MEKANISME KERJA OBAT PADA RESEPTOR

LODEWYK MAMESAH

MEKANISME KERJA OBAT

Mekanisme fisikokimia
Mekanisme

farmakodinamik
Farmakokinetik

RESEPTOR
Reseptor merupakan komponen

makromolekul sel (umumnya berupa protein)

yang berinteraksi dengan senyawa kimia
endogen pembawa pesan (hormon,
neurotransmiter, mediator kimia dalam sistem
imun, dan lain-lain) untuk menghasilkan
respon selule

JENIS JENIS RESEPTOR

1. Reseptor terhubung kanal ion
2. Reseptor terhubung enzim
3. Reseptor terkopling protein G
4. Reseptor reseptor nuklear

Reseptor terkopling protein G

(GPCR)
terjadi dalam hitungan detik. GPCR

mempunyai rantai polipeptida tunggal dengan

GPCR, disebut juga reseptor metabotropik,
berada di sel membran dan responnya 7
helikstrans membran. Tranduksi sinyal terjadi
dengan aktivasi bagian protein G yang
kemudian memodulasi/mengatur aktivitas
enzim atau fungsi kanal.

Reseptor terhubung
kanal ion
Reseptor ini berada di membran sel, disebut

juga reseptor ionotropik. Respon terjadi dalam

hitungan milidetik. Kanal merupakan bagian
dari reseptor.
Contoh : reseptor nikotinik, reseptor GABAA,
reseptor ionotropik glutamat dan reseptor 5HT3

Reseptor Terhubung Transkripsi

Gen
Reseptor terhubung transkripsi gen disebut

juga reseptor nuklear (walaupun beberapa

ada di sitosol, merupakan reseptor sitosolik
yang kemudian bermigrasi ke nukleus setelah
berikatan dengan ligand, seperti reseptor
glukokortikoid). Contoh : reseptor
kortikosteroid, reseptor estrogen dan
progestogen, reseptor vitamin D.

Reseptor terhubung enzim

Reseptor terhubung enzim merupakan protein

transmembran dengan bagian besar

ekstraseluler mengandung binding site untuk
ligan (contoh : faktor pertumbuhan, sitokin)
dan bagian intraseluler mempunyai aktivitas
enzim (biasanya aktivitas tirosin kinase)