SOPT

(SISTIM OBAT
PENGHANTARAN
TERKENDALI)

.
 DEFINISI
Sistem lepas lambat
adalah setiap modifikasi
obat atau sediaan obat
yang memperpanjang
aktivitas terapetik dari
obat (Sumber: Lachman-
Tablets, vol. 3, 150).
.
Keuntungan yang dimiliki tablet lepas
lambat, antara lain:
1. Frekuensi pemberian obat untuk
mendapatkan efek tertentu berkurang
2. Efek terapetik lebih lama
3. Lebih disukai dibanding sediaan
konvensional karena lebih efisien
4. Efek merugikan dari obat dapat ditekan
karena berkurangnya frekuensi
pemberian obat.
.
Kerugian yang dimiliki tablet lepas
lambat, antara lain:
1.Biaya produksi lebih tinggi
2.Kemungkinan terjadinya keracunan obat
lebih besar dibandingkan sediaan
konvensional. karena absorpsi obat yang
diperlama kadang-kadang diikuti dengan
eliminasi obat diperlambat.
3.Kemungkinan zat aktif gagal dilepaskan
4. pelepasan tidak pada tempatnya dan
sangat berbahaya terutama bila obat
sangat aktif dan selanjutnya terjadi
keadaan kurang dosis
Aspek Farmasetika
formulasi SPOT
1. Absorpsi Obat
2. Ikatan protein obat
3. Ekskresi obat
4. Eliminasi paruh waktu (T1/2)
 POLIMER YANG DIGUNAKAN PADA SPOT
(sistem permberian oral terkendali)

Polimer
Sistem

Reservoi Matrik Terkait

osmoti Swealin Bioredibl
r s g
rantai
k e
molekul
 Faktor yang mempengaruhi
kinetika pelepasan SPOT

DIFUSI
PARAMETER MEMBRAN DAN MATRIK
LINGKUNGAN RESIPIEN
KOEFISIEN PARTISI
KELARUTAN OBAT DALAM POLIMER
VISKOSITAS DAN KONSENTRASI
Pengontrolan Pelepasan Obat

Proses
Teknologi

Tekanan pH
osmotik
penghanta
1. Kontrol permeasi Tekanan uap
membran sistem Tekanan ran obat
penghantaran obat hidrodinami Pemelaran
2. Kontrol difusi matriks k (swealing)
3. Kontrol disolusi dalam Forsa mekanik Hidrolisis
bentuk mikroreservior Magnetik Enzim
Gelombang penghantara
Pengontrolan
pelepasan
dengan
proses Difusi
1. Sistem Monolitik
berdasarkan kontrol
Degradasi
a. Bahan aktif didispersikan
dengan matriks polimer
b. Proses difusi lebih lambah
dibanding degradasi
c. Polimer terdegradasi, pelepasan
obat tertunda dan pada
awalnya sangat lambat
d. Pada degradasi ruahan telah
berjalan cepat, pelepasan sudah
tertata
2. Sistem monolitik
berdasarkan difusi
a. Bahanaktif didispersikan dalam
matrik polimer biodegredabel
b. BA
berdifusi cepat terhadap
degradasi polimer
c. BA
yang dilepas mengikuti
persamaan yang diturunkan
untuk sistem kontrol difusi
sederhana
3. Sistem resevoir
berdasarkan kontrol difusi
Sistem ini dikonstruksikan dari
material erodibel dan
merupakan salah satu sistem
implan yang berhasil baik.
Keunungan dari sistem ini
adalah bahwa kinetika
pelepasan obat tidak terikat
dengan kinetika erosi polimer
Sistem
penghantaranp/pengko
ntrolan obat melalui
Modulasi
 . Kontrol
FISIKA

1. AKTIVASI
TEKANANOSMOTIK
2. DIAKTIVASITEKANAN 1. DIAKTIVASI-pH DDS 1. DIAKTIVASI-ENZIM
HIDRODINAMIKA 2. DIAKTIVASI-ion DDS 2. DIAKTIVASI
3. DIAKTIVASI TEKANAN 3. DIAKTIVASI-HIDROLISIS BIOKEMIKAL
UAP
4. DIAKTIVASI MEKANIK
5. DIAKTIVASI MAGNETIK
6. DIAKTIVASI
SONOFORESIS
7. DIAKTIVASI
IONTOFERESIS
 a. Penghantaran dengan
modulasi tekanan osmotik
Dalam sistem ini
reservior obat dapat
dalam bentuk larutan
atau formulasi padat
dalam suatu
cangkang
semipermeabel
dengan kontrol
permeabilitas air
b. Sistem penghantaran
modulasi tekanan hidrodinamik

Sistem ini dapat

dibuat dengan
meletakkan
formulasi obat
cair di dalam
suatu
kompartemen
reservoir obat
yang bersifat
kolapsibel dan
tidak tembus air
(impermeabel)
c.Sistem penghantaran
tekanan uap
reservoir
obat yang berupa
larutan berada didalam komp-
artemen infus secara fisik
dipisahkan dari kompartemen
pompa melalui partisi yangt
bergerak secara bebas.
Kompartemen pompa
megandung suatu cairan yang
mudah menguap pada suhu
tubuh dan menimbulkan tekanan
sehingga partisi akan bergerak
e. Sistem penghantaran dengan
gelombang ultrasonik

Gelombang
ultrasonik
dapat
dimanfaatka
n sebagai
sumber
energi untuk
memodulasi
yang dibuat
f. Sistem penghantaran
modulasi iontoforesis
Sistem ini dikontrol dan
diaktivasi dengan aliran
listrik untuk
mengaktivasi dan
memodulasi difusi dari
molekul obat yang
bermuatan membran
biologi sama dengan
g. Sistem penghantaran
modulasi pH
Dibuatdengan
menyalut inti
yaang
mengandung
obat dengan
suatu
kombinasi
polimer peka
pH
h. Sistem penghantaran
dengan modulasi ion
Sistem ini
dibuat dengan
membentuk
komplek
antara obat
terionisasi
dengan resin
penukar ion
i. Sistem penghantaran
modulasi pemelaran (sweallable)

Tergantung pada
hidrasi yang
menginduksi proses
pemelaran untuk
mengaktifkan
pelepasan obat.
Dalam sistem ini
reservior obat
berupa dispersi
homogen obat
dalam matrik
polimer hidrofilik
j. Sistem penghantaran
modulasi hidrolisis
Pada sediaan ini reservoir
obat dienkapsulasi dalam
bentuk nanopartikel untuk
injeksi
k. Sistem penghantaran
modulasi enzim
Reservior obat secara fisika
dijerat dalam mikrosfer atau
secara kimia berikatan
dengan rantai polimer yang
dibuat dari biopolimer
seperti albumin dan
polipeptida
 KLASIFIKASI DAN
SISTEMATISASI SOPT
KLASIFIKASI
Cooper SOPT
Pada prinsipnya untuk
memperlama pelepasan
diaplikasikan 3 macam
teknologi
Pengikatan secara kimia
atau fisika
Penyalutan (Coating) dan
Pembalutan (embedding)
1. Sediaan dengan
pengikatan bahan aktif
secara kimia
A. Garam kelarutan Kecil/Komplek
penundaan/perlmaan pelepasan obat dapat
dicapai dengan memformulasikan tablet
menggunakan obat berbentuk garam atau
komplek dengan kelarutan terbatas di saluran
cerna
B. Obat di ikat pada resin penukar ion
resin penukar ion adalah polimer yang
mengandung gugsan yang mampu menukar ion
dan dapat digunakan untuk SOPT
2. PENYALUTAN SEBAGAI TEKNOLOGI
UNTUK MEMPERLAMA PELEPASAN
OBAT

1. Lapisan salut tipis yang terbentuk

disekeliling partikel
2. obat membentuk suatu penghalang
3. obat melarut maka lapis salut berfungsi
menunda pelepasan .
4. Dan menyebabkan pelepasan bertahap
5. Atau jika tidak larut menyebabkan difusi
sehingga terjadi pelepasan terkendali
Lanjutan..
Penelitian Borodkin dan Tucker
membuktikan bahwa kinetika
pelepasan menurut orde 0 dapat
dicapai. Inti yang mengandung
obat berfungsi sebagai reservoir
dan pengendali durasi pelepasan
obat. Sedangkan lapis penyalut
non obat berfungsi sebagai
membran yang mengendalikan
kecepatan .kecepatan
tergantung pada ketebalan
Cara Penyalutan

Cara penyalutan
1. Teknikpengempaan rangkap
( Dry Coating-Press Coating)
2. Penyalutanmenggunakan panci
penyalut biasa
3. Teknik penyalutan suspensi udara
4. Mikroenkapsulasi
3. Pembalutan sebagai proses
teknologi memperlama pelepasan
obat

Pembalutan terdiri atas

pencampuran obat
dengan pembawa yang
berlaku sebagai agen
pengontrol kecepatan
pelepasan dapat
digunakan pembawa
hidrofilik dan hidrofobik
oleh karena itu
Gambar Pembalutan sebagai proses
teknologi memperlama pelepasan obat
1. Pembalutan dengan
mencampur obat dengan
pembawa dan
Cara yang paling
pengempaan
sederhana dari metode
pembalutan adalah
dengan mencampur obat
dan pembawa kemudian di
ikuti dengan pengempaan
sesudah proses granulasi.
Gambar Pembalutan dengan
mencampur obat dengan
pembawa dan pengempaan
2. Pembalutan secara
dispersi molekuler
menggunakan

metode
Dengan cara melarutkan obat dan pembawa dalam
pelarut
pelarut organik yang sesuai mencampur kedua
larutan dan selanjutnya menguapkan pelarut organik
tersebut .

1. Pelarut ditambahkan pada campuran obat dan

pembawa
2. Setelah disuspensikan, campuran dipaparkan dalam
bentuk lapis tipis biarkan mengering
3. Haluskan dengan granulator
4. Tambahkan pelincir
5. Lakukan proses pengempaan .
3. Pembalutan dengan metode
peleburan dan pembekuan

Tekniksemprot beku dikemukakan oleh

Robinson, Bondi dan Swintosky. Prosedur
untuk formulasi prduk semprot beku
meliputi suspensi obat dalam malam
lebur yang mengandung sorbitan
monooleat. Selanjutnya melalui atomisasi
tekanan tinggi campuran dikeluarkan
melalui nozel dalam bentuk tetesan halus
kedalam ruang pendingin tempat butiran
berbentuk awan malam dikumpulkan
4. Pembalutan secara
ekstrusi panas pada
acuan
(cetakan)
Teknik pencetakan secara injeksi
menggunakan resin termoplastik
sintetik dengan suhu pembalutan
dibawah 160 C untuk membentuk
tablet digunakan suatu alat injeksi
percetakan yang analog dengan alat
yang digunakan untuk pencetakan
plastik
Gambar Pembalutan secara ekstrusi
panas pada acuan (cetakan)
6.Pembalutan melalui teknik
polimerisasi
Teknikpolimerisasi antarmuka dapat
pula diaplikasikan untuk pembalutan
ogbat. Kecepatan pelepasan
tergantung pada tipe polimer yang
terbentuk derajat sambung silang,
peerbandingan obat dan polimer,
serta ukuran manik selama proses.
7. Pembalutan secara
pengendapan
Pembawa obat berbentuk
sferis dapat diperoleh dengan
cara mengendaqpkan suatu
gel logam hidroksida sebagai
hasil reaksi kimia antara
larutan garam logam dan
larutan alkali
Bentuk sediaan
berbasis pembalutan
obat
1. Tablet Unifrorm
a. pembalutan lemak
b. pembalutan polimer
c. pembalutan hidrofilik

2. Tablet Matriks-Plastik
3. Tablet Multi Lapis
.