LIPOSOM ATP

Penelitian yang dilakukan oleh Choi et al. (2014) membuktikan bahwa Adenosine triphosphate
liposom untuk deliveri obat yang efektif di seluruh sawar darah otak. Adenosin pada otak
befungsi melindungi otak dengan menekan aktivitas saraf dan meningkatkan aliran darah pada
otot. Ligasi konvensi dari makromolekul seperti peptida, antibodi, dan RNA aptamers adalah
metode yang efektif untuk penargetan reseptor liposom, yang memungkinkan penetrasi
penghalang darah-otak dan atau pengiriman molekul terapeutik mereka secara khusus ke lokasi
penyakit. Penelitian lain yang juga menunjukan sistem penghanataran berbasis liposome yang
terdiri dari liposom fusogenik yang membungkus unsur-unsur responsif ATP liposom. Liposom
fusogenik memiliki kompleks protein-DNA kompleks yang mengandung DNA responsif ATP
dengan doxorubicin (DOX) dan dapat melepaskan DOX melalui perubahan konformasi dari
dupleks ke kompleks aptamer / ATP dengan adanya ATP. Hasilnya menunjukkan enkapsulasi
mampu melindungi ATP dari degradasi oleh ektonukleotidase dan liposomal itu ATP aktif
terhadap iskemia otak eksperimental (Vieira & Gamarra, 2016).

BORON LIPOSOM

Penelitian yang dilakukan oleh Meitz et al. (2017) berhasil membuktikan bahwa terapi neutron
boron (BNCT) yang dilakukan di Reaktor Penelitian Universitas Missouri pada tikus dengan
tumor karsinoma karsinoma kolon CT42. Hasilnya dibandingkan dengan penelitian yang
dilakukan sebelumnya dengan tikus yang melahirkan dengan tumor kanker EMT6. Tikus model
dibuat tumor CT26 secara subkutan di sisi kaudal dan diberi dua suntikan vena ekor terpisah dari
liposom unilamelar yang terdiri dari kolesterol, 1,2-distearoil-sn-gliser-3-fosfokolin, dan K
[nido-7-CH3 (CH2). ) 15–7,8-C2B9H11] dalam lipid bilayer dan Na yang dienkapsulasi [1- (2`-
B10H9) -2-NH3B10H8] dalam inti liposom. Tikus diiradiasi 30 jam setelah injeksi kedua dalam
sinar neutron termal untuk berbagai jangka waktu. Ukuran tumor dipantau setiap hari selama 72
hari. Keberhasilan pengobatan kanker oleh boronneutron-capture therapy (BNCT) dengan boron-
10. Penelitian lain juga menunjukan keberhasilan teknologi liposom boron dalam mengobati
Glioma ganas. Penyakit ini adalah kanker otak yang paling umum dan mematikan. Saat ini
tersedia terapi non-bedah untuk glioma otak, termasuk kemoterapi dan radioterapi dikaitkan
dengan resistensi tumor yang tinggi, kurangnya spesifisitas dan toksisitas. Sistem pengiriman
liposomal dinilai efektif untuk mengatasi hambatan anatomis untuk meningkatkan efisiensi
pengiriman BNCT ke sel glioma otak. (Kang, et al 2017).

Calpain Liposom

Penelitian yang dilakukan oleh …………….. berhasil membuktikan bahwa Iskemia otak depan
menginduksi aktivasi calpain dan proteolisis dari sitoskeleton neuronal, fodrin. Calpains
mewakili protease sistein yang bergantung pada kalsium. Terapi liposom calpain diberikan
secara transvenen dan 30 menit kemudian, iskemia forebrain 5-menit diproduksi oleh oklusi dari
kedua arteri karotid umum. Pada hari ke 7, kerusakan saraf CA1 diperiksa pada irisan
hippocampal yang diwarnai dan diamati dibawah mikroskop. Kerusakan saraf selektif CA1 yang
disebabkan oleh iskemia otak depan dicegah dengan pemberian inhibitor. Data menunjukkan
peran penting calpain dalam perkembangan kematian neuronal iskemik. Calpain tampaknya
menghasilkan kerusakan saraf dengan menurunkan cytoskeleton neuronal.

Carboxyfluorescein

Penelitian yang dilakukan oleh Draffehn et al. (2016) berhasil membuktikan bahwa Liposom
secara ekstensif sebagai sistem model untuk membran biologis. Penelitian telah menunjukkan
bahwa liposom yang ditargetkan antibodi monoklonal diinternalisasi oleh endositosis yang
dimediasi reseptor anion carboxyfluorescein. Enkapsulasi senyawa dalam transporter liposom
meningkatkan bioavaibilitas dan waktu onset. Dalam penelitian ini, micellar dan liposomal
fluorescein, peptida, dan polimer yang secara kovalen terikat dengan asam lemak atau fosfolipid
untuk memastikan penggabungan dalam misel atau liposom. Eksperimen serapan seluler dengan
sel-sel endotel otak tikus memberikan informasi tentang perilaku penyerapan liposom yang
dimodifikasi oleh P2A2 berbeda signifikan dibandingkan sebelum di enkapsulasi.

CDP Choline

Penelitian yang dilakukan oleh Liu et al. (2016) berhasil membuktikan Citicoline (CDPC) adalah
suplemen alami dengan efek neuroprotektif yang terdokumentasi dengan baik dalam pengobatan
penyakit neurodegeneratif. Dalam penelitian ini, diamati citicoline sebagai agen theranostic
dengan sinyal transfer chemical exchange saturation transfer (CEST) MRI, yang dapat langsung
digunakan sebagai panduan MRI dalam pemberian obat citicoline. Hasil CEST MRI in vitro
kami menunjukkan citicoline memiliki dua sinyal CEST yang melekat pada +1 dan +2 ppm,
masing-masing dihubungkan dengan hidroksil dan amina proton. Untuk memfasilitasi
pengiriman obat yang ditargetkan citicoline di enkapsulasi liposom (CDPC-lipo) dan dicirikan
sifat partikel dan sifat CEST MRI. Hasil penelitian menunjukkan bahwa pengiriman CPDC-lipo
ke otak daerah iskemik menunjukkan kontras CEST MRI terdeteksi pada 2 ppm. CEST MRI
mengungkapkan bahwa liposom terakumulasi secara istimewa di area iskemia dengan sawar
darah-otak yang terganggu. Penelitian lain juga Cytidine-5V -diphosphocholine (CDP-choline,
Citicoline, Somazina) digunakan secara klinis (pemberian intravena) untuk pengobatan stroke di
Eropa dan Jepang, sementara uji klinis stroke fase III AS (pemberian oral). CDP-choline liposom
secara signifikan meningkatkan serapan otak atas obat dalam model iskemia serebral. Liposom
diformulasikan sebagai DPPC, DPPS, kolesterol, gangliosida GM1; 7/4/7 / 1,57 rasio molar atau
35,8 / 20,4 / 35,8 / 8,0% mol. Liposom CDP-kolin secara signifikan (P <0,01) mampu
mengurangi infark serebral (sebesar 62%) dibandingkan dengan dosis setara CDP-choline tanpa
enkapsulasi (sebesar 26%) setelah 1 jam setelah diuji. Formulasi liposomal meningkatkan tingkat
kelangsungan hidup tikus yang mengalami iskemia dan reperfusi sekitar 66%, dibandingkan
dengan CDPC tanpa enkapsulasi.

Temozolomide Liposome

Penelitian yang dilakukan oleh Lin et al. (2018) berhasil membuktikan Convection-enhanced
delivery (CED) untuk pengiriman obat langsung ke dalam sistem saraf pusat/ central nervous
system (CNS). CED dapat meningkatkan konsentrasi obat dalam tumor otak, sehingga
meningkatkan efikasi terapeutik dan membatasi toksisitas sistemik agen tumoricidal. Dalam
studi ini, mengevaluasi enkapsulasi obat-liposome in vitro dan in vivo menggunakan model tikus
tumor U87. Dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC) -berbasis liposom dirancang untuk
memberikan formulasi lipophilic temozolomide (TMZ) (LipoTMZ). Lipo TMZ menunjukkan
pelepasan TMZ yang baik secara in vitro. Mengenkapsulasi TMZ ke dalam liposom
meningkatkan aktivitas tumoricidal-nya terhadap sel glioma manusia U87MG. Lipo TMZ juga
menunjukkan pelepasan dan distribusi TMZ yang baik saat dikirim secara intracerebrally ke
tikus dengan infus CED. Pemeriksaan histologi mengungkapkan bahwa CED tidak merusak
jaringan otak normal.

Cisplastin liposome

Metode tentang bagaimana meningkatkan penargetan glioma setelah melewati obat melalui
sawar darah-otak (BBB). Dalam penelitian ini, cisplatin (Cis) liposom (lipo) dimodifikasi dengan
penambahan transferin(Tf) untuk menyelidiki karakteristik penargetan sekuensial potensial untuk
glioma. Pra-inkubasi klorpromazin dan Tf terhambatproses ini, menunjukkan bahwa endositosis
dependen-klathrin terlibat dalam transpor Cis-lipo (Tf) di seluruh BBB.
CITIKOLINE

Penelitian yang dilakukan oleh Liu et al. (2016) berhasil membuktikan Citicoline adalah
suplemen alami dengan efek neuroprotektif yang terdokumentasi dengan baik dalam pengobatan
penyakit neurodegeneratif. Dalam penelitian ini digunakan untuk mengeksploitasi citicoline
sebagai agen theranostic dengan sinyal transfer pertukaran saturasi kimia yang melekat MRI.
Hasil CEST MRI in vitro kami menunjukkan citicoline memiliki dua sinyal CEST yang melekat
pada +1 dan +2 ppm, masing-masing dihubungkan dengan hidroksil dan amina proton yang
dapat ditukarkan. Untuk memfasilitasi pengiriman ke daerah iskemik, teknologi liposom
encapsulating citicoline (CDPC-lipo) dan dicirikan sifat partikel dan sifat CEST MRI. Hasil
penelitian menunjukkan bahwa pengiriman CPDC-lipo ke otak daerah iskemik dapat dipantau
dan dikuantifikasi oleh CEST MRI. Ketika diberikan intra-arterial, CDPC-lipo jelas
menunjukkan kontras CEST MRI terdeteksi pada 2 ppm. Dan hasilnya terbukti efektif dalam
pengobatan neuroprotektif. Penelitian lain menunjukan campuran fosfolipid yang digunakan
dalam formulasi liposom citicoline yang terbaik dalam hal pengiriman dan efek terapeutik adalah
1,2-dipalrnitoyl-sn-glycero-phosphocholine: dipalmitoyl-DL-a-phosphatidyl-L-serin: kolesterol
(7: 4: 7 rasio molar). Liposom citicoline dapat meningkatkan tingkat kelangsungan hidup tikus
sekitar 24% dan penurunan tingkat diena 60%, dibandingkan dengan obat bebas
Evan Blue Liposome

Penelitian yang dilakukan oleh Roller et al. (2015) berhasil membuktikan Reseksi bedah agresif
adalah terapi utama untuk glioma. Nanocarriers liposomal yang mengandung pewarna Evans
blue (nano-EB) dikembangkan, dicirikan, dan diuji untuk keamanan in vitro dan in vivo. Sel
glioma 3RT1RT2A ditanamkan ke otak tikus Fischer 344. Larutan Nano-EB atau EB
disuntikkan melalui pembuluh vena di ekor ke dalam hewan pembawa tumor. Nano-EB jelas
menandai margin tumor dalam model tumor invasif. Rasio luas pewarnaan nano-EB terhadap
tumor adalah 0,89 ± 0,05, rasio perimeter adalah 0,94 ± 0,04, Manders R adalah 0,51 ± 0,08, dan
M1 adalah 0,97 ± 0,06. Nano-EB jelas membantu dalam membedakan jaringan tumor dari
jaringan sehat dalam model tumor, sementara injeksi hasil EB yang tidak dienkapsulasi berbeda
signifikan. Penelitian lain juga menunjukan liposom termosensitif dan hipertermia tidak hanya
berkontribusi pada pembunuhan tumor otak sebagai pembunuhan termal langsung tetapi juga
membantu meningkatkan konsentrasi obat kemoterapi ke dalam tumor menginvasi zona dengan
hipertermia lokal ringan 41 ° C.

Glioblastomas Liposome

Penelitian yang dilakukan oleh Sattiraju et al. (2017) berhasil membuktikan penelitian tentang
Glioblastoma (GBM) adalah astrocytoma ganas primer yang paling umum yang dicirikan oleh
invasi ekstensif, angiogenesis, hipoksia dan mikrometastasis. Penelitian histologi menunjukkan
adanya pengikatan untai ganda pada α-partikel dalam tumor tetapi tidak secara signifikan hadir
di daerah otak normal yang jauh dari tumor di mana permeabilitas BBB diamati. Temuan ini
menunjukkan bahwa permeabilitas pembuluh darah yang ditingkatkan di daerah distal ini tidak
diakibatkan oleh kerusakan DNA imbas α-partikel langsung. Berdasarkan hasil ini, selain efek
anti-tumor langsung, 225Ac-IA-TLs berpotensi digunakan untuk meningkatkan permeabilitas
BBB dan BTB untuk pengiriman efektif terapi anti-tumor yang diberikan secara sistemik.

Gaba Liposome

Penelitian yang dilakukan oleh Vaz et al. (2015) berhasil membuktikan penelitian tentang
Liposom adalah nanosystems yang memungkinkan pelepasan berkelanjutan dari substansi yang
terperangkap. Asam gamma-amino butyric (GABA) adalah penghambat neurotransmitter paling
umum dari sistem saraf pusat (SSP). Kami mengembangkan formulasi liposomal GABA untuk
aplikasi dalam studi fungsional CNS jangka panjang. Setelah (48 h) injeksi mikro sentral (2 µL,
0,09 M dan 99 g / L) dari liposom GABA menunjukkan pelemahan dari RSNA terhadap injeksi
mikro BMI (GS 48 ± 9, EL 43 ± 9, GL 11 ± 8%; P <0,05), takikardia tumpul pada percobaan
stres (ΔHR: GS 115 ± 14, EL 117 ± 10, GL 74 ± 9 bpm, P <0,05) dan menghabiskan lebih
banyak waktu di lengan terbuka labirin ditambah labirin (EL 6 ± 2 vs GL 18 ± 5%; P = 0,028)
dibandingkan dengan kelompok GS dan EL. Hasil ini menunjukkan bahwa GABA liposom dapat
teknologi penghantaran untuk efek kronis GABA di daerah sistem saraf pusat.

Magnetic Dextran Lipposome

Penelitian yang dilakukan oleh Vaz et al. (2015) berhasil membuktikan liposom berbasis magnet
besi untuk peningkatan transmigrasi BBB. Nanopartikel magnetik homogen (MNPs), dengan
ukuran ~ 10 nm, disintesis dan dikonfirmasi oleh TEM dan XRD masing-masing. Hebatnya,
efisiensi enkapsulasi magnetit hampir 60% tercapai. Selain itu, luminesensi dan ukuran
hidrodinamik dari ML stabil selama lebih dari dua bulan pada 4 ° C. Penggunaan liposom
sebagai pembawa limfotropik pengiriman ion paramagnetik chelated ke kelenjar getah bening
tampak menjanjikan. Telah dilaporkan untuk mengakumulasi secara khusus di kelenjar getah
bening dan dapat dimodifikasi dengan penggabungan membran liposom.

Liposomal formulation of curcumin

Penelitian yang dilakukan oleh Agarwal et al. (2013) berhasil membuktikan efek antikonvulsan
yang menjanjikan dari kurkumin. Namun, bioavailabilitas oral yang buruk merupakan
penghalang utama terhadap tindakan farmakologisnya. Kurkumin liposom yang terperangkap
dalam dosis 25 dan 50 mg / kg menunjukkan peningkatan yang signifikan pada ambang kejut
saat ini dan latensi untuk kejang mioklonik dan umum pada tes ICES dan kejang yang diinduksi
PTZ. Kurkumin yang mengandung liposomal memiliki aktivitas antikonvulsan terhadap status
epileptikus pada tikus.

liposomes containing nimodipine

Penelitian yang dilakukan oleh Cavalcanti et al. (2015) berhasil membuktikan Nimodipine telah
terbukti memiliki aksi penghambatan pada epilepsi dan kerusakan otak pada uji coba hewan.
Aktivitas antikonvulsan mungkin diuji oleh model pilocarpine. Pemberian NMD-Lipo pada dosis
0,1, 1, dan 10 mg / kg tidak menyebabkan toksisitas pada hewan. Selanjutnya, NMD-Lipo
mencegah pemasangan 100% dari kejang yang diinduksi oleh pilocarpine dan mencegah
kematian 100% dari tikus yang diobati dengan pilocarpine. Data ini menunjukkan bahwa NMD-
Lipo memiliki aktivitas antikonvulsan yang secara signifikan lebih unggul daripada NMD tanpa
enkapsulasi.

Phenytoin Liposome

Status epilepticus diinduksi pada tikus dengan menyuntikkan kombinasi dibutyryl-cAMP (db-
cAMP) dan ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) ke dalam amygdala (AM), dan efek
phenytoin (PHT), terperangkap dalam liposom (PHT-L) dan diberikan secara intravena pada 40
mg / kg, pada aktivitas spiking dari fokus epileptogenik AM diperiksa. Satu dosis PHT-L,
diberikan 30 menit setelah intra-AM db-cAMP, menghasilkan supresi kejang seketika dan
sementara, untuk AM untuk mengumpulkan jumlah PHT-L yang efektif.

SOD LIPOSOME

Penelitian ini diuji dengan model tikus yang terpapar oksigen 100% meningkat dari 69,5 ± 1,5
menjadi 118,1 ± 9,9 jam (berarti ± SEM, P <0,05) ketika liposom yang mengandung katalase dan
superoksida dismutase disuntikkan intravena sebelum dan selama paparan. Tikus diinjeksi
dengan liposom yang mengandung katalase dan superoksida dismutase, yang telah meningkatkan
kelangsungan hidup di 100%, telah meningkatkan berat basah paru-paru setelah otopsi
dibandingkan dengan kontrol yang diinjeksi salin (2,9 ± 0,2 g / paru vs 4,8 ± 0,4 g / paru, mean ±
SE, P <0,05). Injeksi kontrol intravena liposom bersama dengan katalase dan dismutase
superoksida di buffer menangguhkan menurunkan volume efusi pleura berarti 89% dan tidak
berpengaruh signifikan pada waktu kelangsungan hidup.

TOKOFEROL LIPOSOME

Penelitian yang dilakukan oleh Silvia et al. (2016) berhasil membuktikan Tiga jenis campuran
disiapkan dengan fosfatidilkolin telur / kolesterol / α- tokoferol (4: 3: 0,07% mol) pada pH 7,4.
Liposom gradien ionik (dalam: pH 5,5, pH 5,5 + (NH4) 2SO4 dan pH 7,4 + (NH4) 2SO4)
disiapkan dan menunjukkan peningkatan pembebanan RVC, dibandingkan dengan liposom
konvensional (di dalam: pH 7,4). Enkapsulasi RVC dalam liposom gradien ion secara signifikan
memperpanjang durasi pelepasan anestesi, menunjukkan bahwa strategi ini dapat menjadi sarana
yang layak untuk mempromosikan anestesi jangka panjang selama prosedur bedah dan selama
periode pasca operasi.

Transferin Liposome

71% efisiensi enkapsulasi obat dicapai dengan teknologi liposom. Pelepasan obat dari transferin
liposom theranostic terkonjugasi dipertahankan selama lebih dari 72 jam dengan pelepasan obat
70%. Hasil in-vivo menunjukkan bahwa liposom transferrin yang ditargetkan dapat menjadi
pembawa yang menjanjikan untuk terapi theranostik otak karena pengiriman berukuran.

DN1417 liposome

Efek dari y-butyrolactone-y-carbony1-Lhistidyl-L-propinamide citrate (DN-1417), turunan dari

hormon yang melepaskan thyrotropin, dan liposom DN-1417 (DN-L) diperiksa dalam hewan
tikus. Hewan-hewan diuji 2 jam setelah intraperitoneal (i.p.) dan sekali lagi setiap 24 jam tanpa
perawatan obat lebih lanjut. DN-1417 tidak menekan menyalakan kejang pada 2 jam tetapi tidak
mulai 1-6 hari setelahnya injeksi. DN-L menekan kejang yang dinyalakan pada 2 jam dan
memiliki efek antikonvulsan yang lebih lama daripada DN-1417 tanpa enkapsulasi. Teknologi
liposom dapat meningkatkan efektivitas obat-obatan di CNS tanpa menghasilkan kerusakan otak.