Accelerat ing t he world's research.

08 194Berbagai Bentuk Sediaan

Topikal dalam Dermatologi
Afiah Robithoh

Want more papers like

this?

Download a PDF Pack of

related papers

Search Academia's catalog of

22 million free papers

Downloaded from Academia.edu 
 TINJAUAN PUSTAKA

Berbagai Bentuk Sediaan Topikal

dalam Dermatologi
Yanhendri, Satya Wydya Yenny
Bagian Ilmu Kesehatan Kulit dan Kelamin Fakultas Kedokteran Universitas Andalas,
RS Dr. M. Djamil, Padang, Indonesia

ABSTRAK
Obat topikal merupakan salah satu bentuk obat yang sering dipakai dalam terapi dermatologi. Obat ini terdiri dari vehikulum (bahan pembawa)
dan zat aktif. Kecermatan memilih bentuk sediaan obat topikal yang sesuai dengan kondisi kelainan kulit merupakan salah satu faktor yang
berperan dalam keberhasilan terapi topikal, di samping faktor lain seperti: konsentrasi zat aktif obat, efek isika dan kimia, cara pakai, lama peng-
gunaan obat agar diperoleh eikasi yang maksimal dan efek samping minimal.

Kata kunci: sediaan topikal, dermatologi, vehikulum

ABSTRACT
Topical medication is one form of drug therapy is often used in dermatology. This drug consists of vehiculum (carrier) and the active substance.
Accuracy choosing topical dosage forms in accordance with the conditions of the skin disorder is one of the factors that play a role in the suc-
cess of topical therapy, in addition to other factors such as: concentration of active drug substances, efects of physics and chemistry, how to
use, duration of the drug use in order to obtain maximum eicacy and minimal side efects. Yanhendri, Satya Wydya Yenny. Various Topical
Preparations in Dermatology.

Key words: topical preparation, dermatology, vehiculum

PENDAHULUAN
Obat topikal terdiri dari vehikulum (bahan
pembawa) dan zat aktif. Saat ini, banyaknya
sediaan topikal yang tersedia ditujukan untuk
mendapat eikasi maksimal zat aktif obat dan
menyediakan alternatif pilihan bentuk sediaan
yang terbaik.1,2 Obat topikal merupakan salah
satu bentuk obat yang sering dipakai dalam
terapi dermatologi.
Banyaknya pilihan bentuk sediaan, memer-
lukan kecermatan dalam memilih, karena di
samping pertimbangan bahan aktif, bentuk
sediaan berpengaruh terhadap keberhasilan
terapi. Kecermatan memilih bentuk sediaan
obat topikal yang sesuai dengan kondisi ke-
lainan kulit diperlukan, karena merupakan
salah satu faktor yang berperan dalam keber-
hasilan terapi topikal di samping faktor lain
seperti: konsentrasi zat aktif obat, efek isika
dan kimia, cara pakai, lama penggunaan obat
agar diperoleh eikasi maksimal dengan efek
samping minimal.1,2 Suatu uji coba efektivitas
yang membandingkan sediaan losion dan
salep untuk kulit kepala memperlihatkan ba-
nyaknya kasus drop out karena ketidaknya-
manan terhadap bentuk sediaan obat.6
Berbagai laporan mencoba membandingkan
efektiitas berbagai bentuk sediaan topikal
pada satu macam penyakit; terlihat bahwa se-
diaan baru memiliki kelebihan dibandingkan
bentuk konvensional.3-5
BENTUK SEDIAAN TOPIKAL
Deinisi topikal
Kata topikal berasal dari bahasa Yunani topikos
yang artinya berkaitan dengan daerah per-
mukaan tertentu.7 Dalam literatur lain dis-
ebutkan kata topikal berasal dari kata topos
yang berarti lokasi atau tempat.8 Secara luas
obat topikal dideinisikan sebagai obat yang
dipakai di tempat lesi.9
Berbagai bentuk sediaan obat topikal
Obat topikal adalah obat yang mengandung
dua komponen dasar yaitu zat pembawa (ve-
hikulum) dan zat aktif. Zat aktif merupakan
komponen bahan topikal yang memiliki efek
terapeutik, sedangkan zat pembawa adalah
bagian inaktif dari sediaan topikal dapat ber-
bentuk cair atau padat yang membawa ba-
han aktif berkontak dengan kulit. Idealnya zat
pembawa mudah dioleskan, mudah dibersih-
kan, tidak mengiritasi serta menyenangkan
secara kosmetik. Selain itu, bahan aktif harus
berada di dalam zat pembawa dan kemudian
mudah dilepaskan.1,2,9-11
Untuk mendapatkan sifat zat pembawa yang
demikian, maka ditambahkanlah bahan atau
unsur senyawa tertentu yang berperan dalam
memaksimalkan fungsi dari zat pembawa.2
BAHAN PEMBAWA
Bahan pembawa yang banyak dipakai:
1. Lanolin
Disebut juga adeps lanae, merupakan lemak
bulu domba. Banyak digunakan pada produk
kosmetik dan pelumas. Sebagai bahan dasar
salep lanolin bersifat hipoalergik diserap oleh
kulit, memfasilitasi bahan aktif obat yang
dibawa.9,11
2. Paraben
Paraben (para-hidroksibenzoat) banyak di-
gunakan sebagai pengawet sediaan topikal.
Paraben dapat juga bersifat fungisid dan bak-
terisid lemah. Paraben banyak dipakai pada
shampo, sediaan pelembab, gel, pelumas,
pasta gigi.2,9,11

CDK-194/ vol. 39 no. 6, th. 2012 423

CDK-194_vol39_no6_th2012 ok.indd 423 6/8/2012 2:33:43 PM

 TINJAUAN PUSTAKA

Tabel 1 Bahan pembawa yang umum digunakan dalam sediaan topikal4 3. Petrolatum
Merupakan sediaan semisolid yang terdiri dari
Bahan emulsi Pelarut
hidrokarbon (jumlah karbon lebih dari 25).
Kolesterol Alkohol
Petrolatum (vaselin), misalnya vaselin album,
Dinatrium monooleaamidosulisuksinat Diisopropil adipat diperoleh dari minyak bumi. Titik cair 10-50°C,
Lilin emulsi Gliserin dapat mengikat kira-kira 30% air.9,11
Polioksil 40 stearat 1,2,6-heksanetriol
Polisorbat Isopropil miristat 4. Gliserin
Berupa senyawa cairan kental, tidak berwarna,
Natrium lauril eter sulfat Propilen karbonat
tidak berbau. Gliserin memiliki 3 kelompok
Natrium lauril sulfat Air
hidroksil hidroilik yang berperan sebagai
Bahan emulsi tambahan/penstabil emulsi Bahan pengental pelarut dalam air.9,11
Karbomer Beeswax
Katearil alkohol Karbomer Secara umum, zat pembawa dibagi atas 3 ke-
Setil alkohol Petrolatum lompok, cairan, bedak, dan salep. Ketiga pem-
bagian tersebut merupakan bentuk dasar zat
Gliseril monostearat Polietilen
pembawa yang disebut juga sebagai bentuk
Polietilen glikol Xantan gum
monofase. Kombinasi bentuk monofase ini
Stearil alkohol Emolien berupa krim, pasta, bedak kocok dan pasta
Stabilizer Kaprilat/kaprat trigliserida pendingin.1,2,11,12
Benzil alkohol Setil alkohol
Butylated hydroxyanisole Gliserin Cairan
Cairan adalah bahan pembawa dengan
Butylated hydroxytoluena Isopropil miristat
komposisi air. Jika bahan pelarutnya murni
Asam sitrat Isopropil palmitat
air disebut sebagai solusio. Jika bahan pela-
Dinatrium adetat Lanolin dan derivatnya rutnya alkohol, eter, atau kloroform disebut
Gliserin Minyak mineral tingtura. Cairan digunakan sebagai kompres
Paraben Petrolatum dan antiseptik. Bahan aktif yang dipakai da-
Propil galat Asam stearat lam kompres biasanya bersifat astringen dan
antimikroba.1,2,10,11
Natrium bisulfat Stearil alkohol
Humectan
Indikasi cairan
Gliserin Penggunaan kompres terutama kompres ter-
Propilen glikol buka dilakukan pada11:
Solusio sorbitol a. Dermatitis eksudatif; pada dermatitis akut
atau kronik yang mengalami eksaserbasi.
b. Infeksi kulit akut dengan eritema yang
mencolok. Efek kompres terbuka ditujukan
untuk vasokontriksi yang berarti mengurangi
Powder eritema seperti eritema pada erisipelas.
c. Ulkus yang kotor: ditujukan untuk me-
ngangkat pus atau krusta sehingga ulkus
menjadi bersih.
Paste Shake lotion

Cooling Bedak
Paste
Merupakan sediaan topikal berbentuk pa-
dat terdiri atas talcum venetum dan oxydum
Grease Liquid
zincicum dalam komposisi yang sama. Bedak
Cream
memberikan efek sangat superisial karena
tidak melekat erat sehingga hampir tidak
mempunyai daya penetrasi.1,2,10,11

Oxydum zincicum merupakan suatu bubuk

Monophasic Biphasic Triphasic halus berwarna putih bersifat hidrofob. Tal-
cum venetum merupakan suatu magnesium
Gambar 1 Formulasi vehikulum sediaan topikal3 polisilikat murni, sangat ringan. Dua bahan ini

424 CDK-194/ vol. 39 no. 6, th. 2012

CDK-194_vol39_no6_th2012 ok.indd 424 6/8/2012 2:33:44 PM

 TINJAUAN PUSTAKA

dipakai sebagai komponen bedak, bedak ko-
cok dan pasta.1,2,10,11
Indikasi bedak
Bedak dipakai pada daerah yang luas, pada
daerah lipatan.
Salep
Salep merupakan sediaan semisolid berbahan
dasar lemak ditujukan untuk kulit dan muko-
sa. Dasar salep yang digunakan sebagai pem-
bawa dibagi dalam 4 kelompok yaitu: dasar
salep senyawa hidrokarbon, dasar salep serap,
dasar salep yang bisa dicuci dengan air dan
dasar salep yang larut dalam air. Setiap bahan
salep menggunakan salah satu dasar salep
tersebut.1,2,9-11
a. Dasar salep hidrokarbon
Dasar salep ini dikenal sebagai dasar salep
berlemak seperti vaselin album (petrolatum),
parain liquidum. Vaselin album adalah go-
longan lemak mineral diperoleh dari mi-
nyak bumi. titik cair sekitar 10-50°C, mengikat
30% air, tidak berbau, transparan, konsistensi
lunak.2,9,11,13,14
Hanya sejumlah kecil komponen air dapat
dicampurkan ke dalamnya. Sifat dasar salep
hidrokarbon sukar dicuci, tidak mengering
dan tidak berubah dalam waktu lama. Salep
ini ditujukan untuk memperpanjang kon-
tak bahan obat dengan kulit dan bertindak
sebagai penutup. Dasar salep hidrokarbon
terutama digunakan sebagai bahan emolien.
2,9,11,13-14
c. Dasar salep yang dapat dicuci dengan air Contoh krim W/O11:
Dasar salep ini adalah emulsi minyak dalam air R/ Cerae alba 5
misalnya salep hidroilik. Dasar ini dinyatakan Cetacei 10
“dapat dicuci dengan air” karena mudah dicu- Olei olivarum 60
ci dari kulit, sehingga lebih dapat diterima un- Aquae ad 100
tuk dasar kosmetik. Dasar salep ini tampilan-
nya menyerupai krim karena fase terluarnya Contoh krim O/W11:
adalah air. Keuntungan lain dari dasar salep R/ Cerae lanett N
ini adalah dapat diencerkan dengan air dan Olei sesami aa 15
mudah menyerap cairan yang terjadi pada Aquae ad 100
kelainan dermatologi.5,9,13,14
Dalam praktik, umumnya apotek tidak ber-
d. Dasar salep larut dalam air sedia membuat krim karena tidak tersedia
Kelompok ini disebut juga “dasar salep tak ber- emulgator dan pembuatannya lebih sulit
lemak” terdiri dari komponen cair. Dasar salep dari salep. Jadi, jika hendak menulis resep
jenis ini memberikan banyak keuntungan krim dan dibubuhi bahan aktif, dapat dipakai
seperti halnya dasar salep yang dapat dicuci krim yang sudah jadi, misalnya biocream.
dengan air karena tidak mengandung bahan Krim ini bersifat ambiilik artinya berkhasiat
tak larut dalam air seperti parain, lanolin an- sebagai W/O atau O/W. Krim dipakai pada
hidrat. Contoh dasar salep ini ialah polietilen kelainan yang kering, superisial. Krim memi-
glikol.5,9,13,14 liki kelebihan dibandingkan salep karena
nyaman, dapat dipakai di daerah lipatan dan
Pemilihan dasar salep untuk dipakai dalam kulit berambut.11
formulasi salep bergantung pada beberapa
faktor, seperti kecepatan pelepasan bahan Contoh emulsi O/W16:
obat dari dasar salep, absorpsi obat, kemam- R/ Acid salicyl 5%
puan mempertahankan kelembaban kulit Liq carb deterg 5%
oleh dasar salep, waktu obat stabil dalam Biocream 20
dasar salep, pengaruh obat terhadap dasar Aqua 40
salep.6
Contoh emulsi W/O16:
Pada dasarnya tidak ada dasar salep yang R/ Acid salicyl 5%
ideal. Namun, dengan pertimbangan faktor di Liq carb deterg 5%
atas diharapkan dapat diperoleh bentuk sedi- Biocream 20
aan yang paling baik.11,15 Ol. oliv 20

Indikasi salep Indikasi krim

b. Dasar salep serap
Dasar salep serap dibagi dalam 2 tipe, yaitu
bentuk anhidrat (parain hidroilik dan lano-
lin anhidrat [adeps lanae]) dan bentuk emulsi
(lanolin dan cold cream) yang dapat bercam-
pur dengan sejumlah larutan tambahan.
Adeps lanae ialah lemak murni dari lemak bulu
domba, keras dan melekat sehingga sukar di-
oleskan, mudah mengikat air. Adeps lanae hy-
drosue atau lanolin ialah adeps lanae dengan
akua 25-27%.5,9,13,14
Salep ini dapat dicuci namun kemungki-
nan bahan sediaan yang tersisa masih ada
walaupun telah dicuci dengan air, sehing-
ga tidak cocok untuk sediaan kosmetik.
Dasar salep serap juga bermanfaat sebagai
emolien.5,9,13,14
Salep dipakai untuk dermatosis yang kering
dan tebal (proses kronik), termasuk likeniikasi,
hiperkeratosis. Dermatosis dengan skuama
berlapis, pada ulkus yang telah bersih.11,12
Kontraindikasi salep
Salep tidak dipakai pada radang akut, teru-
tama dermatosis eksudatif karena tidak dapat
melekat, juga pada daerah berambut dan li-
patan karena menyebabkan perlekatan.11,12
Krim
Krim adalah bentuk sediaan setengah padat
yang mengandung satu atau lebih bahan
obat terlarut atau terdispersi dalam bahan
dasar yang sesuai. Formulasi krim ada dua,
yaitu sebagai emulsi air dalam minyak (W/O),
misalnya cold cream, dan minyak dalam air
(O/W), misalnya vanishing cream.4,5,9,11,13-15
Krim dipakai pada lesi kering dan superisial,
lesi pada rambut, daerah intertriginosa.11,12
Pasta
Pasta ialah campuran salep dan bedak sehing-
ga komponen pasta terdiri dari bahan untuk
salep misalnya vaselin dan bahan bedak se-
perti talcum, oxydum zincicum. Pasta merupa-
kan salep padat, kaku yang tidak meleleh pada
suhu tubuh dan berfungsi sebagai lapisan
pelindung pada bagian yang diolesi.9,11-15
Efek pasta lebih melekat dibandingkan salep,
mempunyai daya penetrasi dan daya maserasi
lebih rendah dari salep.11-14
Indikasi pasta
Pasta digunakan untuk lesi akut dan
superisial.9,11

CDK-194/ vol. 39 no. 6, th. 2012 425

CDK-194_vol39_no6_th2012 ok.indd 425 6/8/2012 2:33:45 PM

 TINJAUAN PUSTAKA
Bedak kocok sediaan lain, yaitu gel, aerosol foam, cat, jelly,
Bedak kocok adalah suatu campuran air yang losion.2,9,10,13
di dalamnya ditambahkan komponen bedak
dengan bahan perekat seperti gliserin. Bedak Gel
kocok ini ditujukan agar zat aktif dapat diapli- Gel merupakan sediaan setengah padat yang
kasikan secara luas di atas permukaan kulit dan terdiri dari suspensi yang dibuat dari partikel
berkontak lebih lama dari pada bentuk sediaan organik dan anorganik. Gel dikelompokkan ke
bedak serta berpenetrasi kelapisan kulit. 5,9,11,14 dalam gel fase tunggal dan fase ganda.9 Gel
fase tunggal terdiri dari makromolekul organik
Indikasi bedak kocok yang tersebar dalam suatu cairan sedemikian
Bedak kocok dipakai pada lesi yang kering, hingga tidak terlihat adanya ikatan antara
luas dan superisial seperti miliaria. molekul besar yang terdispersi dan cairan. Gel
fase tunggal dapat dibuat dari makromolekul
Beberapa contoh komposisi bedak kocok11: sintetik (misalnya karbomer) atau dari gom
R/ Oxidi zincici alam (seperti tragakan).
Talci aa 20
Glycerini 15 Karbomer membuat gel menjadi sangat jernih
Aguae ad 100 dan halus. Gel fase ganda yaitu gel yang terdiri
R/ Oxidi zincici dari jaringan partikel yang terpisah misalnya
Talci aa 20 gel alumunium hidroksida. Gel ini merupakan
Gliserini 15 suatu suspensi yang terdiri dari alumunium
Aquae hidroksida yang tidak larut dan alumunium
Spirit dil. Aa ad 100 oksida hidrat. Sediaan ini berbentuk kental,
berwarna putih, yang efektif untuk menetral-
Keuntungan penambahan spritus dilitus ialah kan asam klorida dalam lambung.9,13-15
memberikan efek pendingin karena akan
menguap, dapat melarutkan bahan aktif yang Gel segera mencair jika berkontak dengan kulit
tidak larut dalam air, tetapi larut dalam alkohol, dan membentuk satu lapisan. Absorpsi pada
misalnya mentholium dan camphora. Kedua kulit lebih baik daripada krim. Gel juga baik di-
zat tersebut bersifat antipruritik.11 pakai pada lesi di kulit yang berambut. 9, 13,15
Jika hendak menambahkan bahan padat Berdasarkan sifat dan komposisinya, sediaan
berupa bubuk hendaknya diperhitungkan gel memilliki keistimewaan:9,12
sehingga berat bahan padat tetap 40%. Mi- a. Mampu berpenetrasi lebih jauh dari krim.
salnya, jika ditambahkan sulfur precipitatum b. Sangat baik dipakai untuk area berambut.
20 gram, maka berat oxydum zincicum dan c. Disukai secara kosmetika.
talcum harus dikurangi.11
Jelly
R/ Sulfuris precipitatum 20 Jelly merupakan dasar sediaan yang larut da-
Oxidi zincici lam air, terbuat dari getah alami seperti traga-
Talci aa 10 kan, pektin, alginate, borak gliserin.9
Glycerini 15
Aquae Losion
Spiritus dil aa ad 100 Losion merupakan sediaan yang terdiri dari
komponen obat tidak dapat larut terdispersi
Pasta pendingin dalam cairan dengan konsentrasi mencapai
Pasta pendingin disebut juga linimen meru- 20%. Komponen yang tidak tergabung ini
pakan campuran bedak, salep dan cairan. menyebabkan dalam pemakaian losion diko-
Sediaan ini telah jarang digunakan karena cok terlebih dahulu. Pemakaian losion me-
efeknya seperti krim.11 ninggalkan rasa dingin oleh karena evaporasi
komponen air.1,9,10,13
Indikasi
Pasta dipakai pada lesi kulit yang kering.11 Beberapa keistimewaan losion, yaitu mudah
diaplikasikan, tersebar rata, favorit pada anak.
Beberapa vehikulum yang merupakan Contoh losion yang tersedia seperti losion ca-
pengembangan dari bentuk dasar monofase lamin, losion steroid, losion faberi.1,9,10,13
426
CDK-194_vol39_no6_th2012 ok.indd 426
Foam aerosol
Aerosol merupakan sediaan yang dikemas di
bawah tekanan, mengandung zat aktif yang
dilepas pada saat sistem katup yang sesuai
ditekan. Sediaan ini digunakan untuk pemaka-
ian lokal pada kulit, hidung, mulut, paru. Kom-
ponen dasar aerosol adalah wadah, propelen,
konsentrat zat aktif, katup dan penyemprot.2,13
Foam aerosol merupakan emulsi yang me-
ngandung satu atau lebih zat aktif menggu-
nakan propelen untuk mengeluarkan sediaan
obat dari wadah. Foam aerosol merupakan
sediaan baru obat topikal. Foam dapat berisi
zat aktif dalam formulasi emulsi dan surfak-
tan serta pelarut. Sediaan foam yang pernah
dilaporkan antara lain ketokonazol foam dan
betametasone foam.2,4,13
Keistimewaan foam:
1. Foam saat diaplikasikan cepat mengalami
evaporasi, sehingga zat aktif tersisa cepat ber-
penetrasi.2
2. Sediaan foam memberikan efek iritasi
yang minimal.2
Cat
Pada dasarnya, cat merupakan bentuk lain
solusio yang berisi komponen air dan alko-
hol. Penggabungan komponen alkohol dan
air menjadikan sediaan ini mampu bertahan
lama. Sediaan baru pernah dilaporkan berupa
solusio ciclopirox 8% sebagai cat kuku untuk
terapi onikomikosis.10,17
MEKANISME KERJA
Farmakokinetik umum
Farmakokinetik sediaan topikal secara umum
menggambarkan perjalanan bahan aktif da-
lam konsentrasi tertentu yang diaplikasikan
pada kulit dan kemudian diserap ke lapisan
kulit, selanjutnya didistribusikan secara siste-
mik. Mekanisme ini penting dipahami untuk
membantu memilih sediaan topikal yang
akan digunakan dalam terapi.2,18
Perjalanan sediaan topikal setelah diaplikasi-
kan pada kulit tergambar pada Gambar 2.
Secara umum perjalanan sediaan topikal sete-
lah diaplikasikan melewati tiga kompartemen
yaitu: permukaan kulit, stratum korneum,
dan jaringan sehat. Stratum korneum dapat
berperan sebagai reservoir bagi vehikulum
tempat sejumlah unsur pada obat masih
berkontak dengan permukaan kulit namun
CDK-194/ vol. 39 no. 6, th. 2012
6/8/2012 2:33:45 PM

Gambar 2 Penetrasi melalui tiga kompartemen kulit18
Gambar 3 Jalur penetrasi sediaan topikal19
belum berpenetrasi tetapi tidak dapat dihi-
langkan dengan cara digosok atau terhapus
oleh pakaian.5,18
Unsur vehikulum sediaan topikal dapat me-
ngalami evaporasi, selanjutnya zat aktif ber-
CDK-194/ vol. 39 no. 6, th. 2012
CDK-194_vol39_no6_th2012 ok.indd 427
ikatan pada lapisan yang dilewati seperti
pada epidermis, dermis. Pada kondisi tertentu
sediaan obat dapat membawa bahan aktif
menembus hipodermis. Sementara itu, zat
aktif pada sediaan topikal akan diserap oleh
vaskular kulit pada dermis dan hipodermis.5,18
TINJAUAN PUSTAKA
Jalur penetrasi sediaan topikal5,9,19-22
Penetrasi sediaan topikal melewati beberapa
macam jalur seperti pada Gambar 3.19
Saat sediaan topikal diaplikasikan pada kulit,
terjadi 3 interaksi:
1. Solute vehicle interaction: interaksi bahan
aktif terlarut dalam vehikulum. Idealnya zat
aktif terlarut dalam vehikulum tetap stabil
dan mudah dilepaskan. Interaksi ini telah ada
dalam sediaan.9,19
2. Vehicle skin interaction: merupakan inter-
aksi vehikulum dengan kulit. Saat awal aplikasi
fungsi reservoir kulit terhadap vehikulum.9,19
3. Solute Skin interaction: interaksi bahan ak-
tif terlarut dengan kulit (lag phase, rising phase,
falling phase).9,19
a. Penetrasi secara transepidermal
Penetrasi transepidermal dapat secara interse-
luler dan intraseluler. Penetrasi interseluler
merupakan jalur yang dominan, obat akan
menembus stratum korneum melalui ruang
antar sel pada lapisan lipid yang mengelilingi
sel korneosit. Difusi dapat berlangsung pada
matriks lipid protein dari stratum korneum.
Setelah berhasil menembus stratum korneum
obat akan menembus lapisan epidermis se-
hat di bawahnya, hingga akhirnya berdifusi ke
pembuluh kapiler.5,9,19-22
Penetrasi secara intraseluler terjadi melalui di-
fusi obat menembus dinding stratum korne-
um sel korneosit yang mati dan juga melintasi
matriks lipid protein startum korneum, kemu-
dian melewatinya menuju sel yang berada di
lapisan bawah sampai pada kapiler di bawah
stratum basal epidermis dan berdifusi ke
kapiler.5,9,19-22
b. Penetrasi secara transfolikular
Analisis penetrasi secara folikular muncul se-
telah percobaan in vivo. Percobaan tersebut
memperlihatkan bahwa molekul kecil seperti
kafein dapat berpenetrasi tidak hanya mele-
wati sel-sel korneum, tetapi juga melalui rute
folikular. Obat berdifusi melalui celah folikel
rambut dan juga kelenjar sebasea untuk ke-
mudian berdifusi ke kapiler.18,20,22
Absorpsi sediaan topikal secara umum
Saat suatu sediaan dioleskan ke kulit, absorp-
sinya akan melalui beberapa fase9,21:
a. Lag phase
Periode ini merupakan saat sediaan dioleskan
dan belum melewati stratum korneum, se-
427
6/8/2012 2:33:46 PM
 TINJAUAN PUSTAKA

Dissolution of drug in vehicle Pada kulit utuh, cara utama penetrasi sediaan
melalui lapisan epidermis, lebih baik daripada
melalui folikel rambut atau kelenjar keringat,
Difusion of drug through vehicle to skin surface karena luas permukaan folikel dan kelenjar
keringat lebih kecil dibandingkan dengan
TRANSEPIDERMAL TRANSFOLLICULAR daerah kulit yang tidak mengandung elemen
anatomi ini. Stratum korneum sebagai jaring-
ROUTE ROUTE
an keratin akan berlaku sebagai membran
semi permeabel, dan molekul obat berpen-
etrasi dengan cara difusi pasif.5,9,15

Mekanisme kerja sediaan topikal

Partitioning into stratum comeum Partitioning into sebum Secara umum, sediaan topikal bekerja mela-
lui 3 jalur di atas (Gambar 3). Beberapa per-
bedaan mekanisme kerja disebabkan kom-
Difusion through protein - lipid matrix ponen sediaan yang larut dalam lemak dan
Difusion through lipids in sebaceous pore
of stratum comeum larut dalam air.5,9-11

1. Cairan
Pada saat diaplikasikan di permukaan kulit,
efek dominan cairan akan berperan me-
lunakkan karena difusi cairan tersebut ke
Partitioning into viable epidermis
masa asing yang terdapat di atas permu-
kaan kulit; sebagian kecil akan mengalami
evaporasi.5,9,11
Difusion through cellular mass of epidermis
Dibandingkan dengan solusio, penetrasi ting-
tura jauh lebih kuat. Namun sediaan tingtura
Difusion through cellular mass of upper epidermis telah jarang dipakai karena efeknya mengirita-
si kulit. Bentuk sediaan yang pernah ada antara
lain tingtura iodi dan tingtura spiritosa.5,9,11,14
Capillary uptake and systemic dilution
2. Bedak
Oxydum zincicum sebagai komponen bedak
Gambar 4 Skema rute sediaan topikal9 bekerja menyerap air, sehingga memberi efek
mendinginkan. Komponen talcum mem-
hingga pada saat ini belum ditemukan bahan setiap periode waktu, bertambah seband- punyai daya lekat dan daya slip yang cukup
aktif obat dalam pembuluh darah.8,20 ing dengan bertambahnya konsentrasi obat besar.5,9,11
b. Rising phase dalam suatu pembawa.
Fase ini dimulai saat sebagian sediaan me- 3. Penggunaan bahan obat pada permu- Bedak tidak dapat berpenetrasi ke lapisan kulit
nembus stratum korneum, kemudian me- kaan yang lebih luas akan menambah jumlah karena komposisinya yang terdiri dari partikel
masuki kapiler dermis, sehingga dapat obat yang diabsorpsi. padat, sehingga digunakan sebagai penutup
ditemukan dalam pembuluh darah.8,20 4. Absorpsi bahan aktif akan meningkat jika permukaan kulit, mencegah dan mengurangi
c. Falling phase pembawa mudah menyebar ke permukaan pergeseran pada daerah intertriginosa.5,9,11
Fase ini merupakan fase pelepasan bahan aktif kulit.
obat dari permukaan kulit dan dapat dibawa 5. Ada tidaknya pembungkus dan sejenis- 3. Salep
ke kapiler dermis.8,20 nya saat sediaan diaplikasikan. Salep dengan bahan dasar hidrokarbon se-
6. Pada umumnya, menggosokkan sediaan perti vaselin, berada lama di atas permukaan
Penyerapan sediaan topikal secara umum akan meningkatkan jumlah bahan aktif yang kulit dan kemudian berpenetrasi. Oleh karena
dipengaruhi oleh berbagai faktor14: diabsorpsi. itu salep berbahan dasar hidrokarbon diguna-
1. Bahan aktif yang dicampurkan dalam 7. Absorpsi perkutan akan lebih besar bila kan sebagai penutup.5,9,11
pembawa tertentu harus menyatu pada per- sediaan topikal dipakai pada kulit yang lapisan
mukaan kulit dalam konsentrasi yang cukup. tanduknya tipis. Salep berbahan dasar salep serap (salep ab-
2. Konsentrasi bahan aktif merupakan fak- 8. Pada umumnya, makin lama sediaan me- sorpsi) kerjanya terutama untuk memperce-
tor penting, jumlah obat yang diabsorpsi nempel pada kulit, makin banyak kemungki- pat penetrasi karena komponen airnya yang
secara perkutan perunit luas permukaan nan diabsorpsi. besar.5,9,11

428 CDK-194/ vol. 39 no. 6, th. 2012

CDK-194_vol39_no6_th2012 ok.indd 428 6/8/2012 2:33:47 PM

 TINJAUAN PUSTAKA

Dasar salep yang dapat dicuci dengan air dan
dasar salep larut dalam air mampu berpe-
netrasi jauh ke hipodermis sehingga banyak
dipakai pada kondisi yang memerlukan pe-
netrasi yang dalam.5,9,11
4. Krim
Penetrasi krim jenis W/O jauh lebih kuat
dibandingkan dengan O/W karena kom-
ponen minyak menjadikan bentuk sediaan
bertahan lama di atas permukaan kulit dan
mampu menembus lapisan kulit lebih jauh.
Namun krim W/O kurang disukai secara ko-
smetik karena komponen minyak yang lama
tertinggal di atas permukaan kulit. Krim O/W
memiliki daya pendingin lebih baik dari krim
W/O, sementara daya emolien W/O lebih be-
sar dari O/W.5,9,11,12
5. Pasta
Sediaan berbentuk pasta berpenetrasi ke
lapisan kulit. Bentuk sediaan ini lebih domi-
nan sebagai pelindung karena sifatnya yang
tidak meleleh pada suhu tubuh. Pasta berle-
mak saat diaplikasikan di atas lesi mampu me-
nyerap lesi yang basah seperti serum.5,9,11,12
6. Bedak kocok
Mekanisme kerja bedak kocok ini lebih
utama pada permukaan kulit. Penambahan
komponen cairan dan gliserin bertujuan
agar komponen bedak melekat lama di atas
permukaan kulit dan efek zat aktif dapat
maksimal.5,9,11,12
7. Pasta pendingin
Sedikit berbeda dengan pasta, penambahan
komponen cairan membuat sediaan ini lebih
mudah berpenetrasi ke dalam lapisan kulit,
namun bentuknya yang lengket menjadikan
sediaan ini tidak nyaman digunakan dan telah
jarang dipakai.5,9,11,12
8. Gel
Penetrasi gel mampu menembus lapisan
hipodermis sehingga banyak digunakan pada
kondisi yang memerlukan penetrasi seperti
sediaan gel analgetik. Rute difusi jalur transfo-
likuler gel juga baik, disebabkan kemampuan
gel membentuk lapisan absorpsi.9,14,15
CARA PAKAI
Cara aplikasi sediaan obat topikal pada um-
umnya disesuaikan dengan lesi pada per-
mukaan kulit. Beberapa cara aplikasi sediaan
topikal yaitu:
1. Oles
Pengolesan pada lokasi lesi merupakan cara
pakai sediaan topikal yang umum dilakukan.
Cara ini dilakukan untuk hampir semua ben-
tuk sediaan. Banyaknya sediaan yang dioles-
kan disesuaikan dengan luas kelainan kulit
(tabel 2).18
Penambahan cara oles sediaan dengan meng-
gosok dan menekan juga dilakukan pada obat
topikal dengan tujuan memperluas daerah
aplikasi namun juga meningkatkan suplai
darah pada area lokal, memperbesar absorpsi
sistemik. Penggosokan ini mengakibatkan
efek eksfoliatif lokal yang meningkatkan pen-
etrasi obat.18
2. Kompres
Cara kompres digunakan untuk sediaan solu-
sio. Komponen cairan yang dominan men-
jadikan kompres efektif untuk lesi basah dan
lesi berkrusta. 11,12,16
Dua cara kompres yaitu kompres terbuka
dan tertutup. Pada kompres terbuka diharap-
kan ada proses penguapan. Caranya dengan
menggunakan kain kasa tidak tebal cukup 3
lapis, tidak perlu steril, jangan terlampau erat.
Pembalut atau kain kasa dicelupkan ke dalam
cairan kompres, sedikit diperas, lalu dibalut-
kan pada kulit lebih kurang 30 menit. Pada
kompres tertutup tidak diharapkan terjadi
penguapan, namun cara ini jarang diguna-
kan karena efeknya memperberat nyeri pada
lokasi kompres.11
3. Penggunaan oklusif pada aplikasi
Cara oklusi ditujukan untuk meningkatkan
penetrasi sediaan; namun cara ini tidak ba-
nyak digunakan. Berbagai teknik oklusi meng-
gunakan balutan hampa udara seperti peng-
gunaan sarung tangan vinyl, membungkus
dengan plastik.17 Teknik oklusi mampu mening-
katkan hantaran obat 10-100 kali dibanding-
kan tanpa oklusi, namun lebih cepat menim-
bulkan efek samping obat, seperti efek atroi
kulit akibat kortikosteroid.18,23
4. Mandi
Mandi atau berendam dianggap lebih disu-
kai daripada kompres pada pasien dengan
lesi kulit luas seperti pada penderita lesi
vesiko bulosa. Contoh zat aktif yang pernah
digunakan untuk mandi seperti potassium
permanganate. Namun cara ini sudah tidak
dianjurkan lagi mengingat efek maserasi
yang ditimbulkan.24

Tabel 2 Jumlah obat yang disarankan dalam aplikasi di berbagai lokasi tubuh2 PRINSIP PEMILIHAN SEDIAAN9,10,12
1. Pada kulit tidak berambut, secara umum
Area Luas 1x 2 x/hari 3 x/hari
Permukaan (% aplikasi (g) seminggu (g) seminggu (g) dapat dipakai sediaan salep, krim, emulsi. Krim
dipakai pada lesi kulit yang kering dan super-
Wajah 3 1 15 20
isial, salep dipakai pada lesi yang tebal (kro-
Kulit kepala 6 2 30 45 nis).
Satu tangan 3 1 15 20 2. Pada daerah berambut, losion dan gel
merupakan pilihan yang cocok.
Bahu 7 3 45 60 3. Pada lipatan kulit, formulasi bersifat oklusif
Badan depan 14 4 60 90 seperti salep, emulsi W/O dapat menyebab-
kan maserasi sehingga harus dihindari.
Bdn. belakang 16 4 60 90
4. Pada daerah yang mengalami ekskoriasi,
Tungkai 20 5 70 100 formulasi berisi alkohol dan asam salisilat ser-
Anogenital 1 1 15 20
ing mengiritasi sehingga harus dihindari.
5. Sediaan cairan dipakai untuk kompres pada
Seluruh tubuh 100 30-40 450-500 600-1000 lesi basah, mengandung pus, berkrusta.

CDK-194/ vol. 39 no. 6, th. 2012 429

CDK-194_vol39_no6_th2012 ok.indd 429 6/8/2012 2:33:48 PM

 TINJAUAN PUSTAKA

SIMPULAN 3. Terdapat berbagai bentuk sediaan topikal luler, transfolikuler.

1. Sediaan topikal terdiri atas zat pembawa
dan zat aktif.
2. Idealnya suatu zat pembawa mudah di-
oleskan, mudah dibersihkan, tidak meng-iritasi
dan menyenangkan secara kosmetik, selain itu
zat aktif dalam pembawa mudah dilepaskan.
seperti: cairan, bedak, salep, krim, bedak ko-
cok, pasta, pasta pendingin.
4. Beberapa sediaan baru obat topikal: foam
aerosol, cat, gel.
5. Secara umum sediaan topikal melewati
tiga jalur penetrasi yaitu interseluler, transe-
6. Mekanisme kerja sediaan topikal berupa
difusi pasif menembus lapisan kulit.
7. Cara pakai sediaan topikal pada umumnya
dioleskan pada permukaan kulit, dan dengan
penambahan cara lain seperti ditekan, digo-
sok, kompres, dan oklusi.

DAFTAR PUSTAKA
1. Wyatt EL, Sutter SH, Drake LA. Dermatological pharmacology. In: Hardman JG, Limbird IE, eds. Goodman and Gillman’s the pharmacological basis of therapeutic. 10th ed. New York: McGraw
Hill, 2001: 1795-814.
2. Strober BE, Washenik K, Shupack JL. Principles of topical therapy. In: Fitzpatrick TB, Eisen AZ, Wolf K, Freedberg IM, Austen K, eds. Dermatology in general medicine. 7th ed. New York:
McGraw-Hill, 2008:2090-6.
3. Sayuti I, Martina A, Sukma GE. Kepekaan jamur Trichopyton terhadap obat salep, krim, dan obat tingtur. Jurnal Biogenesis 2006;2:51-4.
4. Fonzo EMD, Martini P. Mazzalenta, Totti L, Alvino S. Comparative eicacy and tolerability of ketomousse® (ketoconazole foam 1%) and ketoconazole cream 2% in the treatment of Pityriasis
versicolor: results of a prospective, multicentre, randomised study. Mycoses 2008;51:532-5.
5. Milani M, Mofetta SAD, Gramazio R, Fiorella C, Frisario C, Fuzio E, Marzocca V, Zurilli M, Turi GD, Felice G. Eicacy of betamethasone valerat 0,1% thermophobic foam in seborrhoeic derma-
titis of the scalp: An open label, multicentre, prospective trial on 180 patients. Curr Med Res Opin 2003;19:342-5.
6. Shin H, Kwon OS, Hyun C et al. Clinical eicacies of topical agents for the treatment of seborrhoeic dermatitis of the scalp: A Comparative study. J Dermatol 2009;36:131-7.
7. Kamus Kedokteran Dorland. Koesoemawati H, Hartanto H, Salim IN, Setiawan L, Valleria, Suparman W, eds. 29th ed. Jakarta: EGC, 2002:1937.
8. Wikipedia (internet). Wolverton, SE. Topical. (Cited Dec 28 2008). Available from www.wikipedia.com.
9. Sharma S. Topical drug delivery system: A review. Pharmaceut. Rev. 2008;6:1-29.
10. Lipsker D, Kragballe K, Fogh K, Saurat JH. Other topical medication. In: Bolognia JL, Jorizzo JL, Rapini RP, eds. Dermatology; 4th ed. London: Elsevier Limited, 2006:2056-67.
11. Djuanda A. Pengobatan topikal dalam bidang dermatologi. Yayasan Penerbitan IDI. Jakarta, 1994.
12. Hamzah M. Dermatoterapi. In: Hamza M, Aisah S, eds. Ilmu Penyakit Kulit dan Kelamin. Edisi ke-5. Jakarta: FKUI, 2007: 342-52.
13. Farmakope Indonesia edisi ke-4. Departemen Kesehatan Republik Indonesia, Jakarta. 1995
14. Ansel HC. Introduction to pharmaceutical dosage forms. Georgia: Lea and Febiger, 1995: 489-95.
15. Lachman L, Lieberman HA, Kanig JL. Semi padat. Dalam: Suyatmi S, Kawira J, Aisyah HS, eds. Teori dan praktek farmasi industri II. Edisi ke-3. Jakarta: UI Press, 1994: 1091-9.
16. Darwin R. Dasar-dasar pengobatan penyakit kulit. In: Harahap M, ed. Ilmu Penyakit Kulit. Edisi-1. Jakarta: Penerbit Hippocrates, 2000:311-7.
17. Brenner MA, Harkless LB, Mendicino RW et al. Ciclopirox 8% nail lacquer topical solution for the treatment of onychomicosis in patients with diabetes: A multicentre, open label study. J
Am Pediatr Med Assoc. 2007;97:195-202.
18. Schaefer H, Redelmeier TE, Ohynek GJ, Lademann J. Pharmacokinetics and topical aplication of drugs. In: Wolf K, Goldsmith LA, Katz SI, Gilchrest BA, Paller AS, Lefel DJ, Fitzpatrick, eds.
Dermatology in general medicine. 7th ed. New York: Mc Graw-Hill, 2008.2097-100.
19. Cross S, Robert M. Transdermal drug delivery. (Internet) Cited Nov 28 2008. Available from: www.chemelab.ucsd.edu/hydrogel/index.html.
20. Otberg N, Teichmann A, Rasuljev U, Sinkgraven R, Sterry W, Lademann J. Follicular penetration of topically applied cafein via shampo formulation. Skin Pharmacol Physiol 2007;
20:195-8.
21. Thong HY, Zhai H. Maibach HI. Percutaneus penetration enhancers: an overview. Skin Pharmacol Physiol 2007; 20:272-82.
22. Trommer H. Naubert RHH. Overcoming the stratum korneum: the modulation of skin penetration. Skin Pharmacol Physiol 2006;19:106-21.
23. Darma IGN, Pohan PSS. Terapi topikal pada dermatitis atopik. Berkala Ilmu Kesehatan Kulit dan Kelamin. 2007;2:144-51.
24. Maddin S, Ho VC. Dermatologic therapy. In: Moschella, Harry J, Hurley, eds. Dermatology. 3rd ed. Philadelphia: W.B Saunders Co, 1992. 2187-93.

430 CDK-194/ vol. 39 no. 6, th. 2012

CDK-194_vol39_no6_th2012 ok.indd 430 6/8/2012 2:33:48 PM