PATOFISIOLOGI

Farmakodinamik Donperidon
Domperidone memperlama kontraksi antro-duodenal,
mempercepat pengosongan lambung dan meningkatkan
tekanan springter esophagus bagian bawah. Domperidone
tidak memberikan efek pada sekresi lambung.
 FARMAKOKINETIK
Penyerapan
Setelah domperidone menelan puasa dengan cepat diserap dari saluran
pencernaan. Cmax kadar plasma dicapai dalam waktu kurang lebih 60 m.
Bioavailabilitas absolut rendah domperidone bila diberikan (tentang 15%)
karena metabolisme awal luas di dinding usus dan hati.
Domperidone harus diambil 15-30 menit sebelum makan. Jus lambung
Hypoacid mengurangi penyerapan domperidone.
Sebelum obat setelah makan untuk mencapai Cmax Dibutuhkan lebih
banyak waktu, dan AUC meningkat sedikit.
Distribusi
Ketika diberikan domperidone tidak mengumpul atau menginduksi
metabolisme sendiri. Setelah menerima domperidone untuk 2 minggu
dosis 30 mg / Cmax dalam plasma 90 menit setelah dosis terakhir adalah
sama dengan 21 ng / ml, dan itu hampir sama, setelah dosis pertama (18
ng / ml).
Protein plasma mengikat 91-93%.
Konsentrasi Domperidone dalam ASI dari wanita menyusui 4 kali lebih
rendah, dari konsentrasi yang sesuai dalam plasma.
Metabolisme
Domperidone dimetabolisme di hati oleh hidroksilasi dan N-dealkilasi.
 Penggunaan domperidone dan obat-obatan, secara signifikan
menghambat isoenzim ini, dapat meningkatkan kadar plasma dari
domperidone. Contoh inhibitor CYP3A4 termasuk obat berikut: antijamur
azol, antibiotik macrolide, PI, nefazodon.
 Ondansetron
Aksi farmakologi
Obat antiemetik dari tindakan pusat. Selective serotonin 5HT3-reseptor.
Obat untuk kemoterapi sitostatik dan terapi radiasi dapat menyebabkan peningkatan kadar
serotonin, yang, melalui aktivasi aferen vagal, mengandung serotonin 5HT3-reseptor, Hal ini
menyebabkan refleks muntah. Ondansetron menghambat munculnya refleks muntah
dengan blokade serotonin 5HT3-reseptor pada tingkat neuron sentral baik, dan sistem saraf
perifer. Rupanya, pada mekanisme ini tindakan berdasarkan pencegahan dan pengobatan
pasca operasi dan disebabkan oleh kemoterapi dan radioterapi sitotoksik mual dan muntah.

Farmakokinetik
Parameter farmakokinetik Ondansetron tidak berubah ketika beberapa suntikan.
Penyerapan
Setelah pemberian rektal ondansetron dalam plasma ditentukan melalui 15-60 m.
Konsentrasi meningkat zat aktif linear, Cmax Ini mencapai sekitar 6 h dan 20-30 ng / ml.
Bioavailabilitas absolut setelah pemberian rektal sekitar 60%. Konsentrasi plasma berkurang
terjadi pada kecepatan yang lebih lambat, daripada setelah menelan (karena penyerapan
terus). Deduksi
T1/2 6 tidak.
 Ondansetron
Ondansetron dimetabolisme oleh beberapa isoenzim sitokrom P450
(CYP3A4, CYP2D6 CYP1A2). Penghambatan atau pengurangan aktivitas
isozim biasanya normal diimbangi lainnya, dan karena itu penurunan yang
signifikan dalam jumlah clearance ondansetron tidak mungkin. Namun,
hati-hati diperlukan bila digunakan bersama-sama: