KIMIA MEDISINAL

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

TUGAS 5 KIMIA MEDISINAL

OLEH :

DINDA RIFKA SALSABILA

15020180164

C8
apt. NURMAYA EFFENDI,S.SI.,M.SC.,PH.D.

PROGRAM STUDI SARJANA FARMASI

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

2021
1. Pembagian sifat kelarutan berdasarkan pelarutnya?
Jawab :
Pembagian kelarutan berdasarkan pelarutnya yaitu :
 Pelarut polar seperti air sifatnya itu hidrofilik atau lipofobik
berhubungan dengan kelarutan air.
 Pelarut non polar seperti lemak sifatnya itu lipofilik atau
hidrofobik berhubungan dengan kelarutan dalam lemak.
(Siswandono, 2016 hal : 161)
2. Sifat khas gugus halogen?
Jawab :
Gugus halogen mempunyai sifat yang khas, walaupun mempunyai efek
elektronegatif relatif kuat tetapi bila didistribusikan pada cincin aromatik
akan bersifat lipofilik. Substansi pada rantai alifatik gugus –I, -Br, dan –Cl
akan bersifat lipofilik, sedangkan gugus F
bersifat hidrofilik.
(Siswandono, 2016 hal : 161)
3. Hubungan senyawa non polar,kelarutan dan aktivitasnya?
Jawab :
Sifat kelarutan pada umumnya berhubungan dengan aktivitas biologis dari
senyawa seri homolog. Sifat kelarutan juga berhubungan erat dengan proses
absorbs obat. Hal ini penting karena intensitas aktivitas biologis obat
tergantung pada deratjat absorbsinya. Menurut seorang ilmuan bermnama overton
mengemukakan konsep bahwa kelarutan senyawa organic dalam lemak
berhubungan dengan mudah atau tidaknya penembusan membrane sel. Senyawa
non polar bersifat mudah larut dalam lemak, mempunyai nilai koefisien partisi
lemak/air besar sehingga mudah menembus membrane sel secara pasif.
(Siswandono,2012)
4. Hubungan senyawa seri homolog, jumlah karbon dan aktivitasnya?
Jawab :
Pada beberapa seri homolog senyawa sukar terdisosiasi yang perbedaan
struktur hanya menyangkut perbedaan jumlah, bentuk dan panjang rantai atom C,
intensitas aktivitas biologisnya tergantung pada jumlah atom C. Makin
panjang rantai samping atom C maka bertambah bagian molekul yang
bersifat non polar dan terjadi perubahan sifat fisik seperti kenaikan titik
didih, berkurangnya kelarutan dalam air, meningkatnya koefisien partisi
lemak atau air, tegangan permukaan dan kekentalan. Perubahan sifat fisik ini
diikuti dengan peningkatan aktivitas biologis sampai tercapai aktivitas
maksimum. Bila panjang rantai atom C terus ditingkatkan akan terjadi penurunan
aktivitas secara drastis. Hal ini disebabkan dengan makin bertambah jumlah atom
C, makin berkurang kelarutan senyawa dalam air, yang berarti kelarutan dalam
cairan luar sel juga berkurang, sedang kelarutan senyawa dalam cairan luar sel
berhubungan dengan proses transpor obat ke tempat aksi atau reseptor. Oleh
karena itu kelarutan dan koefisien partisi lemak/air merupakan sifat fisik penting
senyawa seri homolog untuk menghasilkan aktivitas biologis.
(Siswandono, 2016 hal : 162 - 163)
5. Aktivitas termodinamika?
Jawab :
Dalam termodinamika kimia, aktivitas (simbol a) adalah ukuran dari
"konsentrasi efektif" suatu spesies dalam suatu campuran, dalam arti bahwa
potensi kimiawi spesies tergantung pada aktivitas larutan nyata dengan cara
yang sama yang akan bergantung padanya.
Aktivitas termodinamika adalah kecenderungan obat untuk meninggalkan
fasa.
  Merupakan derajat kejenuhan tiap fasa
 Perbandingan Pt/Ps atau St/So yang tinggi (1 – 0,01) Senyawa
didistribusikan ke seluruh organisme tanpa diikat secara tetap dalam
sel dan keseimbangan terjadi pada fasa eksternal dan biofasa.
Aktifitas biologisnya dihasilkan oleh sifat kimia fisika tertentu
dari senyawa dan struktur senyawa bersifat tidak spesifik
 Perbandingan Pt/Ps atau St/So yang rendah (kurang 0,01)
Senyawa akan terikat pada reseptor tertentu dalam sel organisme
dan keseimbangan antara obat dan reseptor terjadi pada sel.
Aktifitas biologisnya dihasilkan oleh struktur senyawa bersifat
spesifik.
6. Karakteristik senyawa berstruktur tidak spesifik?
Jawab :
Senyawa berstruktur tidak spesifik adalah senyawa dengan struktur kimia
bervariasi, tidak berinteraksi dengan reseptor spesifik, dan aktivitas biologisnya
tidak secara langsung dipengaruhi oleh struktur kimia tetapi lebih dipengaruhi
oleh sifat-sifat kimia fisika, seperti derajationisasi, kelarutan, aktivitas
termodinamik, tegangan permukaan dan redoks potensial. Terlihat bahwa efek
biologis terjadi karena akumulasi obat pada daerah yang penting dari sel sehingga
menyebabkan ketidakteraturan rantai proses metabolisme.
Senyawa berstruktur tidak spesifik menunjukkan aktivitas fisik dengan
karakteristik sebagai berikut :
a. Efek biologis berhubungan langsung dengan aktivitas
termodinamik, dan memerlukandosis yang relatif besar.
 b. Walaupun perbedaan struktur kimia besar, asal aktivitas termodinamik
hampir sama akan memberikan efek yang sama.
c. Ada kesetimbangan kadar obat dalam biofasa dan fasa eksternal.
d. Bila terjadi kesetimbangan, aktivitas termodinamik masing- masing
fasa harus sama.
e. Pengukuran aktivitas termodinamik pada fasa eksternal juga
mencerminkan aktivitas termodinamik biofasa.
f. Senyawa dengan derajat kejenuhan sama, mempunyai aktivitas
termodinamik sama sehingga derajat efek biologis sama pula. Oleh
karena itu larutan jenuh dari senyawa dengan struktur yang berbeda
dapat memberikan efek
biologis sama.
(Siswandono, 2016 hal : 171)
7. Karakteristik senyawa berstruktur spesifik?
Jawab :
Senyawa berstruktur spesifik adalah senyawa yang memberikan
efeknya dengan mengikat reseptor atau aseptor yang spesifik.
Senyawa berstruktur spesifik mempunyai karakteristik sebagai
berikut :

 Efektif pada kadar yang rendah.

 Melibatkan kesetimbangan kadar obat dalam biofasa dan fasa
eksternal.
 Melibatkan ikatan-ikatan kimia yang lebih kuat dibanding ikatan
pada senyawa yang berstruktur tidak spesifik.
  Pada keadaan kesetimbangan aktivitas biologisnya maksimal.

 Sifat fisik dan kimia sama-sama berperan dalam

menentukan efek biologis.

 Secara umum mempunyai struktur dasar karakteristik yang

bertanggung jawab terhadapefek biologis senyawa analog.

 Sedikit perubahan struktur dapat memengaruhi secara drastis

aktivitas biologis obat.
(Siswandono, 2016 hal : 171)

8. Aktivitas obat yang tidak temasuk senyawa berstruktur tidak spesifik dan
spesifik?
Jawab :
 DAFTAR PUSTAKA

Siswandono. 2016.”Kimia Medisinal Edisi kedua.” Surabaya : Airlangga

University Press
KIMIA MEDISINAL

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

KUIS KIMIA MEDISINAL

OLEH :

DINDA RIFKA SALSABILA

15020180164

C8
apt. NURMAYA EFFENDI,S.SI.,M.SC.,PH.D.

PROGRAM STUDI SARJANA FARMASI

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

2021
1. Jelaskan dua jalur respon biologi suatu obat?

Jawab :
a. Obat aktif setelah masuk ke peredaran darah, langsung
berinteraksi dengan reseptor dan menimbulkan respon biologis.
b. Pra-obat setelah masuk ke peredaran darah mengalami proses
metabolisme menjadi obat aktif, berinteraksi dengan reseptor dan
menimbulkan respon biologis (bioaktivasi).
2. Jelaskan tujuan metabolisme ditinjau dari sisi farmakokinetiknya
Jawab :
Suatu proses pengubahan obat menjadi metabolit yang tidak aktif dan
tidak toksik (bioinaktivasi dan detoksifikasi), menjadi metabolit yang mudah
larut (bersifat polar) yang selanjutnya diekskresikan ke luar tubuh.
3. Jelaskan jalur metabolisme fase I, berikan satu contohnya?
Jawab :
Reaksi fase I biasanya merubah obat induk menjadi metabolit yang lebih
polar dengan memperkenalkan atau memunculkan suatu gugus fungsional.
Contoh Oksidasi amida
4. Jelaskan jalur metabolisme fase II, berikan satu contohnya?
Jawab :
Reaksi fase II (reaksi konyugasi) merupakan reaksi konyugasi dengan
substrat endogen seperti asam glukoronat, asam sulfat, asam asetat, atau asam
amino, dan akibatnya obat hampir selalu menjadi tidak aktif.Pada reaksi fase II,
proses yang terpenting adalah glukuronidasi melalui enzim UDP-glukuronil-
transferase (UGT), yang terutama terjadi dalam mikrosom hepar, tetapi juga di
jaringan ekstrahepatik (usus halus, ginjal, paru, kulit). Contoh Reaksi asetilasi,
Reaksi metilasi.
5. Jelaskan sifat kelarutan suatu obat ?

Jawab :

Sifat kelarutan berdasarkan pelarutnya yaitu :

a. Pelarut polar seperti air sifatnya itu hidrofilik atau lipofobik
berhubungan dengan kelarutan air.
b. Pelarut non polar seperti lemak sifatnya itu lipofilik atau hidrofobik
berhubungan dengan kelarutan dalam lemak.
6. Jelaskan hubungan senyawa non polar,kelarutan dan aktivitasnya !
Jawab :
Overton 1901, mengemukakan konsep bahwa kelarutan senyawa organik
dalam lemak berhubungan dengan mudah atau tidaknya penembusan membran
sel. Senyawa non polar bersifat mudah larut dalam lemak, mempunyai
koefisien partisi lemak atau air besar sehingga mudah menembus membran sel
secara difusi pasif.
7. Jelaskan Hubungan senyawa seri homolog, jumlah karbon dan
aktivitasnya !
Jawab :
Pada beberapa seri homolog senyawa sukar terdisosiasi yang perbedaan
struktur hanya menyangkut perbedaan jumlah, bentuk dan panjang rantai atom C,
intensitas aktivitas biologisnya tergantung pada jumlah atom C. Makin
panjang rantai samping atom C maka bertambah bagian molekul yang
bersifat non polar dan terjadi perubahan sifat fisik seperti kenaikan titik
didih, berkurangnya kelarutan dalam air, meningkatnya koefisien partisi
lemak atau air, tegangan permukaan dan kekentalan. Perubahan sifat fisik ini
diikuti dengan peningkatan aktivitas biologis sampai tercapai aktivitas
maksimum. Bila panjang rantai atom C terus ditingkatkan akan terjadi penurunan
aktivitas secara drastis. Hal ini disebabkan dengan makin bertambah jumlah atom
C,makin berkurang kelarutan senyawa dalam
 air, yang berarti kelarutan dalam cairan luar sel juga berkurang, sedang
kelarutan senyawa dalam cairan luar sel berhubungan dengan proses transpor
obat ke tempat aksi atau reseptor. Oleh karena itu kelarutan dan koefisien partisi
lemak/air merupakan sifat fisik penting senyawa seri homolog untuk
menghasilkan aktivitas biologis.
8. Jelaskan karakteristik senyawa berstruktur tidak spesifik !
Jawab :
Senyawa berstruktur tidak spesifik adalah senyawa dengan struktur kimia
bervariasi, tidak berinteraksi dengan reseptor spesifik, dan aktivitas biologisnya
tidak secara langsung dipengaruhi oleh struktur kimia tetapi lebih dipengaruhi
oleh sifat-sifat kimia fisika, seperti derajationisasi, kelarutan, aktivitas
termodinamik, tegangan permukaan dan redoks potensial. Terlihat bahwa efek
biologis terjadi karena akumulasi obat pada daerah yang penting dari sel sehingga
menyebabkan ketidakteraturan rantai proses metabolisme.
Senyawa berstruktur tidak spesifik menunjukkan aktivitas fisik dengan
karakteristik sebagai berikut :
a. Efek biologis berhubungan langsung dengan aktivitas
termodinamik, dan memerlukandosis yang relatif besar.
b. Walaupun perbedaan struktur kimia besar, asal aktivitas
termodinamik hampir sama akan memberikan efek yang sama.
c. Ada kesetimbangan kadar obat dalam biofasa dan fasa
eksternal.
d. Bila terjadi kesetimbangan, aktivitas termodinamik masing-
masing fasa harus sama.
e. Pengukuran aktivitas termodinamik pada fasa eksternal juga
mencerminkan aktivitas termodinamik biofasa.
 f. Senyawa dengan derajat kejenuhan sama, mempunyai
aktivitas termodinamik sama sehingga derajat efek biologis sama
pula. Oleh karena itu larutan jenuh dari senyawa dengan struktur
yang berbeda dapat memberikan efek biologis sama.
9. Jelaskan karakteristik senyawa berstruktur spesifik !
Jawab :
Senyawa berstruktur spesifik adalah senyawa yang memberikan
efeknya dengan mengikat reseptor atau aseptor yang spesifik.
Senyawa berstruktur spesifik mempunyai karakteristik sebagai
berikut :

 Efektif pada kadar yang rendah.

 Melibatkan kesetimbangan kadar obat dalam biofasa dan fasa
eksternal.
 Melibatkan ikatan-ikatan kimia yang lebih kuat dibanding ikatan
pada senyawa yang berstruktur tidak spesifik.
 Pada keadaan kesetimbangan aktivitas biologisnya maksimal.
 Sifat fisik dan kimia sama-sama berperan dalam menentukan
efek biologis.
 Secara umum mempunyai struktur dasar karakteristik yang
bertanggung jawab terhadapefek biologis senyawa analog.
 Sedikit perubahan struktur dapat memengaruhi secara drastis
aktivitas biologis obat.
10. Jelaskan aktivitas obat yang tidak temasuk senyawa berstruktur tidak spesifik
dan spesifik !
Jawab :