NeuroScience Expert Forum

Notes on
Antipsychotics & Antidepressants

Sasanto Wibisono
Jakarta

1 Presentation1
 Tantangan dalam Pengobatan Gangguan
Jiwa yang berat
Mengurangi mortalitas Meningkatkan kesembuhan
fungsional

Mengurangi
risiko Tantangan Meningkatkan
kekambuhan kepatuhan
dan kerusakan pengobatan
bagian otak Kebutuhan berlanjut antipsikotik
terkait untuk terapi yang baik
yang menjanjikan
kelebihan ganda yaltu
neuro-protection

Apakah kita masih

perlu pilihan obat
lain?
YA !!!
2 Presentation1
 Profil Reseptor beberapa Anti-
Psikotik
Haloperidol Clozapine Olanzapine Quetiapine D1
D2
D4
5HT2A
5HT2C
Musc
1
2
H1

Risperidone Sertindole Ziprasidone Zotepine

Sasanto Wibisono
17 Presentation1 3
April
Antagonis Reseptor Dopamine D2 pada Terapi
Schizophrenia
Pada Jaras Mesolimbik Efek
memblok reseptor D2 Antipsikotik

Sedikit/tidak ada Antipsikotik

afinitas untuk
Atipikal
reseptor D1 Pada Jaras Mesocortikal meningkatkan
merupakan meningkatkan reseptor D2
(tidak seperti cognisi
antipsikotik antagonis
tipikal) reseptor D2

Pada Jaras Nigrostriatal

Tidak ada
reseptor D2 tidak
EPS
terpengaruh

4 Presentation1
 Antagonis Reseptor 5-HT2A pada Terapi
Schizophrenia
Pada jaras Mesolimbic Efek
pelepasan dopamine antipsikotik
tidak terpengaruh tetap ada

Antipsikotik
Dapat Atipikal Pada jaras Mesocortikal
meringankan Meningkatkan
gejala
merupakan memicu pelepasan
cognisi
antagonis dopamine
depresi
reseptor 5-HT2A

Pada jaras Nigrostriatal -

Mencegah
memicu pelepasan
EPS
dopamine

5 Presentation1
Antipsychotics:
striatal D2 receptor occupancy rates

n=6 Haloperidol 13 mg 88

n=6 Risperidone 8 mg 75
n=6 Olanzapine 18 mg 73
n=12 Zotepine 225 mg 73
n=5 Risperidone 3 mg 64
n=3 Seroquel 600 mg 26
EPS
n=4 Clozapine 475 mg 26

0 20 40 60 80 100
Kasper et al 2000 D2 receptor occupancy rate (%)
17 April 2010
Presentation1 Sasanto Wibisono
Efek samping manakah yang
berpengaruh?
Perpenjangan Tardive
QTc dyskinesia Haematologik

Prolactin / hormonal
Fungsi Liver
Sexual
Efek Samping
EPS Sedasi
Antipsikotik
Anticholinergik Hypotensi
Orthostatik
Kejang
Diabetes
Berat badan Dyslipidemia
naik

Pada beberapa pasien keberadaan efek samping membuat

pasien lebih stres dibandingkan penyakit primernya
Casey 1996; Wirshing et al 1998; Hgg et al 2000
7 Presentation1
 OBAT-OBAT ANTIDEPRESAN
MAOI (Monoamine Oxidase Inhibitors)
TCA (Tricyclic / Tetracyclic Antidepressants) (amitriptyline, dsb)
NDRI (Norepineprine and Dopamine Reuptake Inhibitor) (bupropion)
SARI (Serotonin-2 antagonist/Serotonin Reuptake Inhibitors) (trazodone)
SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) (Sertraline, fluoxetine, dsb)
SSRE (Selective Serotonin Reuptake Enhancer) (tianeptine)
RIMA (Reversible Inhibitor of Monoamine Oxidase Antidepressant) -
(moclobemide)
NaSSA (Noradrenaline Serotonin Specific Antidepressant) (mirtazapine)
SNRI (Serotonin & Noradrenergic Reuptake Inhibitors) (venlafaxine,
duloxetine)
Presentation1 8
 AFINITAS ANTIDEPRESSAN
Afinitas Reseptor*
Sub-tipe Reseptor Tinggi Rendah
Reseptor Histamine-1 Doxepine ++++ SSRIs
(berat badan, Amitriptyline +++ Trazodone +
drowsiness) Maprotiline +++

Reseptor Muskarinik Amitriptyline +++

(konstipasi, penglihatan Clomipramine +++ Trazodone 0
kabur, mulut kering, drowsy) Protriptyline +++ SSRIs

Reseptor 1 Doxepine ++++ SSRIs

(hypotensi, pusing, Trazodone ++++
drowsiness) Amoxapine +++

Reseptor 5-HT2 Amoxapine ++++ SSRIs (Sertraline)

(sexual dysfunction) Trazodone +++
Doxepine ++
Amitriptyline ++
Fluoxetine ++

Note: 0=no affinity; =negligible affinity; +=weak affinity; ++=moderate affinity; +++=high affinity; +++
+=very high affinity. *Drugs with higher receptor affinity are associated with a greater frequency of
receptor-mediated effects. Adapted from: Richelson E. J Clin Psychiatry. 1991;52(suppl):4-10.
Presentation1 9