PSIKOTROPIK

ANTIPSIKOTIK-ANTIDEPRESI-ANTIANSIETAS

ANTIPSIKOTIK
Antipsikotik adalah sekelompok obat yang
menghambat reseptor dopamine dalam
berbagai jaras di otak.
Beberapa ciri obat antipsikotik:
Berefek antipsikosis
Dosis besar tidak menyebabkan koma yang
dalam ataupun anesthesia,
Dapat menimbulkan gejala ekstra piramidal
Tidak ada kecenderungan menimbulkan
ketergantungan psikis atau fisik.

KLASIFIKASI OBAT ANTI PSIKOTIK

Tipikal

KLASIFIKASI
No
1

Nama Obat
Antipsikotik tipikal :
- Phenothiazine

Rantai aliphatic : Chlorpromazine, Levomepromazine

Rantai piperazine : Perphenazine, Trifluoperazine,
Fluphenazine
Rantai piperidine : Thioridazine

- Butyrophenone : Haloperidol
- Diphenyl-butyl-piperidine : Pimozide
2

Antipsikotik atipikal :
- Benzamide : Sulpiride
- Dibenzodiazepin : Clozapine, Olanzapine, Quetiapine,
Zotepine
- Benzisoxazole : Risperidon, Aripiprazole

MEKANISME KERJA ANTIPSIKOTIK TIPIKAL

Memblok dopamin pada reseptor pasca-sinaptik di otak

MEKANISME KERJA ANTIPSIKOTIK ATIPIKAL

INDIKASI OBAT ANTIPSIKOTIK

Sindrom Psikosis
Daya nilai realitas terganggu
kesadaran diri yang terganggu, daya nilai
norma sosial terganggu, dan insight
terganggu.
Hendaya fungsi mental inkoherensi,
waham, halusinasi, gangguan perasaan,
dan perilaku disorganized.
Hendaya berat dalam fungsi kehidupan
sehari-hari

PRINSIP PENGGUNAAN

Terapi Inisial (1-3 minggu) dosis

awal dosis efektif - dosis optimal
Terapi Pengawasan dosis optimal
(8-10 minggu)
Terapi Pemeliharaan dosis
maintenance (6 bulan 2 tahun )
diselingi drug holiday atau kronis (5
tahun seumur hidup) --> riwayat
agresifitas berlebih

OBAT ANTIPSIKOTIK TIPIKAL

CLORPROMAZINE
Indikasi :
Skizofrenia dengan gejala agitasi,
ansietas,
tegang,
bingung,
insomnia, waham, halusinasi;
Psikosis manik-depresif;
Gangguan kepribadian
Psikosis involusional
Psikosis pada anak
Dalam
dosis
rendah
dapat
digunakan untuk mual, muntah
maupun cegukan atau gangguan
non psikosis dengan gejala agitasi
tegang,
gelisah,
cemas
dan
insomnia.

Kontraindikasi
Koma.
Keracunan
alkohol,
barbiturat dan
narkotika.
Hipersensitif
(allergik).

Dosis
o Dosis permulaan 25-100 mg/hari
o Dosis ditingkatkan sampai 300
mg/hari
o Bila gejala belum hilang dosis
dapat ditingkatkan perlahan-lahan
hingga 600-900 mg/hari.

Pemberian PO
untuk efek cepat dapat diberikan
per injeksi (im) dengan penderita
dalam posisi berbaring

Efek Samping
Lesu dan ngantuk.
Hipotensi
ortostatik.
Mulut
kering,
hidung tersumbat,
konstipasi
dan
amenore
pada
wanita

Indikasi :

Indikasi

Indikasi

OBAT ANTIPSIKOTIK ATIPIKAL

CLOZAPINE
Indikasi :
- Skizofrenia yang tidak
responsif / intoleran
dengan antipsikotik
klasik.
- Mengurangi resiko
terhadap perilaku bunuh
diri berulang.

Kontraindikasi
-

Ada riwayat toksik/hipersensitif.

Gangguan fungsi Sumsum tulang.
Epilepsi yang tidak terkontrol.
Psikosis alkoholik dan psikosis toksik
lainnya.
Intoksikasi obat.
Koma.
Kollaps sirkulasi.
Depresi SSP.
Ganguan jantung dan ginjal berat.
Gangguan liver

Dosis :
Hari 1 : 1 2 x 12,5 mg.
Berikutnya ditingkatkan
25 50 mg / hari sp 300
450 mg / hari dengan
pemberian terbagi.
Dosis maksimal 600 mg /
hari.

Efek samping :
- granulositopeni, agranulositosis,
trombositopeni, eosinofilia,
leukositosis, leukemia.
- Ngantuk, lesu, lemah, tidur, sakit
kepala, bingung, gelisah, agitasi,
delirium.
- Mulut kering atau hipersalivasi,
penglihata kabur, takikardi,
postural hipotensi, hipertensi.
- Dsb.

RISPERIDON
Indikasi :
- Skizofrenia akut dan
kronik dengan gejala
positif dan negatif.
- Gejala afektif pada
skizofrenia
(skizoafektif).

Efek Samping
EPS
Peningkatan prolaktin
Sindroma neuroleptik malignan
Peningkatan berat badan
Sedasi
Pusing
Konstipasi
Takikardi

 Dosis
Hari 1 : 1 mg, hari 2 : 2mg, hari 3 : 3 mg.
Dosis optimal - 4 mg / hari dengan 2 x pemberian.
Pada orang tua, gangguan liver atau ginjal dimulai dengan
0,5 mg, ditingkatkan sp 1 - 2 mg dengan 2 x pemberian.
Dosis anjuran 25-50 mg (inj) setiap 2 minggu
Sediaannya tab 1-2-3 mg, vial 25,50 mgcc
Umumnya perbaikan mulai terlihat dalam 8 minggu dari
pengobatan awal, jika belum terlihat respon perlu
penilaian ulang.
Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam
setelah pemberian oral.

ANTIDEPRESSAN

DEPRESI
Depresididefinisikan sebagai gangguan mental
dengan penurunan mood, kehilangan minat atau
perasaan senang, adanya perasaan bersalah atau
rendah diri, gangguan tidur atau penurunan nafsu
makan, sulit konsentrasi atau kelemahan fisik.
Neurotransmitter yang paling terlibat dalam
mempertahankan mood adalah serotonin dan
norepinefrin. Biasanya depresi terjadi karena
penurunan serotonin pada post-sinaps. Serotonin
bertanggung jawab untuk kontrol regulasi afek,
tidur, dan nafsu makan.

Antidepresan

Antidepresan adalah obat yang

bermanfaat untuk mencegah kondisi
serius karena depresi berat.
Kadar NE dan serotonin yang rendah
menyebabkan depresi, dengan
demikian obat anti-depresan adalah
obat yang dapat meningkatkan kadar
NE dan serotonin di otak.

Golongan obat anti-depresan

RENTANG DOSIS EFEKTIF ANTIDEPRESAN

SSRIs (serotonin spesific reuptake inhibitors)

Obat golongan ini bekerja lebih spesifik

dibandingkan golongan lain.
Bekerja dengan cara menghambat
pengambilan kembali serotonin yang
telah disekresikan dalam sinap, sehingga
kadarnya menjadi meningkat.
Efek SSRIs terhadap sistem saraf
kolinergik, adrenergik, dan reseptor
histamin kecil, sehingga efek
sampingnya pun kecil.

Antidepresan Trisiklik

Disebut trisiklik karena

berkaitan dengan struktur
kimianya.
Kerja obat ini belum
sepenuhnya diketahui, tapi
diperkirakan menghambat
pengambilan kembali amin
biogenik (endogen) seperti
NE, serotonin dan dopamin.
Karena menghambat

Lanjutan ...

Selain berefek antidepresan, golongan

ini juga menimbulkan efek :
Antagonis muskarinik (kolinergik) ,
menyebabkan konstipasi, mulut kering,
retensi urin, pandangan kabur.
Antagonis lemah pada reseptor H1,
menyebabkan sedasi.

Contoh obatnya : Imipramin, Dosepin,

Desipramin,
Amitriptilin.

MAOI (Monoamin Oxidase Inhibitors)

Monoamin oxidase adalah suatu enzim

yang ditemukan pada hampir semua sel,
terutama diujung saraf adrenergik.
Fungsi utama enzim ini adalah merusak
NE & serotonin, dengan dihambatnya
MAO, maka akan terjadi peningkatan
kadar NE dan serotonin di sinap.

Lanjutan...

Obat golongan ini dapat berinteraksi

dengan makanan yang mengandung
tiramin (keju, seafood, bir) karena samasama meningkatkan NE . Peningkatan NE
akan berefek adrenergik.
Contoh obatnya : Phenelsin,
Isocarboxasid,
Tranypromin.

Golongan Lain-lain

Venlafaxin dan trazodon adalah

antidepresan yang efektif. Bekerja
dengan menghambat kembali amin
biogenik baik serotonin, NE, dan
dopamin.
Bupropion selain sebagai antidepresi
juga digunakan untuk membantu
berhenti merokok.

ANTIANSIETAS

Ansietas

pengalaman yang bersifat subjektif,

tidak menyenangkan dan tidak
menentu,
menakutkan dan mengkhawatirkan
akan adanya kemungkinan bahaya
atau ancaman bahaya,
seringkali disertai oleh gejala-gejala
atau reaksi fisik tertentu akibat
peningkatan aktifitas otonomik

 Menurut Diagnostic and Statistic Manual for Mental Disorder 4th

Edition (DSM-IV) Gangguan cemas menyeluruh;
keadaan ketakutan atau kecemasan yang berlebih-lebihan,
menetap sekurang-kurangnya selama 6 bulan
mengenai sejumlah kejadian atau aktivitas disertai oleh berbagai
gejala somatik yang menyebabkan gangguan bermakna pada
fungsi sosial, pekerjaan, dan fungsi-fungsi lainnya.
Ansietas adalah suatu perasaan takut yang tidak menyenangkan
dan tidak dapat dibenarkan yang sering disertai dengan gejala
fisiologis
Gangguan ansietas terkandung unsur penderita yang bermakna
dan gangguan fungsi yang disebabkan oleh kecemasan tersebut.

ANTI ANSIETAS

Obat anti ansietas adalah

sekelompok psikofarmaka yang dapat
mengurangi atau menghilangkan
gejala cemas
Pengobatan ansietas ialah
menggunakan sedatif, atau obat-obat
yang secara umum memiliki sifat
yang sama dengan sedatif.

Efikasi Pengobatan Gangguan Cemas

Gangguan Cemas
Menyeluruh

First line

Second line

Benzodiazepines
Buspirone SSRIs
Venlafaxine
Trazodone
TCAs

Nefazodone
Mirtazapine

Tidak
Efektif
Tidak Ada
Data

MAOIs
Bupropion

Gangguan Cemas Sosial

Panik

Gangguan Cemas
Post Trauma

Benzodiazepines SSRI
Bupropion-SR
MAOIs

Benzodiazepines
SSRI
Venlafaxine
MAOIs
TCAs

SSRIs
TCAs
MAOIs
Venlafaxine
Lamotrigine

Venlafaxine
Nefazodone
Gabapentin

Mirtazepine
Nefazodone
Mirtazepine
Nefazodone
Clonazepam + sertraline
Buspirone+
Benzodiazepine
Valproic Acid
Gabapentine
Tiagabine
Pagoclone

Venlafaxine
Lamotrigine
Valproate
Nefazodone
Mirtazapine
Clonidine

TCAs
Buspirone
Pindolol +SSRI

Trazodone
Bupropion

Trazodone
Mirtazapine

Duloxetine
Bupropion

Indikasi Penggunaan
Adanya Sindrom Anxietas Adanya
perasaan cemas atau khawatir yang tidak
realistik terhadap 2 atau lebih hal yang
dipersepsikan sebagai ancaman
Hendaya dalam fungsi kehidupan seharihari, bermanifestasi dalam gejala;
penurunan kemampuan bekerja, hubungan
sosial, dan melakukan kegiatan rutin.

 Terdapat Paling sedikit 6 dari 18 gejala-gejala berikut:

Kedutan otot atau rasa gemetar
Otot tegang/kaku/pegel/linu
Tidak bisa diam
Mudah menjadi lelah
Napas pendek/ terasa berat
Jantung berdebar-debar
Telapak tangan basah-dingin
Mulut kering
Kepala pusing/rasa melayang
Mual, mencret, perut tak enak
Muka panas/ badan menggigil
Buang air kecil lebih sering
Sukar menelan/ rasa tersumbat

BENZODIAZEPIN
Benzodiazepin
Bekerja pada reseptor GABA terdapat dua
jenis reseptor GABA yaitu GABAAdan GABAB
Reseptor GABAA terdiri dari 5 sub unit yaitu
1, 2, 1, 2dan 2
Benzodiazepin berikatan langsung
dengan 2 pembukaan kanal klorida
masuknya ion klorida ke dalam sel
peningkatan potensial elektrik sepanjang
membran sel sel sukar tereksitasi.

 Efek utama yang ditimbulkan benzodiazepin:

sedasi,
hipnosis,
pengurangan terhadap rangsangan
emosi/ansietas, relaksasi otot dan
antikonvulsan.
Efek perifer:
vasodilatasi koroner(pada pemberian IV)
blokade neuromuskular(pada pemberian dosis
tinggi).

 Golongan benzodizepin menurut lama

kerjanya dibagi dalam 4 golongan:
Senyawa yang bekerja sangat cepat
Senyawa bekerja cepat, t1/2kurang dari 6
jam: triazolam, zolpidem, zolpiklon
Senyawa yang bekerja sedang, t1/2antara
6-24 jam: estazolam, temazepam
Senyawa yang bekerja dengan t1/2lebih dari
24 jam: flurazepam, diazepam, quazepam.

 Efek samping Benzodiazepin sakit kepala, pandangan kabur,

vertigo, mual/muntah, diare, nyeri epigastrik, nyeri sendi, nyeri
dada dan inkontinensia. Penggunaan kronik benzodiazepin
memiliki risiko terjadinya ketergantungan dan penyalahgunaan.
Untuk menghindari efek tersebut disarankan pemberian obat
tidak lebih dari 3 minggu.
Pada penghentian penggunaan secara tiba-tiba, dapat timbul
disforia, mudah tersinggung, berkeringat, mimpi buruk, tremor,
anoreksi serta pusing kepala.
Oleh karena itu penghentian penggunaan obat sebaiknya
secara bertahap.

NON BENZODIAZEPIN
Buspiron
Tidak memperlihatkan kegiatan GABAergik dan anti
konvulsan
Antagonis selektif reseptor serotonin postsinaps 5HT1Adi hipokampus
Potensi antagonis dipaminergiknya rendah
Efek antiansietas baru timbul pada penggunaan 10-15
hari (bukan untuk penggunaan akut).
Waktu paruh eliminasi buspiron adalah 2-4 jam, dan
disfungsi hati dapat memperlambatnya.
Efek samping berupa takikardi, palpitasi, nervousness,
keluhan gastrointestinal, parastesia dan miosis.

Obat (Dagang)
Alprazolam
(Xanax)

Indikasi

Obat (Dagang)

Indikasi

Ansietas

Amobarbital
(Amytal)

Insomnia

Ansietas,
Ketergantungan
alkohol

Aprobarbital
(Alurate)

Insomnia

Diazepam (Valium)

Ansietas

Butabarbital
(Butisol)

Insomnia

Estazolam
(Prozom)

Insomnia

Pentobarbital
(Nembutal)

Insomnia

Flurazepam
(Dalmane)

Insomnia

Sekobarbital
(Seconal)

Insomnia

Halazepam
(Paxipam)

Ansietas

Lorazepam
(Ativan)

Ansietas

Oksazepam
(Serax)

Ansietas

Quazepam (Doral)

Ansietas

Temazepam
(Restoril)

Insomnia

Triazolam
(Halcion)

Insomnia

Chlordiazepoxid
(Librium)

Anti-anxiety

Dosis (mg/hari)

Efek Samping

Sediaan

Alprazolam

0,25-5

Minggu pertama :
Sedasi dan letargi

Tab : 0,25; 0,5; 1; 2 mg

Chlordiazepoxide

10-50

Clonazepam

0,5-6

Clorazepate

5-30

Benzodiazepin

Diazepam

2-25

Lorazepam

1-6

Oxazepam

7,5-9

Penyalahgunaan :
ataksia, delirium,
kebingungan (manula)
Dosis besar :
Dependensi
Agresivitas motorik
Amnesia anterogard
Penghentian tiba-tiba :
Gejala withdrawal
berat

Buspirone

10-60

ES neurologis :
pusing, sakit kepala,
pingsan
Usia tua : risiko
jatuh atau
kecelakaan
Penyalahgunaan :

Tab : 0,5; 1; 2 mg

Tab : 2; 5; 10 mg
Inj : 10 mg
Tab : 0,5; 1; 2 mg

Anti-anxiety

Dosis (mg/hari)

Efek Samping

5; 10; 20 mg

Tidak ditemukan
rebound insomnia

Non - Benzodiazepin
Zaleplon
Zolpidem
Barbiturat

Hangover effects
(vertigo, mual,
muntah, diare), nyeri
tubuh

Cara Penggunaaan Anti Ansietas

Golongan Benzodiazepine sebagai obat anti ansietas
mempunyai ratio terapeutik
Golongan benzodiazepine merupakan drug of choice
dari semua obat yang mempunyi efek anti ansietas,
Mulai dengan dosis awal (dosis anjuran) naikkan
dosis setiap 3-5 hari sampai mencapai dosis optimal
dipertahankan 2-3 minggu diturunkan 1/8 x setiap 24 minggu dosis minimal yang masih efektif
(maintenance dose) bila kambuh dinaikkan lagi dan
bila tetap efektif pertahankan 4-8 minggu tapering
off.

 Pada sindrom anxietas yang disebabkan faktor

situasi eksternal, pemberian obat tidak lebih dari 13 bulan.
Pemberian yang sewaktu-waktu dapat dilakukan
apabila sindrom anxietas dapat diramalkan waktu
datangnya dan hanya pada situasi tertentu
(anticipatory anxiety), serta terjadinya tidak sering.
Penghentian selalu secara bertahap (stepwise) agar
tidak menimbulkan gejala lepas obat (withdrawal
symptoms).

KONTRAINDIKASI

Usia muda (anak dan remaja)

Obstructive sleep apnea
Hamil/menyusui
Penyakit sal.napas berat
MG
Hipersensitif
Penyalahgunaan alkohol/obat

PERHATIAN

1. Menurunkan efek putus zat

TAPPERING OFF 1-2 mgg dengan
memperhatikan dosis kesetaraan.
2. Waktu paruh panjang
3. Dosis awal turunkan 10-20% per
5-7 hari tergantung kemampuan
toleransi pasien.