FARMAKODINAMIK OBAT
FARMAKOKINETIK
Obat
Respon
farmakologis
Interaksi dg reseptor (3)
Ekskresi (5)
Absorbsi
Penyerapan/ masuknya obat dari tempat
pemberian ke jaringan target, meliputi
transformasinya dari bentuk saat diberikan
(a dosage form) menjadi bentuk yang dapat
digunakan secara biologis
(a biologically usable form)
Absorbsi
Mekanisme absorbsi
1. Difusi pasif
= perpindahan dari konsentrasi tinggi ke
konsentrasi rendah dg cara difusi mll
membran sel tanpa energi
Absorbsi
2. Transport aktif
= perpindahan molekul terionisasi yg
menggunakan energi sel
contoh: Levodopa (L-dopa) transport asam
amino
3. Filtrasi
= perpindahan molekul karena adanya
tekanan melalui pori-pori sel
Faktor-faktor
yang mempengaruhi absorbsi
1. Luas permukaan
2. Aliran darah
3. Nyeri & stress
4. Motilitas sal. Pencernaan
5. Bentuk obat
- Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi
- Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC
- Slow rate (jam-hari) : sustain release
Faktor-faktor
yang mempengaruhi absorbsi
6. Interaksi obat (obat--obat; obat--makanan)
7. Efek lintas pertama (bbrp obat mengalami
metabolisme di hati atau vena portal sebelum
masuk ke sist.sirkulasi
* contoh obat: dopamin, isoproterenol,
lidokain, morfin, nitrogliserin, propanolol,
reserpin, & warfarin
* efek lintas pertama dosis oral > dosis IV
Faktor-faktor
yang mempengaruhi absorbsi
8. Kelarutan obat
9. Bioavailability
= persentase dosis obat yang mencapai sist. sirkulasi
10. Daur enterohepatik
Distribusi
Proses sehingga obat berada di cairan tubuh
dan jaringan tubuh
I. Aliran darah
II. Afinitas thd jaringan
III. Efek ikatan protein
Metabolisme/ Biotransformasi
Proses kimia yang mengubah bentuk aslinya
menjadi bentuk yang larut-air (metabolit)
sehingga dapat diekskresikan
Fungsi ginjal :
Filtrasi
Sekresi aktif
Reabsorbsi
Kerja obat:
Onset (mula kerja), Peak (puncak), duration
(lama kerja); waktu paruh
Mekanisme kerja: reseptor, enzim, hormon
Defenisi Farmakodinamik
Efek
fisiologi dan biokimiawi obat terhadap
berbagai organ tubuh yang sakit maupun
sehat serta mekanisme kerjanya.
Contoh :
Difenhidramin
Efek fisiologis primer adalah untuk mengatasi gejala2
alergi
Efek fisiologis sekunder adalah penekanan ssp yang
menyebabkan rasa kantuk.
Efek sekunder tdk diinginkan bila mengendarai mobil,
tetapi pada saat tidur, dapat menjadi diinginkan karena
menimbulkan sedasi ringan.
Teori Reseptor
Kebanyakan obat bekerja melalui interaksi
dengan reseptornya yang berupa makromolekul
spesifik pada sel.
Antagonis
Obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi
tidak mampu secara intrinsik menimbulkan efek
farmakologi.
Antagonis Farmakodinamik
1. Antagonisme fisiologik
antagonis melalui sistem fisiologik yg
sama, tetapi pada reseptor yang berlainan
2. Antagonisme pada reseptor
antagonis melalui sistem reseptor yg
sama (antagonis antara agonis dgn
antagonisnya).
Obat-obat yang mempengaruhi berbagai
reseptor disebut obat non selektif.
Contoh :
- CPZ bekerja pd reseptor2 norepineprin
dopamin, asetilkolin dan histamin.
- Epineprin bekerja pada reseptor2 alfa,
beta1, dan beta2.
Selektif
Bila menghasilkan hanya satu efek pada
dosis yang lebih rendah dan efek lain baru
timbul pada dosis yg lebih besar.
Selektifitas Obat
Dinyatakan sebagai hubungan antara dosis
obat yg diperlukan untuk menimbulkan efek
yg tdk diinginkan (efek toksik) dan efek yg
diinginkan (efek terapi).
Efek toksik
Alergi
Teratogenik
Efek samping terjadi karena interaksi yang rumit antara
obat dengan sistem biologis tubuh, antar indivudu
bervariasi
2. Parenteral
(intravena [iv], subkutan [sc],
intramuskular [im], intradermal, intra-
artikular, intratekal, epidural)
Rute pemberian
3. Topikal
(ointments/salep, krim, jelly)
untuk dipakai di kulit, obat mata, obat
telinga, instilasi hidung, transdermal
Interaksi Antara Obat
Menguntungkan
- Bersifat sinergis
- Mencapai efek terapeutik tidak bisa dengan obat
tunggal
Merugikan
- Efek samping (meningkatnya kadar suatu obat
karena obat lain)
- Efek toksik
- Kegagalan terapi karena aksi antar obat yang berla
wanan untuk organ tertentu
Pengaruh interaksi obat :
merubah farmakokinetik obat : absorbsi,
distribusi, metabolisme, ekskresi.