Farmakologi

METRONIDAZOLE
Farmakokinetik :

Metronidazol diserap baik setelah pemberian oral, terdistribusi luas di jaringan, dan mencapai kadar
serum 4-6 mcg/mL setelah dosis oral 250 mg. Obat ini juga dapat di berikan secara intravena atau
supositoria rektum. Obat menembus baik ke dalam cairan serebrospinal dan otak, mencapai kadar
serupa dengan kadar diserum. Metronidazol dimetabolisasi di hati dan mungkin terakumulasi pada
insufisiensi hati.

Farmakodinamik :
Metronidazol adalah suatu obat antiprotozoa nitroimidazol yang juga memiliki aktivitas antibakteri
poten terhadap anaerob, termasuk Bacteroides dan spesies Clostridium. Metronidazol secara
selektif diserap oleh bakteri aerob dan protozoa sensitif. Jika telah diserap oleh anaerob, obat ini
secara nonenzimatis tereduksi dengan bereaksi terhadap feredoksin tereduksi. Reduksi ini
menghasilkan produk-produk yang toksik bagi sel anaerob, dan memungkinkan akumulasi selektif
obat ini pada anaerob. Metabolit metronidazol diserap ke dalam DNA bakteri, membentuk molekul
yang tak-stabil. Efek ini hanya terjadi jika metronidazol mengalami reduksi parsial, dan karena
reduksi ini biasanya terjadi hanya pada sel anaerob, efek pada sel manusia atau bakteri aerob relatif
sangat kecil.

Indikasi :

Metronidazol diindikasikan untuk mengobati infeksi intraabdomen campuran atau anaerob (dalam
kombinasi dengan obat lain yang memiliki aktivitas terhadap organisme aerob), vaginitis (infeksi
trikomonas, vaginosis bakteri), kolitis Clostridium difficile, dan abses otak. Dosis lazim adalah 500 mg
tiga kali sehari per oral atau intravena (30 mg/kg/hari). Vaginitis mungkin berespons terhadap
pemberian satu dosis 2 gram. Tersedia gel vagina untuk pemakaian topikal.

Efek samping :

Mual, diare, stomatitis, dan neuropati perifer pada pemakaian jangka-panjang.

LEVOFLOKSASIN
Farmakokinetik :
fluorokuinolon diserap dengan baik dan terdistribusi luas di cairan dan jaringan tubuh . Waktu-paruh
serum berkisar dari 3 sampai 10jam. Waktu-paruh levofloksasin, gemifloksasin, gatifloksasin, dan
moksifloksasin yang relatif panjang memungkinkan pemberian sekali sehari. Konsentrasi serum obat
yang diberikan secara intravena setara dengan yang dihasilkan oleh pemberian oral. Sebagian besar
fluorokuinolon dikeluarkan melalui ginjal, baik dengan sekresi tubulus atau filtrasi glomerulus.
Farmakodinamik :

Kuinolon menghambat pembentukan DNA bakteri dengan menghambat topoisomerase II (DNA

girase) dan topoisomerase IV bakteri. Inhibisi DNA girase mencegah relaksasi gulungan DNA yang
diperlukan untuk transkripsi dan replikasi normal. Inhibisi topoisomerase IV mengganggu pemisahan
replika DNA kromosom ke sel-sel anak sewaktu pembelahan sel.

Indikasi :

Efektif untuk mengobati uretritis atau servisitis klamidia. Siprofloksasin, levofloksasin, atau
moksifloksasin kadang digunakan untuk mengobati tuberkulosis. Dengan meningkatnya aktivitas
positif-gram dan aktivitas terhadap penyebab pneumonia atipikal (klamidia, Mycoplasma, dan Legi-
onella), levofloksasin, gatifloksasin, gemifloksasin, dan moksifloksasin yang disebut fluorokuinolon
pernapasan efektif dan semakin banyak digunakan untuk mengobati infeksi saluran napas atas dan
bawah.

Efek samping :

Fluorokuinolon umumnya ditoleransi dengan baik. Efek tersering adalah mual, muntah, dan diare.
Kadang timbul nyeri kepala, pusing bergoyang, insomnia, ruam kulit, atau gangguan tes fungsi hati.