IMUNOLOGI

OBAT – OBATAN INFLAMASI GOLONGAN STEROID DAN

NON STEROID

Dosen Pengampu :

Dr. dr. IBRAHIM EDY SAPADA, M. Kes

Dibuat Oleh :

Depi Meilia

482012108024

4A Farmasi

PRODI S1 FARMASI

STIK SITI KHADIJAH PALEMBANG

TAHUN AJARAN 2022/2023

 PENDAHULUAN

Obat Anti-Inflamasi Nonsteroid (OAINS) adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat
analgetik, antipiretik, serta anti radang dan banyak digunakan untuk menghilangkan gejala penyakit
reuma seperti arthritis reumatoid, artrosis dan spondilosis (Tjay, 2007).

Obat Anti-Inflamsi Nonsteroid (OAINS) merupakan obat yang paling sering diresepkan di dunia
belahan barat, dengan penjualan didunia melebihi 6 miliar dollar Amerika pertahun. Risiko
komplikasi gastroduodenum (perdarahan, perforasi, atau obstruksi lambung) terjadi 1–4 % pertahun,
obat ini menyebabkan ulkus duodenum dengan menghambat aktivitas siklooksigenase (COX) dan
mengurangi sintesis prostaglandin mukosa. Siklooksigenase adalah enzim yang berfungsi untuk
mengkonversi asam arakidonat menjadi prostaglandin, berkurangnya sintesis prostaglandin
menyebabkan rusaknya pertahanan mukosa duodenum. Obat inimenurunkan sekresi mukus dan
bikarbonat, mengurangi aliran darah mukosa, dan meningkatkan adhesi neutrofil pada endotel
pembuluh darah (Noffsinger, 2007).
 PEMBAHASAN

A. Definisi AntiInflamasi Steroid

AntiInflamasi Steroid Obat ini merupakan antiinflamasi yang sangat kuat. Karena
Obat-obat ini menghambat enzim phospholipase A2 sehingga tidak terbentuk asam
arakidonat. Asam arakidonat tidak terbentuk berarti prostaglandin juga tidak
akanterbantuk. Namun, obat anti inflamasi golongan ini tidak boleh digunakan
seenaknya. Karena efek sampingnyabesar. Bisa menyebabkan moonface, hipertensi,
osteoporosis dll. Senyawa steroid adalah senyawa golongan lipid memiliki stuktur
kimiatertentu yang memiliki tiga cincin sikloheksana dan satu cincin siklopentana.
Suatu molekul steroid yang dihasilkan secara alami oleh korteksadrenal tubuh dikenal
dengan nama senyawa kortikosteroid.

B. Obat – Obatan Golongan Kortikosteroid

1. Betametason

Betamethasone adalah obat kelompok kortikosteroid, yang digunakan untuk

mengurangi peradangan kulit akibat kondisi, seperti eksim, dermatitis, dan alergi.

- Indikasi

BETAMETHASONE 0.1% CREAM adalah obat kortikosteroid oles yang dapat

digunakan untuk mengatasi reaksi alergi atau mengurangi peradangan kulit akibat
sejumlah kondisi, seperti eksim serta dermatitis.

-kontra indikasi

Infeksi bakteri, fungi, dan penyakit kulit yang disebabkanoleh virus. Selain itu,
penderita acne rosacea, dan perioraldermatitis (Sartono, 1996).

- Farmakodinamik

Farmakodinamik betametason topikal berhubungan dengan efek antiinflamasi dengan

menstabilisasi membran liposo malleukosit. Hal ini kemudian mencegah pelepasan
 asam hidrolase dari leukosit, menghambat akumulasi makrofag pada area radang serta
mengurangi adhesileukosit pada endotelkapiler. Betametason topikal juga mengurangi
permeabilitas dinding kapiler, sehingga meminimalisir edema dan menyebabkan
penurunan jumlah komponen komplemen. Betametason memiliki sifat antagonis
terhadap aktivitas histamin, mencegah pelepasan kinin dari substrat, serta mengurangi
proliferasifibroblas, deposisikolagen, dan mencegah pembentukan jaringan parut. Efek
antimitosis pada keratinosit dalam farmakodinamik betametason topikal digunakan
pada terapi psoriasis. Mekanisme kerja antimitosis yang dimaksudadalah penurunan
mitosis epidermis, sebagai akibat dari peningkatan lipocortin olehnbetametason.
Efekantimitosis betametason topikal juga terjadi didermis dengan menghambat
proliferasisel dan sintesis kolagen. Ketika kortikosteroid berikatan dengan nreseptor
glukokortikoid, sinyal proinflamasi terhambat,sedangkan sinyal antiinflamasi akan
meningkat.

- Farmakokinetik

Betametason secara topikal dapat diabsorpsi melalui kulit. Penggunaan jangka panjang
atau pada daerah kulit yangluas dapat menyebabkan efek sistemik, antara
lainmempunyai kemampuan untuk supresi (menekan) korteksadrenal (Suherman dan
Ascobat, 2007)

- Dosis

Dosis diberikan secara Oral 0,5 - 5 mg/hari dewasa dan anak di atas 12 tahun, 500 mg
dilarutkan dalam 20 mL air dan dibilas sekitar mulut 4 kali sehari, tidak ditelan.Injeksi
intramuskular atau injeksi intravena lambat atau infus, 4- 20 mg. di ulangi sampai 4
kali dalam 24 jam; anak melalui injeksi intravena lambat, sampai umur 1 tahun1 mg,
umur 1-5 tahun 2 mg, umur 6-12 tahun 4 mg, diulangi sampai 4 kali dalam 24jam
disesuaikan dengan respon. Cara Penggunaannya bersihkan dan keringkan areakulit
yang mengalami peradangan, lalu oleskan betametason topikal tipis-tipis padaarea
tersebut. Jangan menutupnya dengan perban, plester, atau kain, kecuali dari
sarandokter. Hindari mengoleskan betametason topikal pada daerah sekitar mata,
hidung, dan mulut. Jika obat mengenai daerah - daerah ini, segera bilas dengan air
mengalir.

- Efek samping

sensasi rasa panas atau terbakar, rasa gatal-gatal, kulit kering, penipisan kulit,
perubahan warna kulit, kulit terlihat memar atau memerah

2. Deksametasone

Deksametason yang bekerja sebagai anti-inflamasi akan menekan proses

migrasineurtrofildalamprosesperadangan,mengurangiproduksiprostaglandin,danmenyebabkanter
jadinyadilatasikapilerdarah,sehinggahaltersebutdapatmengurangiresponimunterhadapinflamasiy
angterjadi(Erlangga,Sitanggang,danBisri,2015).

- indikasi

Indikasi dexamethasone adalah sebagai antiinflamasi dan imunosupresan, misalnya pada

penyakit sendi inflamatori, meningitis bakterial, ataupun eksaserbasi akut multiple sklerosis.
Belum terdapat bukti klinis yang dapat digunakan sebagai acuan dosis dexamethasone. Secara
umum, penggunaan glukokortikoid, termasuk dexamethasone, sebaiknya dengan dosis minimal,
dan durasi sesingkat mungkin.

- kontra indikasi

Kontraindikasi dexamethasone adalah pada kasus hipersensitivitas, infeksi akut yang tidak
diobati, dan adanya infeksi jamur. Penggunaan pada pasien tuberkulosis juga perlu berhati-hati
karena dapat membuat infeksi aktif kembali. Sementara itu, peringatan penggunaan
dexamethasone adalah pada pasien dengan ulkus peptikum. Kontraindikasi dexamethasone
adalah pada pasien yang dilaporkan hipersensitif terhadap obat ini atau kortikosteroid lainnya.
Kontraindikasi lain adalah pada pemberian bersamaan dengan vaksin yang mengandung virus
hidup, pemberian i ntramuskular pada pasien yang memiliki risiko perdarahan, misalnya
menderita idiopathic thrombocytopenic purpura (ITP), dan infeksi jamur sistemik, kecuali bila
dibutuhkan untuk mengatasi reaksi obat akibat amphotericin B.

- Farmakodinamik

Dexamethasone dapat melewati membran sel dan berikatan dengan reseptor

glukokortikoid di sitoplasma. Kompleks antara dexamethasone dan reseptor
glukokortikoid ini dapat berikatan dengan DNA sehingga terjadi modifikasi transkripsi
dan sintesis protein. Akibatnya, infiltrasi leukosit terhambat, mediator inflamasi
menurun, dan edema jaringan berkurang.

-Farmakokinetik

Pada pemberian oral, dexamethasone mencapai puncak konsentrasi dalam 1–2 jam.
Durasi kerja dexamethasone sekitar 72 jam. Dexamethasone dimetabolisme dihati, dan
ekskresinya mayoritas melalui urin. Absorpsi dexamethasone secara oral mencapai 61–
86%. Onset tergantung rute pemberian. Peakserum time oral tercapai dalam1–2 jam,
intramuskular 30–120 menit, dan intravena 5–10 menit. Konsumsi makanan berlemak
tinggi dapat menurunkan konsentrasi puncak dexamethasone sebanyak 23% pada
dexamethasone dosis 20 mg

- Dosis

Dosis diberikan secara Oral, umum 0,5-10mg/hari; anak 10-100mcg/kgbb/hari; Injeksi

intramuskular atau injeksi intravena lambat atau infus (sebagai deksametason fosfat),
awal 0,5-24 mg; anak 200-400 mg/kgbb/hari, melalui injeksi intravena, awal 10 mg,
kemudian 4 mg melalui injeksi intramuskular tiap 6 jam selama 2-4 harikemudian
secara bertahap dikurangi dan dihentikan setelah 5-7 hari. 6 jam selama 4hari. Catatan :
Deksametason 1 mg sebanding dengan deksametason fosfat 1,2 mg sebanding dengan
deksametason natrium fosfat 1,3mg.
 - Efek samping

Efek samping dari deksametasone dalam jangka panjang seperti tukak lambung,mata
kabur, hipoglikemia, atropi kulit, lemah otot, menstruasi tidak teratur, dan
sakitkepala(Ikatan Apoteker Indonesia, 2013).Efek samping ke organ-organ antara
lain. Mata : katarak subskapular posterior, peningkatan tekanan intraocular, glaukoma
dengan kerusakan nervusopaskular : tromboemboli, aritmia, sinkop, hipertensi,
rupturemio kardium, gagal jangtung kronik. Sistem Saraf Pusat kejang, vertigo, sakit
kepala, neuritis, psikosis. Efek pada saluran pencernaan antara lain pankriatitis,
mual,muntah, peningkatan nafsu makan, dan peningkatan berat badan (Humaira,
2011).

3. Hidrokortison

Hydrocortisone adalah obat yang digunakan untuk meredakan peradangan, mengurangi

reaksi sistem kekebalan tubuh yang berlebihan, dan mengatasi kekurangan hormon
kortisol.
Hydrocortisone merupakan obat golongan kortikosteroid. Obat ini bekerja dengan
menurunkan respons sistem kekebalan tubuh yang menyebabkan peradangan berlebih.
Dengan begitu, gejala dan keluhan yang terjadi, termasuk nyeri dan pembengkakan, bisa
berkurang.

- Indikasi

Hydrocortison di gunakan untuk mengobati eksim, inflamasi, kemerahan,serta gatal-

gatal pada kulit, beberapa jenis infeksi kulit yang dapat diobati contohnya dermatitis
alergi, dermatitis kontak, dermatitis atopi, pruritus anogenital, neurodermatitis. Dalam
penggunaan obat ini harus sesuai dengan petunjuk dokter.

- Kontra indikasi

Hidrokortison topikal terutama dikontraindikasikan pada pasien dengan riwayat

hipersensitivitas terhadap obat ini. Penggunaan pada anak-anak dan kulit utuh harus
hati-hati karena penyerapan perkutan bisa lebih tinggi. Obat ini juga tidak boleh
digunakan pada lesi dengan infeksi yang diketahui, seperti Candida , karena dapat
memperparah infeksi.

- Farmakodinamik

Glukokortikoid akan mengurangi inflamasi dengan cara menekan konsentrasi,

 distribusi dan fungsi leukosit perifer, serta menekan sitokin dankemokin yang
merupakan media torinflamasi. Glukokortikoid juga menekan inflamasi dengan cara
menghambat perlekatan sel darah putih ke sel endotel, menghambat fagositos dengan
cara inhibisi fungsi makrofag dan antigen-presenting-cell lainnya,serta menghambat
fosfolipase A2 sehingga mengurangi sintesis asam arakidonat yang merupakan
prekursorprosta glandin dan leukotrien sebagai media torinflamasi.

- Farmakokinetik
Farmakokinetik hydrocortisone adalah sebagai steroid potensi rendah hingga
sedang. Penyerapan perkutan umumnya minimal, kecuali pada lokasi tertentu seperti
palpebradan skrotum Absorpsi hydrocortisone topikal bervariasi tergantung pada
letaknya. Absorpsi terendah adalah pada area plantarpedis, pergelangan kaki, dan
plantarmanus. Absorpsi yang tinggi dilaporkan pada sudut rahang, skrotum, dan
palpebra. Perbedaan ini diduga tergantung pada ketebalan stratum bkorneum dan
komposi silipid.

- Dosis

 Injeksi
Dewasa: untuk penyuntikan di jaringan lunak, seperti sendi, aturan dosis sebesar 100–
200 mg setiap hari. Pemberian dosis harian bisa berulang hingga tiga kali. Untuk
kondisi lain, dosisnya sebesar 100-500 mg ke dalam otot (intramuskular) atau ke
dalam pembuluh darah melalui infus hingga empat kali sehari.
Anak-anak: 25–100 mg, bisa sebanyak empat kali sehari, tergantung respons.

 Krim

Untuk dosis 1%, setiap 1 gram krim mengandung hidrokortison sebesar 10 mg.
Sementara itu, dosis 2,5% mengandung 25 mg hidrokortison dalam setiap 1 gram
krim. Penggunaan obat krim ini tidak boleh lebih dari 7 hari.
Dewasa: untuk gatal-gatal, gunakan 3–4 kali sehari.Anak-anak: untuk eksim maupun
dermatitis gunakan sebanyak 2–4 kali sehari. Untuk gatal-gatal, oleskan sebanyak 3–4
kali sehari. Oleskan tipis-tipis saja. Bila kulit membaik, kurangi pemakaian krim.
Jangan tutup bagian kulit yang sudah dioles krim. Hanya gunakan obat ini di bagian
kulit luar tubuh.

 Tablet
Dewasa: untuk mengurangi peradangan atau penyakit akibat kekebalan tubuh, dosis
hidrokortison sebesar 20–30 mg per hari. Dosis bergantung pada keparahan kondisi
dan respons pasien.
Anak-anak: 0,4–0,8 mg/kg berat badan anak per hari, pemberian obat sebanyak dua
atau tiga dosis terpisah.
- Efek Samping

Efek samping yang dapat muncul setelah menggunakan hydrocortisone tablet dan
suntik adalah:

 Mual atau muntah

 Sakit kepala atau pusing

 Sulit tidur

 Kecemasan

 Mudah memar

 Siklus menstruasi menjadi tidak teratur

Sementara itu, efek samping yang dapat muncul setelah memakai hydrocortisone
topikal (oles) adalah:

 Rasa terbakar, gatal, kemerahan, atau iritasi pada kulit

 Jerawat

 Pertumbuhan rambut yang tidak biasa

 Perubahan warna kulit

 Folikulitis
C. Definisi AntiInflamasi Non Steroid

Obat antiinflamasi non - steroid (AINS) merupakan suatu golongan obat yang memiliki
khasiat analgesik ( peredanyeri ), antipiretik ( penurun pana ) dan antiinflamasi
(antiradang). Kerjautamakebanyakan AINS adalah sebagai penghambat enzim siklo
oksigenase yang mengakibatkan penghambatan sintesis senyawa endoperoksida siklik
prostaglandin G2 dan prostaglandin H2. Kedua senyawa ini merupakan proenzim
semua senyawa prostaglandin, dengan demikian sintesis prostaglandin akan
terhenti(Mansjoer,2003).

D. Obat– Obat Golongan Non Steroid

1. Ibuprofen
Ibuprofen adalah obat untuk untuk meredakan nyeri dan menurunkan deman. Obat ini
juga memiliki efek antiradang. Ibuprofen bisa digunakan untuk meredakan nyeri haid,
sakit kepala, sakit gigi, nyeri otot, atau nyeri sendi akibat radang sendi.

- indikasi

Indikasi ibuprofen adalah untuk manajemen nyeri, demam serta sebagai obat anti
inflamasi untuk berbagai penyakit seperti rheumatoid arthritis, osteoarthritis, juvenile
rheumatoid arthritis. Selain itu, ibuprofen dinilai memiliki efektivitas dalam
penanganan patent ductus arteriosus (PDA) pada bayi prematur.

- farmkokinetik

Ibuprofen cepat diabsorpsi lalu kemudian dimetabolisme di dalam hati secara

cepat dan didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh. Waktu paruh ibuprofen adalah
sekitar 2 jam dan diekskresikan secara lengkap dalam 24 jam.

-Farmakodinamik

Farmakodinamik. Secara spesifik, mekanisme kerja ibuprofen sebagai

antiinflamasi adalah melalui modus aksi yang multipel yaitu: Mencegah akumulasi
dan adhesi leukosit seperti neutrofil, polimorfonuklear, dan monosit makrofag pada
jaringan yang mengalami inflamasi.
 - Dosis

Dokter akan menyesuaikan dosis berdasarkan faktor usia dan alasan penggunaan
obat. Aturan penggunaan obat Ibuprofen secara umum adalah sebagai berikut.

 Dewasa : awal 400 mg kemudian 400 mg setiap 4-6 jam atau 100-200 mg
setiap 4 jam, sesuai kebutuhan. Maksimal 3,2 gram per hari.

 Anak 6 bulan - 10mg/kg BB selama 10 menit setiap 4-6 jam, sesuai

kebutuhan

- Dosis toksik

Untuk ibuprofen oral, dosis standar 10 mg/kg per dosis (maksimum, 800 mg per
dosis) diberikan 3 atau 4 kali sehari. Dosis terapeutik maksimum 30 mg/kg per hari
(maksimum, 1,2 gr/hari), dan dosis toksik >100 mg/kg per hari (level level I;
kekuatan rekomendasi A).

- Efek samping

sakit kepala, mual, muntah, gangguan jantung, gangguan pencernaan, hingga

kerusakan hati.

- kontra indikasi

pada pasien dengan riwayat reaksi hipersensitivitas terhadap ibuprofen atau obat
antiinflamasi nonsteroid lainnya. Penggunaan ibuprofen untuk nyeri perioperatif
coronary artery bypass graft (CABG) juga merupakan kontraindikasi absolut.

2. Aspirin

Aspirin yang biasa dikenal dengan asetosal atau asam asetilsalisilat adalah obat
yang digunakan untuk meredakan nyeri ringan-sedang, seperti sakit kepala dan sakit
gigi. Obat ini bertindak sebagai analgesik (pereda nyeri), anti-inflamasi, dan
antipiretik (penurun demam).

- Indikasi
 Indikasi aspirin atau asam asetilsalisilat adalah sebagai analgesik dan antipiretik,
serta sebagai antiagregasi platelet pada kasus penyakit jantung koroner, stroke, dan
transient ischemic attack (TIA). Dosis berbeda tergantung indikasi.

- Farmkokinetik

Farmakokinetik menunjukkan bahwa aspirin diserap dengan cepat dari gaster dan
intestinal melalui difusi pasif. Aspirin adalah prodrug yang kemudian diubah menjadi
salisilat di gaster, mukosa usus, darah, dan terutama hepar.

- Farmakodinamik

Farmakodinamik aspirin menghambat produksi prostaglandin di seluruh tubuh

dengan menargetkan enzim COX-1 dan COX-2. Prostaglandin terjadi akibat proses
inflamasi dan berperan meningkatkan sensitivitas reseptor nyeri. Pemberian aspirin
dapat menurunkan produksi dan mencegah pelepasan prostaglandin dalam proses
inflamasi, sehingga meredakan keluhan nyeri yang dialami pasien.

- Dosis

Dosis awal 300–900 mg, diberikan setiap 4–6 jam. Dosis maksimal 4.000 mg per
hari. Dosisnya 75–150 mg, disesuaikan oleh dokter berdasarkan kondisi dan respons
pasien terhadap pengobatan.

- Dosis toksik

Dosis maksimal 4.000 mg per hari.

- Efek samping

Sakit perut, nyeri pada ulu hati, sensasi panas pada ulu hati ( heartburn ), pusing,
dan sakit kepala ringan, mual dan muntah,sakit perut parah,telinga berdenging, feses
bertekstur (lembek, berdarah, atau berwarna hitam ), batuk berdarah atau muntah yang
tampak seperti endapan kopi, demam lebih dari tiga hari, dan nyeri tubuh lebih dari 10
hari.

- kontra indikasi

Aspirin kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap aspirin atau

bahan lain dalam formulasi. Aspirin juga kontraindikasi pada pasien yang mengalami
asthma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain yang dipicu oleh obat antiinflamasi
nonsteroid (OAINS) lainnya.
3. Piroksikam

Piroxicam adalah obat untuk mengatasi nyeri dan peradangan, terutama yang
disebabkan oleh radang sendi. Obat ini biasanya digunakan untuk mengatasi gejala
osteoarthritis, rheumatoid arthritis, atau ankylosing spondylitis.

- Indikasi

Piroxicam adalah obat untuk mengatasi nyeri dan peradangan, terutama yang
disebabkan oleh radang sendi. Obat ini biasanya digunakan untuk mengatasi gejala
osteoarthritis, rheumatoid arthritis, atau ankylosing spondylitis.

- Farmakokinetik

Piroksikam diabsorbsi sempurna setelah pemberian oral. Konsentrasi

puncak dalam plasma terjadi dalam 2-4 jam. Setelah diabsorbsi piroksikam banyak
terikat di protein plasma (99%). Kurang dari 5 % piroxicam di ekskresi melalui urin
(Goodman dan Gilman, 2008).

- Farmakodinamik

Piroxicam merupakan derivat oksikam OAINS yang secara reversibel

menghambat enzim siklooksigenase-1 dan siklooksigenase-2 (COX-1 dan COX-2).
Hal ini akan menyebabkan berkurangnya pembentukan prekursor prostaglandin, yang
merupakan mediator inflamasi yang mensensitisasi saraf aferen dan meningkatkan
potensi aksi bradikinin dalam menginduksi nyeri.

- Dosis

Secara umum, dosis piroxicam untuk meredakan gejala radang sendi akibat
ankylosing spondilitis, osteoarthritis, atau rheumathoid arthritis adalah 20 mg, 1 kali
sehari, atau dibagi dalam 2 dosis pemberian.

- Dosis toksik

pada pasien dewasa adalah 1 kapsul Pirocam 20 mg, sekali sehari.

- Efek samping

Mual atau muntah Sakit perut, sakit maag, heartburn, atau kembung, Sembelit atau
justru diare, Pusing, sakit kepala, atau kantuk, Tidak nafsu makan, Telinga berdenging,
bicara cadel, mimisan, anemia, gejala penyakit kuning, sariawan dll.