MAKALAH ANTIBIOTIK

DI SUSUN OLEH : ROSADUL MAQFIROH (F007019008)

PRODI DIII FARMASI
SEKOLAH TINGGI KESEHATAN DUTA GAMA KLATEN
TH 2020/2021
 KATA PENGANTAR

Segala puji kita panjatkan kehadirat Allah SWT, yang telah memberikan rahmat
dan hidayah-Nya sehingga penulis dapat menyelesaikan makalah ini dengan waktu
yang telah ditentukan.
Semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi kita semua dan dengan adanya
penyusunan makalah ini, pembaca dapat belajar dengan baik dan benar mengenai
Simplisia Karbohidrat.
Penulis juga menyadari, bahwa masih terdapat banyak kesalahan dan
kekurangan pada makalah ini. Hal ini karena keterbatasan kemampuan penulis. Oleh
karena itu, penulis senantiasa menanti kritik dan saran yang bersifat membangun dari
semua pihak guna penyempurnaan makalah ini.
Semoga dengan adanya makalah ini kita dapat belajar bersama demi kemajuan
kita dan kemajuan ilmu pengetahuan.
Aamiin

Klaten, December 2020

Penulis
 DAFTAR ISI

JUDUL ................................................................................................................................
KATA PENGANTAR ...........................................................................................................
DAFTAR ISI ........................................................................................................................
BAB I PENDAHULUAN
A. Latar Belakang ........................................................................................................
B. Tujuan Pembahasan ...............................................................................................
BAB II PEMBAHASAN
A. Sejarah Antibiotik ....................................................................................................
B. Definisi Antibiotik .....................................................................................................
C. Penggolongan Antibiotik ..........................................................................................
D. Hubungan Struktur Aktivitas Antibiotik ....................................................................
BAB III PENUTUP
KESIMPULAN .....................................................................................................................
DAFTAR PUSTAKA
 BAB I
PENDAHULUAN

A. Latar Belakang

Antibiotik merupakan golongan obat yang paling banyak digunakan di

dunia terkait dengan banyaknya kejadian infeksi bakteri. Menurut WHO (2006),
rumah sakit selalu mengeluarkan lebih dari seperempat anggarannya untuk biaya
penggunaan antibiotik. Di negara yang sudah maju 13-37% dari seluruh
penderita yang dirawat di rumah sakit mendapatkan antibiotik baik secara
tunggal maupun kombinasi, sedangkan di negara berkembang 30-80% penderita
yang dirawat di rumah sakit mendapat antibiotik. Seringkali penggunaan
antibiotik dapat menimbulkan masalah resistensi dan efek obat yang tidak
dikehendaki, oleh karena itu penggunaan antibiotik harus mengikuti strategi
peresepan antibiotik (Johns Hopkins Medicine et al., 2015).

Penulisan resep dan penggunaan antibiotik yang tidak tepat tersebut

cenderung meluas. The Center for Disease Control and Prevention in USA
menyebutkan terdapat 50 juta peresepan antibiotik yang tidak diperlukan
(unnecessary prescribing) dari 150 juta peresepan setiap tahun (Center for
Disease Control and Prevention et al., 2013).

B. Tujuan Pembahasan
Bisa mengetahui sejarah, definisi, penggolongan antibiotik dan
struktrunya. Ini bertujuan juga untuk dapat dengan mudah mempelajari tentang
Atibiotik.
BAB II
PEMBAHASAN
A. Sejarah Antibiotik

Sejarah antibiotik dimulai sejak dahulu kala. Dimulai dari peradaban Yunani dan
Aztec dimana digunakannya filix max atau pakis pria dan minyak chenopodi sebagai
obat cacing. Dan masih banyak pengobatan-pengobatan tradisional yang menggunakan
fitroterapi dengan cara coba-coba. Tetapi, pada abad ke 16 diterapkan pengobatan sifilis
pertama menggunakan air raksa (Tjay & Raharja, 2008).
Antibiotik awalnya berasal dari bakteri yang telah dilemahkan. Bakteri tersebut
kemudian dapat membunuh bakteri lain yang ada dalam tubuh makhluk hidup. Mikroba
terutama jamur adalah penghasil antibiotik yang dapat menghambat atau membunuh
pertumbuhan dari mikroba lain (Nastiti,2011).
B. Definisi antibiotik
Antibiotik merupakan salah satu obat ampuh bagi masyarakat untuk mengatasi
berbagai penyakit. Antibiotik merupakan obat yang paling sering digunakan untuk
mengatasi infeksi yang disebabkan oleh bakteri.
Antibiotik memiliki susunan kimia dengan cara kerja yang berbeda, maka daro itu
antibiotik mempunyai kuman standar tertentu. Dari berbagai jenis antibiotik yang telah
ditemukan, hanya beberapa saja yang tidak toksik untuk dipakai dalam pengobatan.

Daya kerja antibiotik

Daya kerja antibiotik dikategorikan ke dalam 4 cara, yaitu:

1. Hambatan sintesis dinding sel

Obat antibiotik dapat menghambat sintesis dinding sel dari mikroba, terutama
bagi bakteri sefalosporin, basitrasin, penisilin, ristoferin, dan vankomisin.

2. Hambatan fungsi selaput sel

Salah satu contohnya yaitu amfoterisin B, kolistin, nistatin, polimiskin.

3. Hambatan sintesis protein

Hambatan sintesis protein diantaranya yaitu,

1. Eythromisin
2. Khlorampenikol
3. Linkomisin
4. Tetrasiklin
5. Neomisin
6. Streptomisin
 7. Netilmisin
8. Tobramisi
9. Makrolida
10. Klindasimin
11. Mupirosin
12. Spektinomisin

4. Hambatan sintesis asam nukleat

Antibiotik yang termasuk ke dalam kelompok ini adalah asam nalidiksat, rifampin,
trimetoprin, sulfonamid, primetamin, dan novobiosin (Murray, 1995).

5. Hambatan enzim esensial dalam metabolisme folat.

C. Penggolongan Antibiotik

Jenis golongan antibiotik menurut struktur kimianya:

 Penicillin, contohnya penicillin G, ampicillin, nafcillin, oxacycline, flucloxacillin,

dan amoxicillin.
 Cephalosporin, contohnya cefaclor, cefixime, cefotetan, cefadroxil, cefalexin,
cefpirome, dan cefepime.
 Aminoglycoside, contohnya gentamicin, amikacin, kanamycin, neomycin, dan
tobramycin.
 Macrolide, contohnya erythromycin, azithromycin, clarithromycin,
clindamycin, dan dirithromycin.
 Carbapenem, contohnya ertapenem, emienem, dan meropenem.
 Monobactam, contohnya Aztreonam.
 Quinolones, contohnya ciprofloxacin, levofloxacin, dan norfloxacin.
 Golongan lainnya  Tetracyclines,  doxycycline, minocycline, sulfonamides,
trimethoprim (co-trimoxazole), rifampin, dan metronidazole.

Berdasarkan sifat toksisitas selektif, ada antibiotik yang bersifat menghambat

pertumbuhan bakteri, dikenal sebagai aktivitas bakteriostatik (contohnya
sulfonamid, trimetroprim, kloramfenikol, tetrasiklin, linkomisin dan klindamisin) dan
ada yang bersifat membunuh bakteri, dikenal sebagai aktivitas bakterisid (contohnya
penisilin, sefalosporin, streptomisn, neomisin, kanamisin, gentamisin dan basitrasin).
Pada kondisi immunocompromised (misalnya pada pasien neutropenia) atau infeksi
dilokasi yang terlindung (misalnya pada cairan cerebrospinal), maka antibiotik
bakterisid harus digunakan (Kemenkes, 2011; Setiabudy, 2011).

Antibiotik bisa diklasifikasikan berdasarkan mekanisme kerjanya, yaitu

(Kasper et. al., 2005, Setiabudy, 2011) :
 1. Menhambat sintesis atau merusak dinding sel bakteri. Dinding sel bakteri
terdiri dari polipeptidoglikan yaitu suatu komples polimer mukopeptida
(glikopeptida).Obat ini dapat melibatkan otolisin bakteri (enzim yang
mendaur ulang dinding sel) yang ikut berperan terhadap lisis sel. Antibiotik
yang termasuk dalam kelompok ini seperti beta-laktam (penisilin, sefalosporin,
monobaktam, karbapenem, inhibitor beta-laktamase), basitrasin, dan vankomisin.Pada
umumnya bersifat bakterisidal.
2. Memodifikasi atau menghambat sintesis protein. Sel bakteri mensintesis berbagai protein
yang berlangsung di ribosom dengan bantuan mRNA dan tRNA.Penghambatan terjadi
melalui interaksi dengan ribosom bakteri.Yang termasuk dalam kelompok ini misalnya
aminoglikosid, kloramfenikol, tetrasiklin, makrolida (eritromisin, azitromisin, klaritromisin),
klindamisin, mupirosin, dan spektinomisin.Selain aminoglikosida, pada umumnya antibiotik
ini bersifat bakteriostatik.
3. Menghambat enzim-enzim esensial dalam metabolisme folat, misalnya trimetoprim dan
sulfonamid.Pada umumnya antibiotik ini bersifat bakteriostatik.
4. Mempengaruhi sintesis atau metabolisme asam nukleat, misalnya kuinolon, nitrofurantoin.
5. Mempengaruhi permeabilitas membran sel bakteri. Antibiotika yang termasuk adalah
polimiksin.

Berdasarkan spektrum kerjanya, antibiotik terbagi atas dua kelompok besar, yaitu antibiotik
dengan aktivitas spektrum luas (broad-spectrum) dan aktivitas spektrum sempit (narrow spectrum).

1. Antibiotik spektrum luas (broad-spectrum)

Spektrum luas, bekerja terhadap lebih banyak bakteri, baik gram negatif maupun gram
positif serta jamur. Contohnya: tetrasiklin dan kloramfenikol.

2. Antibiotik spektrum sempit (narrow spectrum)

Antbiotik spektrum sempit bekerja terhadap beberapa jenis bakteri saja. Contohnya:
penisilin hanya bekerja terhadap bakteri gram positif dan gentamisin hanya bekerja terhadap bakteri
gram negatif.

Golongan antibiotik yang digunakan pada Terapi Profilaksis

Antibiotik beta-laktam merupakan obat yang menghambat sintesis atau merusak dinding sel
bakteri.Terdiri dari berbagai golongan obat yang mempunyai struktur cincin beta-laktam, yaitu
penisilin, sefalosporin, monobaktam, karbapenem, dan inhibitor beta-laktamase.Obat-obat
antibiotik beta-laktam umumnya bersifat bakterisid, dan sebagian besar efektif terhadap organisme
Gram-positif dan negatif.Antibiotik beta-laktam mengganggu sintesis dinding sel bakteri, dengan
menghambat langkah terakhir dalam sintesis peptidoglikan, yaitu heteropolimer yang memberikan
stabilitas mekanik pada dinding sel bakteri (Kemenkes, 2011).

Golongan penisilin diklasifikasikan berdasarkan spektrum aktivitas antibiotiknya. Salah satu

golongan penisilin yang digunakan sebagai terapi sefalosporin adalah golongan aminopenisilin,
sebagai contoh Ampisilin dan Amoksisilin.Selain mempunyai aktivitas terhadap bakteri Gram-positif,
juga mencakup mikroorganisme Gram-negatif, seperti Haemophilus influenzae, Escherichia coli, dan
Proteus mirabilis.Obat-obat ini sering diberikan bersama inhibitor beta-laktamase (asam klavulanat,
sulbaktam, tazobaktam) untuk mencegah hidrolisis oleh beta-laktamase yang semakin banyak
ditemukan pada bakteri Gram-negatif. Obat Ampisilin diberikan secara intramuskular, intravena dan
oral sedangkan obat Amoksisilin hanya dapat diberikan secara oral dengan waktu paruh obat yaitu,
1,1-1,5 jam untuk ampisilin dan 1,2-2,0 jam untuk amoksisilin (Kemenkes, 2011).

Sefalosporin menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mekanisme serupa dengan
penisilin. Sefalosporin diklasifikasikan berdasarkan generasinya, yaitu generasi I hingga IV
(Setiabudy, 2011) :

- Generasi I, yaitu Sefaleksin, sefalotin, sefazolin, sefradin dan sefadroksil merupakan antibiotik yang
efektif terhadap Gram-positif dan memiliki aktivitas sedang terhadap Gram-negatif.

- Generasi II, yaitu Sefaklor, sefamandol, sefuroksim, sefoksitin, sefotetan, sefmetazol dan sefprozil
memiliki aktivitas antibiotik Gram negatif yang lebih tinggi daripada generasi I.

-Generasi III, yaitu Sefotaksim, seftriakson, seftazidim, sefiksim, sefoperazon, seftizoksim,

sefpodoksim dan moksalaktam. Memiliki aktivitas kurang aktif terhadap kokus Gram-postif
dibanding generasi I, tapi lebih aktif terhadap Enterobacteriaceae, termasuk strain yang
memproduksi beta-laktamase. Seftazidim dan sefoperazon juga aktif terhadap P.aeruginosa, tapi
kurang aktif dibanding generasi III lainnya terhadap kokus Gram-positif.

- Generasi IV, yaitu sefepim dan sefpirom memiliki aktivitas lebih luas dibanding generasi III dan
tahan terhadap beta-laktamase.

Banyak rumah sakit di negara berkembang menggunakan antibiotik sefalosporin dalam

jumlah berlebihan, terutama di bagian bedah sebagai pilihan antibiotik profilaksis. Mikroorganisme
yang digunakan sebagai terapi sefalosporin adalah organisme komensal, seperti stafilokokkus gram
negatif, Pseudomonas aeruginosa, enterococci dan Candida albicans, dan organisme yang lebih
patogen seperti Clostridium difficile, penicillin-resistant pneumococci, multiply-resistant coliforms
dan methicillin-resistant Staphylococcusaureus (MRSA). Beberapa organisme ini secara konstitutif
resisten terhadap sefalosporin sementara yang lain telah resisten, biasanya akibat resistensi ganda.
(Dancer, 2001).

C. Hubungan Struktur Aktivitas Antibiotik

Penggolongan antibiotika berdasarkan struktur kimianya, yakni :

a. Antibiotika β laktam
b. Aminoglikosida
c. Tetrasiklin, dsb.

Antibiotika β laktam
Antibiotika β laktam terdiri atas 2 sub kelompok yaitu (1) antibiotika turunan penisilin dan
(2) antibiotoka turunan sefalosporin.
Antibiotika Turunan Penisilin
Penisilin merupakan antibiotika paling penting yang pertama kali diekstraksi dari Penicillium
notatum. Selanjutnya, untuk produksi komersial digunakan P. Chrysogenum karena
menghasilkan lebih banyak penisilin. Struktur dasar penisilin terdiri atas cincin thiazolidin
yang menyatu dengan cincin β lactam.
Kedua cincin ini merupakan inti dari turunan penisilin serta diberi nama 6-amino-penicillanic
acid (6-APA). Berbagai turunan penisilin semisintetis kemudian diproduksi dengan
memodifikasi rantai samping yang terikat pada 6-APA. Baik rantai samping dan 6-APA,
keduanya penting untuk aktivitas antibakteri dari turunan penisilin.

Hubungan struktur aktivitas turunan penisilin

Penisilin alami telah mengalami banyak modifikasi pada molekulnya untuk membuat
turunan penisilin baru dengan sifat yang lebih baik, diantaranya :
Penisilin yang tahan asam, karena adanya gugus penarik electron seperti gugus fenoksi yang
terikat pada rantai samping amino. Gugus tersebut mencegah penataulangan penisilin
menjadi asam penilat yang terjadi dalam suasana asam.
Penisilin yang tahan terhadap β-laktamase, karena adanya gugus meruah (bulky) pada rantai
samping amino, misalnya cincin aromatic yang pada kedudukan orto mengandung gugus
halogen atau metoksi.
Penisilin dengan spektrum luas yaitu karena ada gugus hidrofil seperti NH2 pada rantai
samping sehingga penembusan obat melalui pori saluran protein membran terluar bakteri
gram-negatif menjadi lebih besar.

Turunan Sefalosporin
Sefalosporin pertama kali diekstraksi dari jamur Cephalosporium acremonium pada tahun
1948 oleh Pro Tzu, Newton dan Abraham (1953). Produk utama adalah sefalosporin C, dari
molekul inilah berbagai modifikasi dilakukan untuk mendapatkan berbagai turunan
sefalosporin yang digunakan hingga sekarang.
Uraian tentang hubungan struktur dan aktivitas turunan sefalosporin adalah sebagai berikut:
Turunan sefalosporin memiliki struktur inti yang sama, kecuali pada rantai samping pada
posisi C7 dan C3. Modifikasi substituen pada C-3 dilakukan untuk mendapatkan sifat fisika
kimia yang lebih baik, dan modifikasi substituent pada posisi C7 untuk mengubah spektrum
aktivitasnya.
Adanya gugus pendorong electron pada posisi C3 dapat meningkatkan aktivitas antibakteri.
Aktivitas biologis sangat bergantung pada rantai samping yang terikat pada posisi C7.
Substitusi gugus metoksi pada posisi C7 seperti pada sefamisin dapat meningkatkan
ketahanan terhadap β laktamase.
Pergantian isosterik dari atom S pada cincin dihidrotiazin dengan atom O menghasilkan
oksasefamisin atau oksasefem, menunjukkan spektrum antibakteri yang lebih luas.
Hubungan Struktur Aktivitas Turunan Aminoglikosida
Antibiotika turunan aminoglikosida umumnya terdiri atas dua atau lebih gula amino yang
terhubung melalui ikatan glikosida dengan 1,3 diaminosiklo heksana (aminosiklisito). Dengan
demikian aminoglikosida memiliki dua struktur utama yang penting yakni gula amino dan
cincin aminosiklisito. Pada hampir semua aminoglikosida cincin tersebut adalah 2-deoksi
streptamin, kecuali
pada streptomisin
dan
dehidrostreptomisin,
dimana cincin
tersebut adalah
streptidin.
Hubungan Struktur Aktivitas Tetrasiklin

Berikut penjelasan hubungan struktur dan aktivitas turunan Tetrasiklin :

Cincin D harus merupakan cincin aromatic dan cincin A harus tersubstitusi pada setiap atom
karbonnya dengan tepat untuk kepentingan aktivitasnya.
Cincin B dan C dapat mentoleransi perubahan substituent selama system keto enol (C11,
C12,12a) tidak berubah dan terkonjugasi pada cincin fenol D.
Cincin B,C,D fenol, merupakan system ketoenol yang sangat penting dan cincin A harus
memiliki system keto enol yg terkonjugasi.
DAFTAR PUSTAKA
www.honestdocs.id
gudangilmu.farmasetika.com
sinta.unud.ac.id
bppsdmk.kemkes.go.id>Kimia-Farmasi-Komprehensif.pdf