RIFAMPISIN

1. Golongan Obat: Antibiotik

2. Mekanisme kerja: Rifampisin menghambat pertumbuhan bakteri dengan
menghambat sintesis protein, terutama pada tahap transkripsi. Rifampisin
menghalangi pelekatan enzim RNA polimerase dengan berikatan dengan sisi aktif
enzim tersebut.
3. Farmakokinetik
 Absorbsi: Obat diabsorpsi secara baik per oral, dengan bioavailabilitas 90‒
95%. Namun, makanan dapat menghambat penyerapan obat, atau menurunkan
konsentrasi puncak plasma sekitar 30%. Waktu pencapaian konsentrasi
puncak obat dalam plasma darah adalah sekitar 2‒4 jam setelah konsumsi per
oral. Konsumsi 600 mg rifampicin per oral pada orang dewasa sehat, akan
memberikan konsentrasi puncak obat dalam serum, rata-rata 7 mcg/mL
dengan kisaran 4‒32 mcg/mL
 Distribusi: Obat bersifat tinggi lipofilik. Rifampicin terdistribusi secara luas ke
seluruh tubuh, dengan konsentrasi efektif pada banyak organ, dan cairan
tubuh. Melewati sawar otak, obat juga terdistribusi ke dalam cairan
serebrospinal. Ikatan obat dengan protein adalah 80%. Fraksi obat yang tidak
terikat protein, kebanyakan tidak terionisasi, dan karenanya dapat berdifusi
secara bebas ke dalam jaringan tubuh.
 Metabolisme: Metabolisme rifampicin terjadi di hepar dan dinding intestinal.
Obat menjalani proses resirkulasi enterohepatik. Pada siklus tersebut, obat
terhidrolisis pada cairan empedu, dan dikatalisis dalam substrat esterase
dengan pH tinggi. Setelah sekitar 6 jam, hampir semua obat sudah menjalani
proses deasetilasi yang progresif. Meski dalam bentuk deasetilasi, rifampicin
tetap poten sebagai antibiotik, yang memiliki aktivitas antibakteri.
 Eksresi: Setelah menjalani proses deasetilasi, obat tidak lagi direabsorpsi di
interstisial. Hal ini akan memfasilitasi proses eliminasi. Sebagian besar
eleminasi obat terjadi di cairan empedu, yaitu sekitar 60‒65% diekskresikan
ke feses. Sekitar 30% obat diekskresikan di urine. Hanya sekitar 7% dari obat
yang dikonsumsi, diekskresikan ke urine dalam bentuk utuh, tidak berubah.
4. Dosis: Dosis dewasa: 8–12 mg/kgBB per hari. Dosis maksimal bagi pasien dengan
berat badan <50 kg adalah 450 mg per hari, sedangkan bagi pasien dengan berat ≥50
 kg adalah 600 mg per hari. Dosis anak-anak: 10–20 mg/kgBB per hari. Dosis
maksimal adalah 600 mg per hari.
5. Bentuk sediaan obat: Tablet dan sirup
6. Indikasi: Indikasi rifampicin yang dikenal juga sebagai rifampin untuk pengobatan
tuberkulosis paru yang diberikan bersama dengan obat antituberkulosis lainnya.
Rifampicin juga diindikasikan untuk penanganan lepra dan sebagai profilaksis
terhadap meningitis bakterial
7. Kontra indikasi: Kontraindikasi rifampicin, disebut juga sebagai rifampin, adalah
riwayat hipersensitivitas dengan obat ini, atau komponennya. Peringatan kehati-hatian
penggunaan obat ini pada seseorang dengan gangguan fungsi hati.
8. Efek Non terapi: Penggunaan rifampicin bisa menyebabkan munculnya efek non
terapi. Efek samping yang bisa timbul dapat berupa: Gangguan saluran cerna, seperti
mual, muntah, nyeri ulu hati, tidak nafsu makan, diare, radang usus. Gangguan pada
fungsi hati, seperti hepatitis, penyakit kuning, hingga kerusakan hati.
9. Interaksi obat: Peningkatan risiko kerusakan hati jika digunakan bersama dengan
ritonavir, halothane, dan isoniazid. Penurunan efektivitas phenytoin dan teofilin.
Penurunan efektivitas ketoconazole dan enalapril. Penurunan efektivitas rifampicin
jika digunakan bersama antasida.