ANTIHISTAMIN

Adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamine dalam tubuh melalui
mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2, dan H3.

Efeknya pada umumnya tidak dapat mencegah produksi histamine tetapi bekerja terutama dengan
menghambat secara bersaing interaksi histamine dengan reseptor spesifik.

Berdasarkan hambatan pada reseptor spesifik, antihistamin dibagi menjadi 3 kelompok yaitu:

Antagonis H1, Antagonis H2, Antagonis H3.

1. Antagonis H1
Digunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi.
Mengantagonir histamine dengan jalan memblok reseptor-H 1 di otot licin dari dinding
pembuluh, bronci, saluran cerna, kandung kemih dan Rahim.
Melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction).
Di klinik digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena musim atau cuaca.
Digunakan juga sebagai antiemetic, antimabuk, anti-Parkinson, antibatuk, antipsikotik, dan
anestetik setempat.
Kelompok ini menimbulkan efek potensiasi dengan alkohol dan obat penekan sistem saraf pusat
lain.
Efek samping: mengantuk, kelemahan otot, gangguan koordinasi pada waktu tidur, gelisah,
tremor, iritasi, kejang dan sakit kepala.
Struktur antihistamin yang memblok reseptor H1 secara umum adalah :
Ar= gugus aril
Ar’=gugus aril kedua
R dan R’= gugus alkil
X=gugus isosterik, seperti O, N dan CH. O, adalah turunan eter aminoalkil, senyawa
menimbulkan efek sedasi yang besar. N, adalah turunan etilendiamin, senyawa lebih aktif tetapi
juga lebih toksik. CH, adalah turunan alkilamin, senyawa kurang aktif tetapi toksisitasnya lebih
rendah.
Berdasarkan struktur kimia antagonis-H 1 dibagi menjadi 6 kelompok yaitu turunan eter
aminoalkil, turunan etilendiamin, turunan alkilamin, turunan piperazin, turunan fenotiazin, dan
turunan lain-lain.
a.turunan eter aminoalkil
Mempunyai aktivitas antikolinergik yang cukup bermakna karena mempunyai struktur mirip
dengan eter Amina alkohol yaitu suatu senyawa pemblok kolinergik.
Efek sampingnya adalah mengantuk dan efek samping pada saluran cerna relatif rendah.
Contohnya adalah difenhidramin HCl, dimenhidrina, karbinoksamin maleat
b.turunan etilendiamin
Merupakan antagonis H1 dengan keefektifan yang cukup tinggi meskipun efek menekan sistem
saraf pusat dan iritasi lambung cukup besar.
Contohnya adalah Tripelenamin HCl, antazolin HCl, mebhidrolin nafadisilat.
c.turunan alkilamin
Merupakan antihistamin dengan indeks terapeutik atau batas keamanan cukup besar dengan
efek samping dan toksisitas yang relatif rendah.
Feniramin maleat, chlorpheniramine maleat dan triprolidine HCL
d.turunan piperazin
Mempunyai efek antihistamin sedang dengan awal kerja lambat dan masa kerja selama kurang
lebih 9 sampai 24 jam terutama digunakan untuk mencegah dan mengobati mual muntah dan
pusing serta untuk mengurangi gejala alergi seperti urtikaria.
Contohnya adalah siklizin, Cetirizine dan sinarizin
e.turunan fenotlazin
Selain mempunyai efek antihistamin juga mempunyai aktivitas tranquillizer dan anti emetik
serta dapat mengadakan potensiasi dengan obat analgesik dan sedatif.
Contohnya adalah promethazine HCl, oxomemazine dan isothipendyl HCl
f.turunan lain-lain
contohnya adalah siproheptadin HCl, azatadin maleat.
g.antagonis H1 generasi kedua
Untuk menghilangkan atau meminimalkan efek sedasi maka senyawa yang mempunyai
kelarutan dalam lemak yang rendah pada pH fisiologis dan bekerja terutama pada reseptor H1
perifer dibanding pada reseptor Pusat.
Contoh senyawa ini adalah terfenadine, fexofenadine, astemizol dan Sefarantin