedaan kearifan fisiologis yang
besar,basa, biasanya mengandung atom nitrogen didlm cincin heterosiklik
Cth: koridin dan serotonin
2. Proto alkaloid
Ciri2:
- Mempunyai struktur amina yg sederhana, dmn atom nitrogen dari asam amino
dan basa. Istilah byologycal amin amin sering digunakan utk alkaloid ini
- Cth: meskalin dan efedrin
3. Pseudo alkaloid
Ciri2 tdk diturunkan dari asam amino dan umumnya bersifat basa.

2. Flavonoid
Senyawa yg tdr dr 15 atom karbon yang umumnya tersebar di dunialbh dari 2000 flavonoid yg
berasal dari tt yg telah diidentifikasi
Ada 3klpk yg umum:
 Antosianin
 Flavonol
 Flavon
Identifikasi flavonoid : shinoda test/ sianidin test
3. saponin
► Jenis glikosida yg bnyk ditemukan pada tumbuh2an
► Saponin memiliki karakteristik yg berupa buih. Shg ketika direaksikan
dgn aair dan dikocok mk akan terbentuk buih dan buih tsbt dpt
bertahan dlm waktu tt
► Identifikasi: uji busa
4. Tanin
► Snyawa polifenol yg berasal dari tt, berasa pahit dan kelat yang
bereaksi dgn & menggumpalkan protein, atau berbagai senyawa
organic lainnya termasuk asam amino dan alkaloida
► Identifikasi : Goldbeater’s skin, uji warna dan pengendapan, uji
larutan gelatin, breamer’s fenol dg FeCl3

5 tahapan pengembangan obat baru

- Tahap 1: Penemuan dan perkembangan obat baru
- Tahap 2: pengujian pra klinik
- Tahap 3: pengujian klinik
- Tahap 4: Persetujuan FDA
- Tahap 5: Monitoring keamanan obat dipasaran
Tahap 1-penemuan dan perkembangan
obat baru
Penemuan
Peneliti menemukan obat baru, melalui:
1. Wawasan baru kedlm proses penyakit yg memungkinkan peneliti utk
merancang sebuah utk menghentikan atau membalikan efek dari penyakit.
2. Pengujian
3. Perawatan
4. Teknologi baru
Pengembangan
Setelah peneliti mengidentifikasikan suatu senyawa yg menjanjikn utk
pengembangan,
Informasi yg dikumpulkan pada tahap
pengembangan
► Cara obat diserap, diistribusikan(ADME)
► Manfaat potensi & mekanisme aksi
► Dosis terbaik
► ES
► Ras
► Jenis kelamin
► Ethnis
► Interaksi obat
► Efektivitas suatu obat
tahap2-
pengujian pra klinik
1. In vitro: pengujian dlm peralatan laboratorium spt gelas plastik yg
menyerupai kondisi in vivo
2. In Vivo : pengujian dlm makhluk hidup
Tahap 3
pengujian Klinik
► Mrancang uji klinik
a) Sukarelawan yg memenuhi syarat
b) Jmlh relawan
c) Lama study
d) Klpk control, utk mghindari bias penelitian
e) Dosis
f) Penilaian dan data
g) Data ditinjau dan dianalisis
Persetujuan FDA
► Jika pengembang obat memiliki bukti dari tes awal dan penelitian paklinis dan
klinis bahwa obat yang aman dan efektif untuk digunakan, perusahaan dpt
mengajukan permohonan untuk memasarkan obat
► Tim reviewer FDA secara menyeluruh memeriksa semua data yg disampaikan
pd obat dan membuat keputusan utk menyetujui atau tdk menyetujui nya.
► Utk obat2an penyakit langka ttt memiliki program persetujuan dipercepat

https://matesnotes.com/penemuan-dan-pengembangan-obat/