MAKALAH FARMAKOKINETIK

OBAT ANTIHIPERTENSI

DISUSUN OLEH :

KELOMPOK 1
AMHANDA SYALAISYAH YUNUS(SF2206007)
ANDI ERINA TENRI RAWE (SF2206001)
AISYAH PUTRI RAMADHANTI IKRAM (SF2206003)
ALPIANI BUMBUNGAN (SF2206005)
ANNISA ANGGIE ANGRAINI (SF2206012)
ANGGUN TAMARA (SF2206010)
DWY OCTARIA (SF2206015)
HERAWATI (SF2206017)
JELSI KURNIA (SF2206019)
KIKI (SF2206021)
MELINDA MEI ( SF2206022)
MUTIARA KANNA BULAN (SF2206028)
MILA (SF2206026)
NABILA SALSA (SF2206030)
NIRWANA (SF2206032)

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN BHAKTI PERTIWI

LUWU RAYA PALOPO
PROGRAM STUDI S1 FARMASI
TAHUN AJARAN 2023/2024

1
 KATA PENGANTAR

Puji syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Esa, karena berkat rahmat-Nya
sehingga kami dapat menyelesaikan makalah dengan judul “Farmakokinetik Obat
Antihipertensi ” dengan baik dan tepat pada waktunya. Tentunya mengandung
manfaat bagi mahasiswa khususnya mahasiswa jurusan Farmasi. Dan dengan
selesainya makalah ini, kami berharap bisa menjadi salah satu sumber bacaan yang
bisa membuat pembaca sedikit mengerti tentang mekanisme kerja obat
antihipertensi dan sebagainya. Mungkin demikian sedikit pengantar dari kami jika
ada penulisan yang keliru dalam bacaan, kami mohon maaf karena kami juga
hanyalah manusia biasa yang tak luput dari kesalahan terutama kesalahan
penulisan.Oleh karena itu kami mengharapkan kritik dan saran yang membangun.
Semoga makalah ini bermanfaat bagi kita semua.

Palopo,25 Januari 2023

Penulis

2
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR...................................................................................................................2
DAFTAR ISI..................................................................................................................................3
BAB I...............................................................................................................................................4
PENDAHULUAN..........................................................................................................................4
A. Latar Belakang....................................................................................................................4
B. Rumusan Masalah..............................................................................................................5
C. Tujuan Makalah.................................................................................................................5
BAB II.............................................................................................................................................6
PEMBAHASAN.............................................................................................................................6
A. Defenisi Hipertensi..............................................................................................................6
B. Klasifikasi Hipertensi.........................................................................................................7
C. Gejala Hipertensi................................................................................................................8
D. Penggolongan dan Mekanisme Kerja Obat Antihipertensi............................................8
BAB III.........................................................................................................................................14
PENUTUP....................................................................................................................................14
DAFTAR PUSTAKA...................................................................................................................15

3
 BAB I
PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Hipertensi merupakan masalah kesehatan global dan telah diakui sebagai
kontributor utama terhadap beban penyakit kardiovaskular. Hipertensi merupakan
keadaan meningkatnya tekanan darah sistolik lebih dari 140 mmHg dan diastolik lebih
dari 90 mmHg (Efendi & Larasati, 2017). Prevalensi hipertensi yang terus meningkat
sejalan dengan perubahan gaya hidup seperti merokok, obesitas, dan stress psikososial.
Hampir di setiap negara, hipertensi menduduki peringkat pertama sebagai penyakit yang
paling sering dijumpai di seluruh dunia (Hanifa, 2016).
Prevalensi hipertensi di Indonesia tahun 2018 sebesar 34,11%. Prevalensi
hipertensi pada penduduk di Indonesia yang berusia 18-24 tahun sebesar (13.22%), umur
25-34 tahun (20,13%) , umur 35-44 tahun ( 31,61%), umur 45-54 tahun (45,32%), umur
55-64 tahun (55,22%), umur 65-74 tahun (63,22%) dan mengalami peningkatan pada
umur >75 tahun (69,53%) (Kemenkes RI, 2018).
Tingginya kasus hipertensi diatas dikarenakan kurangnya kesadaran mengenai
pentingnya pola hidup sehat. Selain mendapatkan pengobatan secara medis, penderita
hipertensi juga memerlukan pendampingan keluarga dalam pemeliharaan kesehatan
dengan cara merubah life style seperti gaya makan, gaya hidup terutama dalam
mengelola stress sehingga perlu pemberdayaan masyarakat terutama penderita
didampingi keluarga tentang cara perawatan hipertensi

4
B. Rumusan Masalah
 Apa yang dimaksud dengan hipertensi?
 Apa saja penggolongan hipertensi
 Bagaimana Gejala Hipertensi?
 Bagaimana penggolongan dan mekanisme kerja obat antihipertensi?
 Apa saja contoh obat hipertensi yang ada di apotek?

C. Tujuan Makalah
 Untuk mengetahui defenisi dari hipertensi
 Untuk mengetahui penggolongan dari hipertensi
 Untuk mengetahui gejala dari hipertensi
 Untuk mengetahui penggolongan dan mekanisme kerja obat antihipertensi
 Untuk mengetahui apa saja contoh sediaan obat antihipertensi yang ada di apotek

5
 BAB II
PEMBAHASAN

A. Defenisi Hipertensi
Hipertensi didefinisikan sebagai tekanan darah sistolik lebih dari 140 mmHg dan
tekanan diastolic lebih dari 90 mmHg, berdasarkan pada dua kali pengukuran atau lebih.
Hipertensi adalah faktor risiko utama untuk penyakit kardiovaskular aterosklerotik, gagal
jantung, stroke, dan gagal ginjal. Hipertensi menimbulkan risiko morbiditas atau
mortalitas dini, yang meningkat saat tekanan darah sistolik dan diastolic meningkat.
Peningkatan tekanan darah yang berkepanjangan merusak pembuluh darah diorgan target
(jantung, ginjal, otak dan mata). Hipertensi adalah sebagai peningkatan tekanan darah
sistolik sedikitnya 140 mmHg atau tekanan diastolic sedikitnya 90 mmHg. Hipertensi
tidak hanya beresiko tinggi menderita penyakit jantung, tetapi juga menderita penyakit
lain seperti penyakit saraf, ginjal, dan pembuluh darah dan makin tinggi tekanan darah,
makin besar resikonya.
Jadi, hipertensi adalah peningkatan tekanan darah ≥140/90 mmHg secara kronis.
Hipertensi atau darah tinggi adalah penyakit kelainan jantung dan pembuluh darah
yang ditandai dengan peningkatan tekanan darah. Sedangkan definisi hipertensi adalah
tekanan darah sistolik ≥ 140 mmHg dan diastolik ≥ 90 mmHg.

B. Klasifikasi Hipertensi
Hipertensi dapat diklasifikasikan sebagai berikut:
 Normal: Sistolik kurang dari 120 mmHg diastolic kurang dari 80 mmHg.
 Prahipertensi: Sistolik 120 sampai 139 mmHg diastolic 80 sampai 89 mmHg.
 Stadium 1: Sistolik 140 sampai 159 mmHg diastolic 90 sampai 99 mmHg.
 Stadium 2: Sistolik >169 mmHg diastolic > mmHg.

Menurut North American Nursing Diagnosis Association (2013) etiologi

hipertensi berdasarkan penyebabnya dibagi menjadi 2 golongan yaitu:
a. Hipertensi Primer Disebut juga hipertensi idiopatik karena tidak diketahui
penyebabnya. Faktor yang mempengaruhinya yaitu: genetik, lingkungan,

6
 hiperaktifitas saraf simpatis, sistem renin angiotensin dan peningkatan Na+Ca
intraseluler. Faktor faktor yang meningkatkan resiko: obesitas, merokok,
alkohol dan polisitemia.
b. Hipertensi Sekunder Penyebab yaitu: penggunaan estrogen, penyakit ginjal,
sindrom cushing dan hipertensi yang berhubungan dengan kehamilan.
Secara Klinis Derajat Penggolongan hipertensi adalah sebagai berikut.

C. Gejala Hipertensi
Tanda dan gejala hipertensi menurut Nurarif dan Kusuma (2013) dibedakan menjadi:
a. Tanda ada gejala Tidak ada gejala yang spesifik yang dapat dihubungkan dengan
peningkatan tekanan darah, selain penentuan tekanan arteri oleh dokter yang
memeriksa. Hal ini berarti hipertensi arterial tidak akan pernah terdiagnosis jika
tekanan arteri tidak terukur;
b. Gejala yang lazim sering dikaitkan bahwa gejala terlazim yang menyertai hipertensi
meliputi nyeri kepala dan kelelahan. Dalam kenyataannya ini merupakan gejala
terlazim yang mengenai kebayakan pasien yang mencari pertolongan medis;
c. Beberapa pasien yang menderita hipertensi yaitu: Mengeluh sakit kepala, pusing,
lemas, kelelahan, sesak nafas, gelisah, mual, muntah, epistaksis kesadaran menurun.

7
D. Penggolongan dan Mekanisme Kerja Obat Antihipertensi
a) Penghambat Angiotensin-Converting Enzym Inhibitor (ACE-Inhibitor)

Berfungsi untuk menurunkan angiotensin II dengan menghambat enzim yang diperlukan

untuk mengubah angiotensin I menjadi angiotensin I menjadi angiotensin II. Hal ini
menurunkan tekanan darah baik secara langsung menurunkan resistensi perifer. Dan
angiotensi II diperlukan untuk sintesis aldosteron. ACE-Inhibitor sering untuk krisis
hipertensi dengan gagal jantung kongesti. Interaksi : Kombinasi dengan diuretik , sebaiknya
dihindari karena dapat menyebabkan hipotensi mendadak.

 Mekanisme Kerja ACE-Inhibitor Mekanismenya perubahan angiotensin I

menjadi angiotensin II sehingga terjadi vasodilatasi dan penurunan
sekresi aldosteron.
 Indikasi Hipertensi , gagal jantung.

b) Angiotensin II Reseptor Blockers (ARB)

Angiotensin II dihasilkan dengan melibatkan dua jalur enzim : RAAS
(Renin Angiotensin Aldosterone System) yang melibatkan ACE, dan jalan
alternatif yang menggunakan enzim lain seperti chymase. ACEI hanya
menghambat angiotensinogen yang dihasilkan melalui RAAS, dimana ARB
menghambat Angiotensinogen II dari semua jalan.
 Mekanisme kerja Antagonis II Reseptor Blockers (ARB) Mekanisme ARB
adalah berikatan dengan reseptor reseptor angiotensin II pada otot polos
pembuluh darah, kelenjar adrenal dan jaringan lain sehingga efek
angiotensin II (vasokonstriksi dan produksi aldosteron yang tidak terjadi
akan mengakibatkan terjadi penurunan tekanan darah).
 Indikasi ARB sangat efektif untuk hipertensi dengan kadar renin tinggi.
Kontra indikasi : wanita hamil, menyusui.

8
c) Adrenoreseptor α (α-Bloker)
Menghambat reseptor alfa diotot polos vaskuler yang secara normal
berespon terhadap rangsangan simpatis dengan vasokontriksi.
 Mekanisme kerja andenoreseptor α (α-Bloker) Mekanisme kerjanya
adalah menghambat reseptor α yang menyebabkan vasodilatasi di arteri
dan venula sehingga menurunkan resistensi periver.
 Indikasi α-bloker baik untuk pasien hipertrofi prostat, memperbaiki
insufisiensi vaskular perifer.

d) Adrenoreseptor β (β-Bloker)
Bekerja pada reseptor beta jantung untuk menurunkan kecepatan denyut
dan curah jantung.
 Mekanisme kerja adrenoreseptor β
a. Penurunan frekuensi denyut jantung dan kontraktilitas miokard
sehingga menurunkan curah jantung
b. Hambatan sekresi renin di sel-sel jukstaglomerolus ginjal dengan
akibat penurunan produksi angiotensin II
c. Efek sentral yang mempengaruhi aktivitas saraf simpatis, perubahan
pada sensitifitas baroreseptor penurunan tekanan darah oleh β-Bloker per
oral berlangsung lambat yaitu terlihat dalam 24 jam sampai 1 minggu
 Indikasi Mengobati nyeri dada (angina) dan hipertensi (tekanan darah
tinggi).
e) Calcium Channel Blockers (CBB)
Menurunkan kontraksi otot polos jantung dan arteri dengan
mengintervensi influks kalsium yang dibutuhkan untuk kontrasi. Penghambat
kalisum memiliki kemampuan yang berbeda-beda dalam menurunkan denyut
jantung. Volume sekuncup dan resistensi perifer.
 Mekanisme kerja Calcium Channel Blockers (CCB)
Mekanisme kerja CCB adalah mencegah atau mengeblok kalsium masuk
kedalam dinding pembuluh darah. Kalsium diperlukan otot untuk
kontraksi, jika pemasukan kalsium ke dalam sel-sel diblok, maka obat

9
 tersebut tidak dapat melakukan kontraksi sehingga pembuluh darah akan
melebar dan akibatnya tekanan darah akan menurun. CCB menghambat
pemasukan ion Ca ekstra sel ke dalam sel dan dengan demikian dapat
mengurangi penyaluran implus dan kontraksi miokard serta dinding
pembuluh.
 Indikasi Hipertensi, angina pectoris, MCI, dan penyakit vaskuler perifer

f) Diuretik
Bekerja melalui berbagai mekanisme untuk mengurangi curah jantung dan
menyebabkan ginjal meningkatkan ekskresi garam dan air.
 Mekanisme kerja diuretik adalah meningkatkan ekskresi natrium, air dan
klorida, sehingga menurunkan volume darah dan cairan ekstra sel,
menurunkan resistensi perifer.
 Indikasi: Digunakan untuk mengurangi edema akibat gagal jantung, sirosis
hati, gagal ginjal kronis, hipertensi
 Golongan diuretic
1) Golongan tiazid
Mekanisme kerja golongan tiazid adalah menghambat transport
bersama (symport) Na⁻ dan Cl ditubulus distal ginjal, sehingga
ekskresi Na⁺ dan Cl di tubulus merupakan obat utama hipertensi
paling efektif dalam menurunkan resiko kardiovakular
2) Golongan diuretik kuat (loop diuretik)
Mekanisme kerja golongan diuretik kuat adalah bekerja di antara
henle asenden bagian epitel tebal dengan menghambat transport
Na⁺, K⁺, Cl⁻ dan menghambat resorbsi air dan elektrolit.
Diuretik kuat dipilih untuk hipertensi dengan gangguan ginjal
yang berat atau gagal ginjal.

10
 3) Golongan hemat kalium
Diuretik hemat kalium dapat menimbulkan hiperkalemia, bila
diberikan pada pasien dengan gagal ginjal atau bila dikombinasi
dengan penghambat ACE, ARB, β-Bloker, AINS dengan atau
suplemen kalium. Diuretik hemat kalium dihindari bila pasien
dengan kreatinin serum lebih dari 2,5 mg/dl.

E. Contoh Sediaan obat Antihipertensi

1. Penghambat Angiotensin-Converting Enzym Inhibitor (ACE-Inhibitor)
Contoh obat
 Captopril
 Enalapril
 Perindopril
 Ramipril
 Trandolapril
2. Angiotensin II Reseptor Blockers (ARB
Contoh obat
 Candesartan
 Eprosartan
 Irebesartan
 Losartan
 Olmesartan
 Telmisartan
 Valsartan
3. Adrenoreseptor α (α-Bloker)
 Doxazosin
 Terazosin

11
4. Adrenoreseptor β (β-Bloker)
 Atenolol
 Bisoprolol
 Metoprolol
 Nebivolol
 Propranolol
5. Calcium Channel Blockers (CBB)
 Amlodipine
 Diltiazem
 Nicardipine
 Nifedipine
 Nimodipine
 Verapamil
6. Diuretik
 Diuretik tiazid, contohnya : Hydrpcholorithiazide dan Indapamide
 Diuretik loop, contohnya : Furosemide
 Diuretik hemat kalium,contohnya : Potassium-sparing , Amiloride, dan
Spronolactone

12
 BAB III
PENUTUP

A. Kesimpulan
Adapun kesimpulan yang dapat di tarik dari makalah ini adalah :
 Hipertensi atau darah tinggi adalah penyakit kelainan jantung dan
pembuluh darah yang ditandai dengan peningkatan tekanan darah
 Hipertensi dapat diklasifikasikan menjadi hipertensi primer dan
hipertensi sekunder. Dan dapat digolongkan kedalam beberapa
tingkatan seperti
 Penggolongan dari obat anti hipertensi yaitu penghambat angiotensin-
converting enim inhibitor (ACE-Inhibitor), Angiotensin II reseptor
Blockers (ARB), Adrenoreseptor a (a-Bloker), Adrenoreseptor B (B-
Bloker), Calcium Channel Blockers (CBB), dan Diuretik.
 Gejala dari hipertensi yaitu peningkatan tekanan darah, nyeri kepala
dan kelelahan, mengeluh sakit kepala, pusing lemas, sesak nafas,
gelisah, mual, myntah, dan epistaksis kesadaran menurun
 Contoh sediaan obat hipertensi yang ada di apotek yaitu Captopril,
Candesartan, Doxaosin, Bisoprolol, Amlodipine, Hydrpcholorithiaide
dan indapamide.
B. Saran
Dengan adanya makalah ini semoga informasi yang ada didalamnya bias
bermanfaat bagi para pembaca dan juga semoga dengan adanya makalah
ini tugas yang diberikan dapat terpenuhi serta semoga nilai yang
didapatkan penulis bias lebih baik dari sebelumnya.

13
 DAFTAR PUSTAKA

Anief, M., 2006, Ilmu Meracik Obat Teori dan Praktik, Cetakan XIII, 20, Gadjah Mada
University Pers, Yogyakarta.
Maulana, A.K., 2016, Kenali Interaksi Obat dan Makanan, Tribun Jogja, Yogyakarta.
Nurarif, Amin Huda dan Hardhi Kusuma. 2015. Asuhan Keperawatan Berdasarkan Diagnosa
Medis &Nanda NIC-NOC Jilid 2. Yogjakarta: MediAction.
Nurarif, Amin Huda Dan Hardhi Kusuma. 2016. Asuhan Keperawatan Praktis Berdasarkan
Penerapan Diagnosa Nanda, Nic, Noc Dalam Berbagai Kasus Edisi Revisi Jilid
1.Yogyakarta:Mediaction
Smeltzer Susan C. 2013. Keperawatan Medikal Bedah Brunner & Suddarth Edisi 12.Jakarta:
EGC.
Tanto, C.2014. Kapita Selekta Kedokteran Edisi 4 Jilid 2.Jakarta: Media Aesculapius

14