Tujuan : Tujuan penelitian ini berkaitan dengan upaya untuk
memformulasi Glimepiride dalam sistem penghantaran obat liposomal, untuk mempertahankan konsentrasi plasma keadaan tunak; karenanya harus sering diberikan kepada pasien, karena waktu paruh plasmanya yang pendek.
Penulis : Tamil Nadu
Penerbit : Departemen Farmasi, Universitas Annamalai, Chidambaram Tahun terbit : 2016 Pendahuluan : Dalam formulasi liposom, bahan yang larut dalam air dan tidak larut dapat digunakan bersama-sama tanpa menggunakan surfaktan dan pengemulsi. Glimepiride, obat sulfonil urea generasi ketiga biasanya diresepkan untuk pasien diabetes dengan diabetes mellitus tipe 2. Ini menurunkan gula darah dengan merangsang pelepasan insulin oleh sel beta pankreas dan dengan menginduksi peningkatan aktivitas reseptor insulin intraseluler. Faktor utama yang mempengaruhi bioavailabilitas obat adalah ketidakpatuhan pasien karena seringnya pemberian bentuk sediaan [8-12]. Pemindaian formulasi pelepasan berkelanjutan membantu mengatasi masalah ini dengan satu dosis harian. Jadwal dosis dan farmakokinetik membantu dalam perumusan bentuk sediaan lepas lambat, liposom. Oleh karena itu, penelitian ini difokuskan pada formulasi dan evaluasi in vitro liposom yang mengandung glimepiride dengan metode injeksi etanol yang dimodifikasi. injeksi etanol yang dimodifikasi digunakan untuk membuat liposom yang mengandung glimepiride. Jumlah fosfolipid kedelai, Metode (Skema kerja) : Tween-80 dan kolesterol yang dibutuhkan dilarutkan dalam etanol. Fasa organik yang dihasilkan disuntikkan dengan lembut ke fasa berair 55±2°C di bawah pengadukan Persiapan Liposom yang magnetis. Pembentukan liposom spontan mengandung glimepiride terjadi segera setelah larutan etanol berkontak dengan fase air (fosfat buffer saline, pH 7,0). Suspensi liposom kemudian disimpan di bawah pengadukan pada suhu kamar untuk menghilangkan jejak pelarut [13].
Efisiensi enkapsulasi obat
Persentase obat yang dienkapsulasi ditentukan
setelah lisis liposom yang disiapkan dengan alkohol absolut dan sonikasi selama 10 menit. Konsentrasi obat, glimepiride, dalam alkohol absolut ditentukan secara spektrofotometri pada 227 nm menggunakan spektrofotometer tampak ultraviolet (UV) (model UV-1700).
Hasil dan pembahasan : Pelepasan obat dari glimepiride-liposom, Obat
dilepaskan lebih lambat dan dikendalikan dari liposom. Pelepasan glimepiride dari liposom yang dimuat sesuai dengan kinetika orde nol, plot Higuchi dan Peppa yang memperkirakan jumlah pelepasan dan mekanisme pelepasan obat dari liposom. Studi pelepasan obat in vitro dari glimepiride-liposom mengungkapkan bahwa pelepasan obat difusi glimepiride dari semua formulasi mengikuti kinetika orde nol (r2-0,952). Berdasarkan % efisiensi penjeratan obat dan % pelepasan obat, formulasi FA 3 dianggap sebagai formulasi yang dioptimalkan.
Kesimpulan : Obat antidiabetes, glimepiride diformulasikan sebagai
formulasi liposomal setelah diperiksa kompatibilitasnya dengan studi DSC dan FT-IR. Sediaan liposom FA 3 dioptimalkan berdasarkan ukuran partikel, potensi zeta, efisiensi penjeratan, dan karakteristik pelepasan obat. Dengan demikian, glimepiride ketika diformulasikan menunjukkan sifat pelepasan berkelanjutan yang dapat berhasil dikembangkan sebagai liposom.