ASAM TRANEKSAMAT

a. Definisi
Asam traneksamat (Tranexamic Acid / TXA) adalah analog lisin yang
menghasilkan efek antifibrinolitik dengan memblok lysin binding site. Asam
traneksamat merupakan golongan obat resep yang bermanfaat untuk mengurangi atau
menghentikan perdarahan pada kondisi menorrhagia, perdarahan pasca operasi,
mimisan, atau cedera, mencegah perdarahan pada pasien hemofilia, dan untuk
menangani hereditary angiodema. Dapat dikonsumsi melalui oral atau melalui IV dan
memiliki bentuk sediaan berupa tablet, kapsul, dan cairan injeksi (suntik).
NEXT SLIDE
b. Indikasi
Satu-satunya penggunaan yang disetujui FDA untuk asam traneksamat (TXA)
adalah untuk perdarahan menstruasi yang berat dan pencegahan jangka pendek pada
pasien dengan hemofilia.
Namun penggunaan lain (Off-label uses):
- Operasi caesar elektif. Menyebabkan lebih sedikit kehilangan darah tanpa
peningkatan kejadian tromboemboli.
- Artroplasti lutut total. TXA mengurangi perdarahan maupun kebutuhan akan
transfusi darah.
- Bedah ortognatik
- Bedah jantung
- Operasi tulang belakang
- Perdarahan subarachnoid non-traumatic
- Perdarahan postpartum
- Pendarahan gastrointestinal
- Angioedema herediter (HAE)
- Pencabutan gigi pada pasien dengan antikoagulan oral
- etc
c. Kontraindikasi
Diketahui alergi terhadap TXA, perdarahan intrakranial, gangguan penglihatan
warna yang diketahui, riwayat tromboemboli vena atau arteri, atau penyakit
tromboemboli aktif. Lebih dari 3 jam dari cedera traumatis.
 Perhatian
- TXA tidak dipelajari dengan baik pada gangguan ginjal. TXA 95% diekskresikan
dalam urin, sehingga dibutuhkan kebijaksanaan dalam penentuan dosis dan
administrasi pada pasien dengan gangguan ginjal berat.
- Tidak ada penyesuaian yang diperlukan pada pasien gangguan hati.
- TXA adalah kategori kehamilan B. Tidak ada bahaya atau hanya risiko kecil yang
dicatat dalam penelitian pada hewan, tetapi tidak ada risiko yang terlihat pada
penelitian pada manusia.
- Adanya paparan pada bayi melalui ASI. Maka direkomendasikan penggunaan
TXA berkelanjutan dengan konsentrasi rendah pada ibu menyusui.
NEXT SLIDE
d. Farmakokinetik
Farmakokinetik merupakan proses obat yang masuk ke dalam tubuh akan
melalui serangkaian proses yang dapat disingkat sebagai ADME atau absorbsi,
distribusi, metabolisme, dan ekskresi (eliminasi). Pada umumnya, Asam Traneksamat
menembus barrier sel di berbagai jaringan dalam melalui proses farmakokinetik
hingga akhirnya diekskresikan.
1. Absorbsi
Asam Traneksamat umumnya diberikan secara oral. Konsentrasi plasma
maksimum dicapai dalam 3 jam dan onset of action berdurasi 5-15 menit.
Adanya makanan dalam gastrointestinal tract tidak mempengaruhi sifat
farmakokinetik dari Asam Traneksamat.
2. Distribusi
Distribusi dari Asam Traneksamat terjadi dengan mengikat protein pada
Plasminogen, hanya sekitar 3% dari jumlah dosis yang akan berikatan
dengan protein. Asam Traneksamat dapat didistribusikan dengan baik ke
seluruh bagian tubuh dan dapat menembus plasenta pada ibu hamil.
3. Metabolisme
Plasma half-life dari Asam Traneksamat berdurasi selama 2-11 jam.
4. Ekskresi
Ekskresi terjadi melalui urin, 95% dalam bentuk yang tidak berubah.
e. Farmakodinamik
 Farmakodinamik asam traneksamat bekerja pada proses pembekuan darah.
Asam traneksamat merupakan derivat asam amino lisin yang bekerja menghambat
proses fibrinolisis. Asam amino lisin yang memiliki afinitas tinggi akan menempel
pada reseptor plasminogen, sehingga plasmin tidak dapat diaktifkan. Akibatnya
proses degradasi fibrin dan faktor pembekuan lainnya oleh plasmin tidak terjadi.
NEXT SLIDE
Ketika terjadi perdarahan, faktor pembekuan akan teraktivasi, dan platelet
akan berkumpul membentuk bekuan darah. Aktivasi faktor pembekuan darah dimulai
dari platelet dihancurkan dan mengeluarkan trombokinase. Trombokinase akan
mengaktifkan trombin dari bentuk inaktifnya protrombin. Trombin akan
mengaktifkan fibrinogen menjadi fibrin. Benang-benang fibrin akan memperkuat
bekuan darah. Di samping itu, pada saat proses pembekuan darah, tissue plasminogen
activator (tpa) akan mengaktivasi plasminogen menjadi plasmin. Plasmin berperan
dalam proses fibrinolisis, dimana plasmin akan menghancurkan fibrin dan faktor
pembekuan lain. Disini asam traneksamat bekerja menghambat proses fibrinolisis.
Selain itu, asam traneksamat juga diketahui mempunyai efek antiinflamasi
secara tidak langsung, yaitu dengan cara mengurangi jumlah plasmin yang beredar.
Plasmin diketahui berperan dalam mengaktivasi sel inflamasi dan protein, termasuk
monosit, neutrofil, platelet, komplemen, dan sitokin. Karena itu asam traneksamat
dapat dipertimbangkan untuk terapi angioedema herediter, yaitu mencegah serangan
angioedema jangka panjang.
Efek asam traneksamat juga diketahui dapat menghambat aktivasi
plasminogen menjadi plasmin oleh sinar ultraviolet. Dipahami bahwa plasmin dapat
mengaktivasi enzim tirosinase yang kemudian menyebabkan sintesis melanin. Oleh
karena itu, asam traneksamat dapat mengurangi hiperpigmentasi sehingga digunakan
sebagai terapi alternatif melasma.
NEXT SLIDE
f. Dosis
A. Penggunaan IV
- Dosis dewasa: satu gram bolus dalam 100 mL normal saline selama 10
menit (dorongan intravena lambat). Dapat mengulangi dosis 1 gram
selama 8 jam berikutnya, tetapi tidak melebihi total 2 gram.
 - Dosis anak: Berdasarkan berat badan, dosis awal 20 mg/kg bolus intravena
selama 10 menit. Dapat mengulangi 10 mL/kg/jam selama delapan jam
berikutnya.
- Pencabutan gigi pada pasien hemofilia: IV 10 mg/kg segera sebelum
operasi, kemudian oral 10 mg/kg 3 sampai 4 kali sehari.
B. Penggunaan Oral
- Perdarahan menstruasi berat siklik: 1300 mg TID hingga 5 hari selama
menstruasi.
- HAE untuk profilaksis jangka panjang: oral 1g hingga 1,5 g 2 hingga 3
kali sehari. Dapat dikurangi menjadi 500 mg/dosis sekali atau dua kali
sehari bila frekuensi serangan berkurang.
- Prosedur gigi pada pasien yang menggunakan antikoagulan oral: Bilas
mulut larutan 4,8%. Bilas 10 mL di mulut selama 2 menit, lalu ludahkan.
Dapat mengulang 4 kali. Hindari makan atau minum selama 1 jam setelah
pemberian.
C. Penggunaan Lainnya
- Mimisan: Nasal packing dicelupkan ke dalam TXA dioleskan ke nares
untuk mimisan sekali.
NEXT SLIDE
g. Cara Penggunaan

Asam traneksamat suntik hanya diberikan oleh dokter atau petugas medis di
bawah pengawasan dokter.

Asam traneksamat dalam bentuk tablet atau kapsul dapat dikonsumsi sebelum
atau sesudah makan. Telan obat ini secara utuh bersama segelas air. Jangan
mengunyah atau menghancurkan tablet karena dapat meningkatkan efek samping
obat.

Konsumsi asam traneksamat pada jam yang sama setiap harinya. Bila lupa
mengonsumsi obat ini, segera konsumsi jika jeda dengan jadwal konsumsi berikutnya
belum terlalu dekat. Jika sudah dekat, abaikan dan jangan menggandakan dosis.

h. Efek Samping
Asam traneksamat dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping jarang terjadi
dan biasanya bermanifestasi sebagai mual atau diare, atau kadang-kadang sebagai
reaksi ortostatik. Hasil studi klinis terkontrol belum mengkonfirmasi kekhawatiran
atas kemungkinan peningkatan kecenderungan trombotik pada pasien yang diobati
dengan penghambat fibrinolisis.
Untuk efek samping serius yang dapat timbul antara lain sakit dada, nafas
cepat, batuk berdarah, urin berdarah, sakit kepala berat, masalah keseimbangan,
lemah tiba-tiba pada salah satu bagian tubuh, gangguan penglihatan dan kejang