TIU

Setelah selesai mempelajari modul ini,

mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan
tentang obat antipiretik.
 TIK
Setelah selesai mempelajari modul ini, mahasiswa
diharapkan dapat menjelaskan

1. Mekanisme kerja antipiretik

2. Klasifikasi obat antipiretik
3. Membandingkan efek antipiretik
Intervensi Farmakologi Terhadap
Demam
 Salah satu cara intervensi demam yaitu
dengan menggunakan obat antipiretik

Obat antipiretik tidak dapat terlepas dari

istilah:
analgesic-antipiretic & antiinflammatory
Antipiretic
anti
+
pyretos = demam

Pyrogen= pyretos + gennan (memproduksi)

 Demam
Suhu tubuh di atas batas normal
- batasan normal 360 - 380 Celcius
- penyakit demam 380 - 400 Celcius
- heat stroke 410 - 440 Celcius
Disebabkan oleh kelainan di dalam otak
atau bahan-bahan toksik yang
mempengaruhi pusat pengaturan suhu di
hipotalamus
 Set Point

Set point ialah termostat hipotalamus

pengaturan suhu di hipotalamus
 Metabolime Asam Arakhidonat
Bilayer Phopholipid Sel
Trauma
Infeksi
Neoplasma

Arachidonic
acid

Siklooksigenase COX-1 Lipooksigenase (LOX)

COX-2

Prostaglandin, PGE2, PGI2, PGF2 Leukotrin

Tromboxan
 COX-1 peran utama untuk
cytoprotective prostaglandin pada GIT

COX-2 predominant pada inflamasi

Produksi Cytokine (Interleukin-1)

IL-1
 Peranan Interleukin-1(IL-1)

Menginduksi pembentukkan prostaglandin

PGE2
Mekanisme kerja antipiretik
Pyrogen

IL-1
Aspirin
PGE2

set point

demam
 Nonsteroidal Anti-Inflamatory
Drugs (NSAIDs)
NSAID nonselective pertama yang
digunakan di klinik ialah aspirin
(acetylsalicylic acid).

NSAID digunakan sebagai anti-inflamasi,

antipyretic, dan analgesic
Efficacy is the ability of a drug to interact with its target
and elicit a biological resoponse

Potency is the term for comparing efficacies of two or

more drugs that work via the receptor or through the
same mecanism of action
 Klasifikasi NSAID
Obat Peak Dosis Dibandingkan aspirin
Cp
Salicylates
Aspirin 1 jam Antiplatelet 40-80mg
Pain/fever 325-650 mg tiap
4-6 jam

Diflunisal 2-3 jam 250 -500 mg tiap 8-12 jam Analgesik dan antiinflamasi
4-5 x lebih kuat, antipiretik
lemah
Para-aminophenol
derivative 30-60 10-15 mg/kg maksimum Kecuali antiinflamasinya
Acetaminophen menit 5x/hari lebih kurang dari aspirin

Acetic acid derivatives

Indomethacin 1-2 jam 25 mg 2-3x/hari; pada 10-40 kali lebih potent
malam hari 75-100 mg
 Klasifikasi NSAID (lanjutan)

Obat Peak Dosis Dibandingkan aspirin

Cp
Sulindac (sulfoxide 1-2 jam 150-200mg 2x/hari Efikasi sama
prodrug)

Etodolac 1 jam 200-400mg 3-4x/hari 100mg etodolac sebanding

(pyranocarboxylic dgn 650mg aspirin
acid)
Fenamates (N-phenyl-
anthranilates) 2-4 jam 500mg load, kemudian Efikasi sama
Mefenamic acid 250mg setiap 6 jam Efek samping GI 25%

Meclofenamate 3-4 jam 50-100mg 4-6/hari Efikasi sama

(maximum 400mg/hari Efek samping GI 25%
 Klasifikasi NSAID (lanjutan)
Obat Peak Dosis Dibandingkan aspirin
Cp
Heteroaryl acetate 400-600 mg 3x/hari Efikasi sama
derivative 20-60 Antiinflamatori utk anak Efek samping 25-40%
Tolmetin menit Dihentikan 5-10%
Pyrolizine carboxilate 30-60 <65 thn, 20 mg(oral) kmdn Analgesic poten,
Ketorolac menit 10mg/4-6 jam, max 40mg antiinflamasi lemah
IM >65 thn, 10 mg kmdn idem
Phenylacetate Lebih poten
derivative 2-3 jam 50 mg 3x/hari atau Efek samping 20%
Diclofenac 75mg 2x/hari Dihentikan 2%
Gangguan hati 15%
Proprionic acid 200-400 mg/4-6jam
derivative 15-30 300 mg/6-8 jam atau Sama poten
Ibuprofen menit 400-800 mg 3-4x/hari
 Klasifikasi NSAID (lanjutan)

Obat Peak Dosis Dibandingkan aspirin

Cp
250 mg 4x/hari atau More poten
Naproxen 1 jam 500 mg 2x/hari Ditoleransi baik
Anak 5 mg/kg 2x/hari
Fenoprofen 2 jam 200 mg 4-6x/day Efek samping 15%
300-600 mg 3-4x/hari Dihentikan hanya sedikit
Ketoprofen 1-2 jam Analgesic 25mg 3-4x/hari Efek samping GI 30%
Antiinflamasi 50-75mg

Flurbiprofen 1-2 jam 200-300 mg/hari 2-4x/hari

 Klasifikasi NSAID (lanjutan)

Obat Peak Cp Dosis Dibandingkan aspirin

Oxaprozin 3-4 jam 600-1800 mg/hari

Sama poten
Piroxicam 3-5 jam 20 mg/hari Efek samping 20%
Dihentikan 5%
Meloxicam 5-10 jam 7,5-15 mg/hari COX-2 selektif terutama
pada dosis rendah
Napthyl alkalone Sedikit COX-2 selektif
Nabumetone 3-6 jam 500-1000 mg 1-2x/hari Efek samping GI jarang
 Klasifikasi NSAID (lanjutan)

Obat Peak Dosis Dibandingkan aspirin

Cp

COX-2 selecticve inhibitors

Substituted pyrazone
(sulfonamide derivative)
Celecoxib 2-4 jam 100 mg 1-2x/hari COX-2 inhibitor

Analgesia 20 mg 2x/hari Insidens serangan jantung

Valdecoxib 2-4 jam Dysmenorrhea 10 mg dan stroke meningkat pada
1x/hari penderita yg di bypass

Parecoxib Belum mendapat

Etoricoxib persetujuan untuk
Lumaricoxib digunakan di US
Terima kasih