FARMAKO KINETIK

Gerakan molekul obat di seluruh

hambatan selular (1)
Untuk melintasi hambatan selular
(Eggi mukosa, tubulus ginjal, darah-
otak penghalang,plasenta), obat-obatan harus
melintasi membran lipid.
Obat melintasi membran lipid terutama (a) melalui
transfer diffusional pasif dan (b)carrier-dimediasi transfer
Faktor utama t / menentukan
tingkat transfer diffusional pasif melintasi
membran adalahkelarutan lipid obat. Berat
molekul merupakan faktor kurang penting.
 Gerakan molekul obat di seluruh
hambatan selular (2)
Dengan asam lemah atau
basa hanya bentuk unionised dapat berdifusi melintasi
membranlipid, ini menimbulkan partisi pH.
partisi pH berarti t / lemah asam cenderung
menumpuk di kompartemen pH relatif
tinggi,sedangkan basa lemah melakukan
sebaliknya. (ion fenomena perangkap)
Carrier-dimediasi transportasi penting untuk beberapa
obat t / secara kimia berhubungan
dengan zat endogen.
 TRANSFER DIFUSI PASIF
lipid kelarutan
pH & ionisasi
Tidak selektif, tidak ada energi yang
dibutuhkan, bukan saturable, tidak dapat
dihambat
pH partisi & perangkap ion
Kebanyakan obat melintasi membran sel
dengan transfer ini.
 Carrier-mediated Transport(CMT)
molekul atau ion, dan melepaskan mereka di sisi lain membran.
CMT dapat beroperasi tanpa sumber energi dengan
memfasilitasi proses equilibriumtransmembran dari
spesies diangkut ke arah gradien elektrokimia dan mekanisme ini
disebut difusi difasilitasi. Contoh-
contoh termasuk permeasi glukosa melalui membran sel
otot dimediasi oleh insulin-sensitif GLUT4.
Atau, CMT dapat terjadi melawan gradien elektrokimia dan
disebut transpor aktif. Contoh:pompa natrium, Na +-Ca + + tukar.
Karena
melibatkan langkah mengikat, CMT menunjukkan karakteristik keje
nuhan, dan juga dapat dihambat secara kompetitif oleh ligan yang
mengikat kedua carrier.
 Intravenous administration (i.v)
Penyerapan dielakkan w / berpotensi langsung efek. Cocok
untuk volume besar & untuk zat menjengkelkan.
Berharga untuk penggunaan darurat
Izin titrasi dosis
Biasanya diperlukan untuk-molekul protein berat badan
dan obat peptida
Peningkatan risiko efek samping
Solusinya harus disuntikkan perlahan-lahan sebagai suatu
peraturan
Tidak cocok untuk solusi berminyak atau zat yang sukar
larut.
 Subcutaneous administration (s.c)
Penyerapan adalah prompt, dari larutan
air, lambat
dan berkelanjutan dari persiapanrepositori.
Cocok untuk buruk suspensi larut dan
untuk pembangkitan berangsur-
angsur lambat-release implan
Tidak cocok untuk volume besar
Kemungkinan rasa sakit atau nekrosis dari
zat menjengkelkan.
Intramuscular administration (i.m.)
Penyerapan adalah prompt dari larutan
air, lambat
dan berkelanjutan dari persiapanrepositori.
Cocok untuk volume moderat,
kendaraan berminyak, dan beberapa
zat menjengkelkan.
Dilarang selama terapi antikoagulan, dan dapat
mengganggu w / interpretasi tes
diagnostik tertentu (kinase egcreatine)
 Oral/Enteral administration
Penyerapan adalah variabel, tergantung pada banyak
faktor
Metode yang paling umum obat-
administrasi tration.It juga, paling aman yang
palingconve-nient, dan paling ekonomis. Kekurangan
termasuk keterbatasan penyerapan beberapa obat
karena karakteristik fisik mereka (eg.water kelarutan),
juga memerlukankepatuhan pasien
Bioavailabilitas berpotensi tidak menentu dan tidak
lengkap.