FARMAKOKINETIK

dr. Debby H Harahap, M.Kes

Departemen Farmakologi,
Fakultas Kedokteran
Universitas Sriwijaya
 Nasib obat dalam tubuh

- Absorbsi
- Distribusi
- Metabolisme
- Eksresi

Menentukan kadar obat di dalam

tubuh
 ABSORBSI

Proses penyerapan obat dari tempat

pemberian ke dalam sirkulasi
sistemik (pembuluh darah)
 Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat
dimasukkan ke dalam tubuh, melalui jalurnya
hingga masuk ke dalam sirkulasi sistemik
Pada level seluler, obat diabsorpsi melalui
beberapa metode, terutama transport aktif
dan transport pasif
Metode Absorbsi

Transport Pasif
Transport pasif tidak memerlukan energi,
sebab hanya dengan proses difusi obat
dapat berpindah dari daerah dengan kadar
konsentrasi tinggi ke daerah dengan
konsentrasi rendah.
Transport Aktif
Transport aktif membutuhkan energi untuk
menggerakkan obat dari daerah dengan
konsentrasi obat rendah ke daerah dengan
konsentrasi obat tinggi.
Bioavailability/ Ketersediaan Hayati

Jumlah atau persentase obat yang kita

masukan yang sampai ke sirkulasi
sistemik
Bioavailability/ Ketersediaan Hayati

Intravenous Bioavaiability
100 %
Bioavailabilitas Oral <100%

- Obat diabsorpsi tidak sempurna

- Eliminasi lintas pertama (First-Pass
Elimination)
 INTRAVENOUS

Valuable for emergency use

Increased risk of adverse effects
The solution must be injected slowly as a
rule
 SUBCUTANEOUS

Not suitable for large volumes

Possible pain or necrosis from irritating
substances.
 ORAL

Depends on many factors

Most common method of drug adminis-
tration.It is also the safest,most convenient,
and most economical.
Patient compliance
Faktor yang mempengaruhi

Kelarutan di dalam lambung/ usus

Motilitas lambung/ usus
Ionisasi
Vaskularisasi
Kepatuhan pasien
Kelarutan dalam lemak
 DRUG DISTRIBUTION

the drug process is delivered from the

systemic circulation to tissues and body
fluids
Faktor yang mempengaruhi

a. Aliran darah
b. Permeabilitas kapiler
c. Ikatan protein
 METABOLISME

Biotransformasi
Proses tubuh merubah komposisi obat
sehingga menjadi lebih larut air untuk dapat
dibuang keluar tubuh
Metabolisme Obat

Fase I
oksidasi, reduksi, hidrolisa aktif,toksik
Fase II
Inaktif
 Metabolisme obat terutama terjadi di hati,
yakni di membran endoplasmic reticulum
(mikrosom) dan di cytosol.
Tempat metabolisme yang lain
(ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal,
paru, darah, otak, dan kulit, juga di lumen
kolon (oleh flora usus).
Tujuan Metabolisme

Nonpolar (larut lemak) polar

(larut air) ekskresi melalui
ginjal atau empedu.
Faktor yang mempengaruhi

Gen
Lingkungan
Usia
Kondisi khusus
 EKSKRESI

pembuangan obat dari tubuh.

Sebagian besar obat dibuang dari tubuh oleh
ginjal dan melalui urin.

GINJAL aktif atau metabolit

Proses :

Filtrasi Glomerulus
Transfor Aktif
Reabsorbsi/ Difusi
Terima
Kasih