OBAT ANTIHIPERTENSI
Metoda-Metoda untuk menurunkan tekanan
darah tanpa obat mencakup :
1. teknik-teknik mengurangi stress
2. olah raga (meningkatkan lipoprotein densitas
tinggi (HDL), pembatasan garam,
3. mengurangi minum alkohol, dan
4. mengurangi berat badan
OAH diklasifikasikan menjadi lima kategori:
• (1) diuretik,
• (2) menekan simpatetik (simpatolitik),
• (3) vasodilator arterial langsung,
• (4) antagonis angiotensin, dan
• (5) penghambat saluran kalsium.
Penghambat Adrenergik Beta
Ada banyak tipe penghambat beta.
• Penghambat beta tidak selektif seperti propranolol
(inderal) menghambat reseptor beta jantung dan
beta bronchial. Denyut jantung lambat (tekanan
darah menurun sekunder terhadap penurunan
denyut jantung), dan timbul bronkokonstriksi.
• Penghambat beta kardioselektif lebih disukai karena
hanya bekerja pada reseptor beta, akibatnya, tidak
timbul bronkokonstriksi.
Farmakokinetik
• Baik propranolol dan metoprolol diabsorpsi
dengan baik oleh saluran cerna. Waktu
paruhnya pendek, dan dapat diberikan
beberapa kali Sehari. Propranolol sangat
mudah berikatan dengan protein dan akan
bersaing dengan obat-obat lain yang juga
sangat mudah berikatan dengan protein
Farmakodinamik
• Penghambat adrenergik beta mengbambat
perangsangan simpatetik. sehingga menurunkan
denyut jantung; dan tekanan darah, Penghambat
beta tidak efektif menghambat reseptor beta2, ini:
bisa menyebabkan penyempitan bronkial.
Penghambat beta dapat menembus barier plasenta
dan dapat masuk ke ASI.
• Awitan kerja penghambat beta biasanya 30 menit
atau kurang, dan lama kerjanya 6 sampai 12 jam. Jika
penghambat beta diberikan secara intravena, awitan
kerjanya segera, waktu puncaknya 20 menit untuk
intravena (dibanding per oral sampai 1^ jam), dan
lama kerjanya 4 sampai 8 jam
Simpatolitik (Penekan Simpatetik)
• Penghambat adrenergik bekerja di sentral
(simpatolitik), penghambat adrenergik alfa, dan
penghambat neuron adrenergik diklasifikasikan
sebagai penekan simpatetik, atau simpatolitik.
Penghambat adrenergik beta, juga dianggap sebagai
simpatolitik dan menghambat reseptor beta.
• Simpatolitik yang bekerja di pusat menurunkan
repons simpatetik dari batang otak ke pembuluh
darah perifer. Golongan obat ini memiliki efek
minimal terhadap curah jantung dan aliran darah ke
ginjal. Obat-Obat golongan ini meliputi metildopa,
klinidin, 1 guanabenz, dan guanfasin. Metildopa (Al-
domet) adalah satu dari obat yang pertama dipakai
secara luas untuk mengontrol hipertensi.
Efek Samping dan Reaksi yang Merugikan
• Efek samping dan reaksi yang merugikan meliputi
rasa mengantuk, mulut kering, pusing, dan denyut
jantung; lain (bradikardia). Metildopa tidak diberikan
pada klien yang memiliki gangguan fungsi hati, dan
enzim hati serum harus dipantau secara teratur pada
semua klien.
• Golongan obat ini tidak boleh dihentikan secara
mendadak karena dapat terjadi krisis hipertensi.
• Jika obat perlu dihentikan dengan cepat, biasanya
diberikan obat anti hipertensi lain untuk mencegah
gejala rebound hipertensi seperti kegelisahan,
takikardia, tremor, sakit kepala, dan peningkatan
tekanan darah.
Penghambat Adrenergik-Alfa
• Golongan obat ini memblok reseptor adrenergik alfa,
menyebabkan vasodilatasi dan penurunan tekanan
darah.
• Penghambat beta juga menurunkan lipoprotoin
berdensitas sangat rendah (VLDL, very low-density
lipoproteins) dan lipoprotein berdensitas rendah
(LDL, low-density lipoproteins) yang bertanggung
jawab dalam penimbunan lemak di arteri
(arterosklerosis).
• Penghambat alfa yang lebih kuat, fentolamin,
fenoksibenzamin dan tolazolin, terutama dipakai
untuk krisis hipertensi dan hipertensi berat yang
disebabkan oleh tumor medula adrenal
Efek Samping dan Reaksi yang Merugikan
• FENTOLAMIN. Efek samping meliputi hipotensi,
refleks takikardia karena tekanan darah menurun
drastis, kongesti hidung karena efek vasodilntasi, dan
kekacauan gastrointestinal
• PRAZOSIN, DOKSAZOSIN, DAN TERAZOSIN. Efek
samping meliputi hipotensi ortostatik (pusing, rasa
ingin pingsan, kepala ringan, peningkatan denyut
jantung), mual, rasa mengantuk, kongesti hidung
karena vasodilatasi, edema, dan kenaikan berat
badan.
Interaksi Obat
• Interaksi obat timbul ketika penghambat adrenergik
alfa diminum bersama obat-obat antiinflamasi dan
nitrat (nitrogliserin) untuk angina.
• Edema perifer diperberat jika prazosin dan obat
antiinflamasi dipakai setiap hari. Nitrogliserin yang
diberikan untuk angina akan menurunkan tekanan
darah. Jika prazosin diberikan dengan nitrogliserin,
dapat timbul sinkop (pingsan) karena penurunan
tekanan darah.
Penghambat Neuron Adrenergik (Simpatolitik
yang Bekerja Porifer)
• Penghambat neuron adrenergic merupakan obat
anti hipertensi yang kuat yang menghambat
norepinefrin dari ujung saraf simpatis, sehingga
pelepasan norepinefrin menjadi berkurang dan ini
menyebabkan curah jantung maupun tahanan
vaskular perifer menurun. Reserpin dan guanafasin
dua obat yang paling kuat dipakai untuk
mengendalikan hipertensi berat
Vasodilator Arteriola yang Bekerja Langsung