TUGAS FARMAKOKINETIKA

TENTANG

ANTIBIOTIK

DISUSUN OLEH:

INGGRIE SEFLEKHA

17313004P

JURUSAN FARMASI

FAKULTS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS TULANG BAWANG

LAMPUNG

2018
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Sejak zaman dahulu orang kuno telah mempraktekkan fitoterapi dengan jalan
mencoba−coba. Orang Yunani dan Aztec (Mexico) menggunakan masing masing
pakis pria (filix mas) dan minyak chenopodi untuk membasmi cacing dalam
usus. Orang Hindu sudah beribu−ribu tahun lalu mengobati lepra dengan
minyak chaulmogra dan di China serta di Pulau Mentawai (Sumatera Barat)
sejak dahulu borok diobati dengan menggunakan jamur−jamur tertentu sebagai
pelopor antibiotika. China dan Vietnam sejak dua ribu tahun lalu
menggunakan tanaman qinghaosu (mengandung artemisin) untuk mengobati
malaria, sedangkan suku−suku Indian di Amerika Selatan memanfaatkan kulit
pohon kina. Pada abad ke-16 air raksa (merkuti) mulai digunakan sebagai
kemoterapetikum pertama terhadap sifilis (Tjay & Rahardja, 2010).

1.2 Tujuan

Untuk mengetahui golongan dari Antibiotik

 BAB II

LANDASAN TEORI

Antibiotik adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang

dihasilkan oleh mikroorganisme bakteri ataupun jamur. Pada dasarnya tujuan
utama penggunaan antibiotik untuk meniadakan infeksi, namun semakin luasnya
penggunaan antibiotik sekarang ini justru semakin meluas pula timbulnya infeksi
baru akibat penggunaan antibiotik yang tidak rasional.

Penggolongan Antibiotik Berdasarkan Mekanisme Kerja :

1. Inhibitor sintesis dinding sel bakteri, mencakup golongan Penicillin,

Polypeptide dan Cephalosporin
2. Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan Quinolone,
3. Inhibitor sintesis protein, mencakup banyak jenis antibiotik, terutama dari
golongan Macrolide, Aminoglycoside, dan Tetracycline
4. Inhibitor fungsi membran sel, misalnya ionomycin, valinomycin;
5. Inhibitor fungsi sel lainnya, seperti golongan sulfa atau sulfonamida,
6. Antimetabolit, misalnya azaserine.

Penggolongan Antibiotik Berdasarkan Struktur Kimia :

a. Aminoglikosida Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin,

neomisin, netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin, tobramisin.
b. Beta-Laktam Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem,
meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin, sefuroksim,
sefadroksil, seftazidim), golongan beta-laktam monosiklik, dan golongan
penisilin (penisilin, amoksisilin).
c. Glikopeptida Diantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan
dekaplanin.
d. Polipeptida Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin,
klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin), golongan
tetrasiklin (doksisiklin, oksitetrasiklin, klortetrasiklin).
 e. Polimiksin Diantaranya polimiksin dan kolistin.
f. Kinolon (fluorokinolon) Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin,
ofloksasin, norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin.
g. Streptogramin Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan
kinupristin-dalfopristin.
h. Oksazolidinon Diantaranya linezolid dan AZD2563.
i. Sulfonamida Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim.
j. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, clindamisin dan asam
fusidat

Penggolongan Berdasarkan Spektrum Kerjanya

A. Spektrum luas (aktivitas luas) : Antibiotik yang bersifat aktif bekerja

terhadap banyak jenis mikroba yaitu bakteri gram positif dan gram
negative. Contoh antibiotik dalam kelompok ini adalah sulfonamid,
ampisilin, sefalosforin, kloramfenikol, tetrasiklin, dan rifampisin.
B.  Spektrum sempit (aktivitas sempit) : Antibiotik yang bersifat aktif bekerja
hanya terhadap beberapa jenis mikroba saja, bakteri gram positif atau gram
negative saja. Contohnya eritromisin, klindamisin, kanamisin, hanya
bekerja terhadap mikroba gram-positif. Sedang streptomisin, gentamisin,
hanya bekerja terhadap kuman gram-negatif.

Penggolongan Berdasarkan Bakteri Penyebab Penyakit :

a) Golongan Penisilin
      Dihasilkan oleh fungi Penicillinum chrysognum. Aktif terutama pada
bakteri gram (+) dan beberapa gram (-). Obat golongan ini digunakan
untuk mengobati infeksi pada saluran napas bagian atas (hidung dan
tenggorokan) seperti sakit tenggorokan, untuk infeksi telinga, bronchitis
kronik, pneumonia, saluran kemih (kandung kemih dan ginjal). Contoh
obat yang termasuk dalam golongan ini antara lain : Ampisilin dan
Amoksisilin. Untuk meningkatkan ketahanan thp b-laktamase :
penambahan senyawa untuk memblokir & menginaktivasi b-laktamase
 Misalnya Amoksisilin + asam klavulanat, Ampisilin + sulbaktam,
Piperasilin + tazobaktam.
Efek samping : reaksi alergi, syok anafilaksis, kematian,Gangguan
lambung & usus. Pada dosis amat tinggi dapat menimbulkan reaksi
nefrotoksik dan neurotoksik. Aman bagi wanita hamil & menyusui.

b) Golongan Sefalosporin
      Dihasilkan oleh jamur Cephalosporium acremonium. Spektrum
kerjanya luas meliputi bakteri gram positif dan negatif. Obat golongan ini
barkaitan dengan penisilin dan digunakan untuk mengobati infeksi saluran
pernafasan bagian atas (hidung dan tenggorokan) seperti sakit
tenggorokan, pneumonia, infeksi telinga, kulit dan jaringan lunak, tulang,
dan saluran kemih (kandung kemih dan ginjal).
Contoh obat yang termasuk dalam golongan ini antara lain :
Sefradin, Sefaklor, Sefadroksil, Sefaleksin, E.coli, Klebsiella dan Proteus.
Penggolongan sefalosporin berdasarkan aktivitas & resistensinya
terhadap b-laktamase:
- Generasi I : aktif pada bakteri gram positif. Pada umumnya tidak tahan
pada b laktamase. Misalnya sefalotin, sefazolin, sefradin, sefaleksin,
sefadroksil. Digunakan secara oral pada infeksi saluran kemih ringan,
infeksi saluran pernafasan yang tidak serius
- Generasi II : lebih aktif terhadap kuman gram negatif. Lebih kuat terhadap
blaktamase. Misalnya sefaklor, sefamandol, sefmetazol,sefuroksim
- Generasi III : lebih aktif terhadap bakteri gram negatif , meliputi
Pseudomonas aeruginosa dan bacteroides. Misalnya sefoperazone,
sefotaksim, seftizoksim, sefotiam, sefiksim.Digunakan secara
parenteral,pilihan pertama untuk sifilis
- Generasi IV : Sangat resisten terhadap laktamase. Misalnya sefpirome dan
sefepim
c) Golongan Lincosamides
Dihasilkan oleh Streptomyces lincolnensis dan bersifat
bakteriostatis. Obat golongan ini dicadangkan untuk mengobati infeksi
 berbahaya pada pasien yang alergi terhadap penisilin atau pada kasus yang
tidak sesuai diobati dengan penisilin. Spektrum kerjanya lebih sempit dari
makrolida, terutama terhadap gram positif dan anaerob. Penggunaannya
aktif terhadap Propionibacter acnes sehingga digunakan secara topikal
pada acne.
Contoh obatnya yaitu Clindamycin (klindamisin) dan Linkomycin
(linkomisin).
d) Golongan Tetracycline
Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens & Streptomyces
rimosus. Obat golongan ini digunakan untuk mengobati infeksi jenis yang
sama seperti yang diobati penisilin dan juga untuk infeksi lainnya seperti
kolera, demam berbintik Rocky Mountain, syanker, konjungtivitis mata,
dan amubiasis intestinal. Dokter ahli kulit menggunakannya pula untuk
mengobati beberapa jenis jerawat.
Adapun contoh obatnya yaitu : Tetrasiklin, Klortetrasiklin,
Oksitetrasiklin, doksisiklin dan minosiklin.
Khasiatnya bersifat bakteriostatik , pada pemberian iv dapat dicapai
kadar plasma yang bersifat bakterisid lemah.Mekanisme kerjanya
mengganggu sintesis protein kuman Spektrum kerjanya luas kecuali thp
Psudomonas & Proteus. Juga aktif terhadap Chlamydia trachomatis
(penyebab penyakit mata), leptospirae, beberapa protozoa. Penggunaannya
yaitu infeksi saluran nafas, paru-paru, saluran kemih, kulit dan mata.
Namun dibatasi karena resistensinya dan efek sampingnya selama
kehamilan & pada anak kecil.

e) Golongan Kloramfenikol
Bersifat bakteriostatik terhadap Enterobacter & S. aureus
berdasarkan perintangan sintesis polipeptida kuman. Bersifat bakterisid
terhadap S. pneumoniae, N. meningitidis & H. influenza. Obat golongan
ini digunakan untuk mengobati infeksi yang berbahaya yang tidak efektif
bila diobati dengan antibiotik  yang kurang efektif. Penggunaannya secara
oral, sejak thn 1970-an dilarang di negara barat karena menyebabkan
 anemia aplastis. Sehingga hanya dianjurkan pada infeksi tifus (salmonella
typhi) dan meningitis (khusus akibat H. influenzae). Juga digunakan
sebagai salep 3% tetes/salep mata 0,25-1%. Contoh obatnya adalah
Kloramfenikol, Turunannya yaitu tiamfenikol.

f) Golongan Makrolida
Bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerjanya yaitu pengikatan
reversibel pada ribosom kuman, sehingga mengganggu sintesis protein.
Penggunaannya merupakan pilihan pertama pada infeksi paru-paru.
Digunakan untuk mengobati infeksi saluran nafas bagian atas seperti
infeksi tenggorokan dan infeksi telinga, infeksi saluran nafas bagian bawah
seperti pneumonia, untuk infeksi kulit dan jaringan lunak, untuk sifilis, dan
efektif untuk penyakit legionnaire (penyakit yang ditularkan oleh serdadu
sewaan). Sering pula digunakan untuk pasien yang alergi terhadap
penisilin.Contoh obatnya : eritromisin, klaritromisin, roxitromisin,
azitromisin, diritromisin serta spiramisin.

g) Golongan Kuinolon
Berkhasiat bakterisid pada fase pertumbuhan kuman, dgn
menghambat enzim DNA gyrase bakteri sehingga menghambat sintesa
DNA. Digunakan untuk mengobati sinusitis akut, infeksi saluran
pernafasan bagian bawah serta pneumonia nosokomial, infeksi kulit dan
jaringan kulit, infeksi tulang sendi, infeksi saluran kencing, Cystitis
uncomplicated akut, prostates bacterial kronik, infeksi intra abdominal
complicated, demam tifoid, penyakit menular seksual, serta efektif untuk
mengobati Anthrax inhalational.
Penggolongan :
- Generasi I : asam nalidiksat dan pipemidat digunakan pada ISK tanpa
komplikasi
- Generasi II : senyawa fluorkuinolon misal siprofloksasin, norfloksasin,
pefloksasin,ofloksasin. Spektrum kerja lebih luas, dan dapat digunakan
untuk infeksi sistemik lain.
 Zat-zat long acting : misal sparfloksasin, trovafloksasin dan
grepafloksasin.Spektrum kerja sangat luas dan meliputi gram positif.

h) Aminoglikosida
Dihasilkan oleh fungi Streptomyces & micromonospora.
Mekanisme kerjanya : bakterisid, berpenetrasi pada dinding bakteri dan
mengikatkan diri pada ribosom dalam sel.
Contoh obatnya : streptomisin, kanamisin, gentamisin, amikasin,
neomisin
Penggunaan Aminoglikosida Streptomisin & kanamisin Þ injeksi
pada TBC juga pada endocarditis,Gentamisin, amikasin bersama dengan
penisilin pada infeksi dengan Pseudomonas,Gentamisin, tobramisin,
neomisin juga sering diberikan secara topikal sebagai salep atau tetes
mata/telinga,Efek samping : kerusakan pada organ pendengar dan
keseimbangan serta nefrotoksik.

i) Monobaktam
Dihasilkan oleh Chromobacterium violaceum Bersifat bakterisid,
dengan mekanisme yang sama dengan gol. b-laktam lainnya.Bekerja
khusus pada kuman gram negatif aerob misal Pseudomonas, H.influenza
yang resisten terhadap penisilinase Contoh : aztreonam
j) Sulfonamide
Merupakan antibiotika spektrum luas terhadap bakteri gram positrif
dan negatif. Bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerja : mencegah sintesis
asam folat dalam bakteri yang dibutuhkan oleh bakteri untuk membentuk
DNA dan RNA bakteri.Kombinasi sulfonamida : trisulfa (sulfadiazin,
sulfamerazin dan sulfamezatin dengan perbandingan sama),Kotrimoksazol
(sulfametoksazol + trimetoprim dengan perbandingan 5:1),Sulfadoksin +
pirimetamin. Penggunaan:
- Infeksi saluran kemih : kotrimoksazol
- Infeksi mata : sulfasetamid
- Radang usus : sulfasalazin
 - Malaria tropikana : fansidar.
- Mencegah infeksi pada luka bakar : silver sulfadiazine.
- Tifus : kotrimoksazol.
- Radang paru-paru pada pasien AIDS : kotrimoxazol
Sebaiknya tidak digunakan pada kehamilan teruama trimeseter
akhir : icterus, hiperbilirubinemia

k) Vankomisin
Dihasikan oleh Streptomyces orientalis.Bersifat bakterisid thp
kuman gram positif aerob dan anaerob.Merupakan antibiotik terakhir jika
obat-obat lain tidak ampuh lagi

Penggunaan Antibiotik kombinasi :

Pada infeksi campuran, misalnya kombinasi obat-obat antikuman dan

antifungi atau, dua antibiotik dengan spektrum sempit (gram positif + gram
negatif) untuk memperluas aktifitas terapi : Basitrasin dan polimiksin dalam
sediaan topikal.

Untuk memperoleh potensial, misalnya sulfametoksazol dengan

trimetoprim (= kotrimoksazol) dan sefsulodin dengan gentamisin pada infeksi
pseudomonas. Multi drug therapy (AZT + 3TC + ritonavir ) terhadap AIDS juga
menghasilkan efek sangat baik.

Untuk mengatasi resistensi, misalnya Amoksisilin + asam klavulanat yang

menginaktivir enzim penisilinase.

Untuk menghambat resistensi, khususnya pada infeksi menahun seperti

tuberkulosa (rifampisin + INH + pirazinamida ) dan kusta (dapson + klofazimin
dan /atau rifampisin).

Untuk mengurangi toksisitas, misalnya trisulfa dan sitostatika, karena

dosis masing-masing komponen dapat dikurangi.
 BAB III

KESIMPULAN

Antibiotik adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang dihasilkan

oleh mikroorganisme bakteri ataupun jamur. Pada dasarnya tujuan utama penggunaan
antibiotik untuk meniadakan infeksi, namun semakin luasnya penggunaan antibiotik sekarang
ini justru semakin meluas pula timbulnya infeksi baru akibat penggunaan antibiotik yang
tidak rasional.
 DAFTAR PUSTAKA

- Anonim, (2013), Antibiotic, Wikipedia, diambil tanggal 10 Juni 2013,

dari http://en.wikipedia.org/wiki/Antibiotic
- Bhat, V., (2013), Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook, diambil
tanggal  10 Juni 2013, dari http://pre-pg.blogspot.com/2007/03/classification-of-
antibiotics.html
- Darmansjah, I., Nelwan, R., (1994) Antibiotic guideline : Farmacological, medical journal
of university of Indonesia. diambil tanggal 10 Juni 2013, dari
http://www.iwandarmansjah.web.id/attachment/at_antibiotic%20guidelines.pdf
- Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik,
EGC : Jakarta
- Rosen, E.J., Quinn, F.B., (2000), Microbiology, infections, and antibiotic therapy, diambil
tanggal 10 Juni 2013, dari http://www.utmb.edu/ otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003.pdf
- https://www.scribd.com/doc/151913564/MAKALAH-ANTIBIOTIK#download