FARMAKOLOGI

Definisi
• Farmakologi berasal dari kata farmacon yang berarti
obat dan logos yang berarti ilmu sehingga ;
Farmakologi didefinisikan sebagai :
“Ilmu yang mempelajari tentang obat khususnya
yang berkaitan dengan pengaruh sifaf fisika-
kimiawinya terhadap tubuh, respons bagian-bagian
tubuh terhadap sifat obat ,nasib yang dialami obat
dalam tubuh dan kegunaan obat bagi kesembuhan.
Terkait dengan Farmakologi tersebut adalah ilmu
tentang :

– Farmakodinamika
– Farmakokinetika
– Toksikologi
– Farmakoterapeutika
– Farmakognosi
– Farmasi
 Farmakodinamika
• Farmakodinamika adalah ilmu yang mempelajari
tentang pengaruh obat terhadap tubuh
• Obat dapat mempengaruhi seluruh atau bagian-
bagian tertentu dari tubuh . Pengaruh tersebut
disebut pengaruh farmakologis.
• Pengaruh atau efek obat meliputi :
• Efek terapi ( Indikasi )
• Kontraindikasi
• Toksisitas
• Efek samping
 Farmakokinetika
• Farmako kinetik merupakan istilah yang
menggambarkan bagaimana tubuh mengolah
obat, kecepatan obat itu diserap (absorpsi),
jumlah obat yang diserap tubuh
(bioavailability), jumlah obat yang beredar
dalam darah (distribusi), di metabolisme oleh
tubuh, dan akhirnya dibuang dari
tubuh(eksresi).
 ABSORPSI OBAT

Absorpsi adalah transfer suatu obat dari

tempat pemberian ke dalam aliran darah.
Kecepatan dan efesiensi absorbsi tergantung
pada cara pemberian
• Untuk menilai keefektifan obat
memasuki sirkulasi sistemik, terdapat
parameter yang dinilai yaitu
Bioavailabilitas, yaitu
“Fraksi obat dalam bentuk yang tidak berubah
yang mencapai sirkulasi sistemik setelah
pemberian melalui jalur apa saja, laju absorpsi
dan banyaknya absorpsi.”
 Faktor yang mempengaruhi
Bioavabilitas
• Metabolisme first-pass pada hati
• Bila suatu obat diabsorpsi melalui saluran cerna, obat masuk ke
sirkulasiportal sebelum ke sirkulasi sistemik. Jika obat tersebut
dimetabolismedengan cepat oleh hati, jumlah obat yang tak
berubah yang masuksirkulasi sistemik berkurang. Banyak obat,
seperti propranolol ataulidokain, mengalami biotransformasi yang
hebat pada satu kali melewatihati.

• Kelarutan obat
• Obat-obat yang sangat hidrofilik kurang diabsorpsi
karenaketidakmampuannya menembus membran sel yang kaya
lipid.Sebaliknya, obat-obat yang sangat hidrofobik juga diabsorpsi
kurangkarena tidak dapat masuk ke permukaan sel-sel.
• Tidak stabil secara kimiawi
• Beberapa obat, seperti penisilin G, tidak stabil dalam
pH isilambung. Yang lainnya, seperti insulin bias
dihancurkan dalamsaluran cerna oleh enzim-enzim.

• Sifat formulasi obat

• Absorbsi obat bias diubah oleh factor-factor yang
tidakberhubungan dengan sifat kimia obat. Sebagai
contoh, ukuranpartikel, bentuk garam polimorfisme
kristal, dan keberadaaneksipien dapat mempengaruhi
kemudahan pemecahan obat, dankarena itu,
mengubah kecepatan absorpsi
 Distribusi Obat
Distribusi obat adalah proses suatu obat secara
reversible meninggalkan aliran darah dan
masuk ke interstisium (cairan ekstrasel)
dan/atau ke sel-sel jaringan.
 Metabolisme obat
• Metabolisme atau biotransformasi adalah
reaksi perubahan zat kimia dalam jaringan
bilogis yang dikaatalis oleh enzim
menjadi metabolitnya
 Eksresi obat
• Ekskresi obat merupakan proses pengeluaran
obat yang terdapat di banyak organ, yaitu
melalui empedu, feses, keringat, airmata,
saliva, air susu ibu, dan ekspirasi dalam bentuk
gas.
 Interaksi Obat
Interaksi obat terjadi jika efek suatu obat
(index drug) berubah akibat adanya obat lain
(precipitant drug), makanan, atau minuman.
• Interaksi obat dapat menghasilkan efek yang
memang dikehendaki (Desirable Drug
Interaction), atau efek yang tidak dikehendaki
(Undesirable/Adverse Drug Interactions =
ADIs) yang lazimnya menyebabkan efek
samping obat dan/atau toksisitas karena
meningkatnya kadar obat di dalam plasma,
atau sebaliknya menurunnya kadar obat
dalam plasma yang menyebabkan hasil terapi
menjadi tidak optimal.
 Mekanisme interaksi obat
• Interaksi obat dapat melalui beberapa cara,
yakni
1) interaksi secara farmasetik (inkompatibilitas);
2) interaksi secara farmakokinetik dan
3) interaksi secara farmakodinamik.
 Interaksi farmasetik
• Interaksi farmasetik atau disebut juga
inkompatibilitas farmasetik bersifat langsung dan
dapat secara fisik atau kimiawi, misalnya
terjadinya presipitasi, perubahan warna, tidak
terdeteksi (invisible), yang selanjutnya
menyebabkan obat menjadi tidak aktif. Contoh:
interaksi karbcnisilin dengan gentamisin terjadi
inaktivasi; fenitoin dengan larutan dextrosa 5%
terjadi presipitasi; amfoterisin B dengan larutan
NaCl fisiologik, terjadi presipitasi.
 Interaksi farmakokinetik
Interaksi dalam proses farmakokinetik, yaitu
absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi
(ADME) dapat meningktatkan ataupun
menurunkan kadar plasma obat
 Interaksi Farmakodinamik
Interaksi antara obat yang bekerja pada sistem
reseptor, tempat kerja atau sistem fisiologik
yang sama sehingga terjadi efek yang aditif,
sinergistik, atau antagonistik, tanpa ada
perubahan kadar plasma ataupun profil
farmakokinetik lainnya.
• Karena klasifikasi obat adalah berdasarkan
efek farmakodinamiknya,umumnya kejadian
interaksi farmakodinamik dapat diramalkan
sehingga dapat dihindari sebelumnya jika
diketahui mekanisme kerja obat.
 Therapeutic window
 Kisaran konsentrasi obat yang memberikan
efek menguntungkan diluar toksisitas yang
tidak kita harapkan.