BIOFARMASI OKULAR

JOVITHA NILFIA ARISTA 16330116

MESRA WATI 16330121
LISNA JUNITA DAELI 16330122

4/1/2019
1
LATAR BELAKANG
• Mata adalah organ sensorik, rentan terhadap berbagai penyakit
yang berasal dari sistemik, seperti diabetes atau hipertensi, atau
glaukoma, katarak dan degenerasi makula. Selain itu, karena mata
terletak pada permukaan tubuh, juga mudah terluka dan
terinfeksi.
• Pemberian obat tetes mata hanya digunakan untuk pengobatan
kondisi lokal mata dan tidak dapat digunakan sebagai portal
masuk obat ke sirkulasi sistemik. Pengiriman lokal obat ke situs
aksi merupakan bentuk penghantaran obat, mengurangi dosis
yang dibutuhkan untuk menghasilkan efek farmakologis dan juga
meminimalkan efek samping. Menurut lokasi penyakit, gangguan
mata dikelompokkan sebagai periokular dan intraocular kondisi.
Penyakit periokular meliputi:
• Blepharitis
• Conjunctivitis
• Keratitis
• Trachoma
• Dry eye
Tujuan Penulisan
• Penulisan makalah ini bertujuan untuk
memberikan informasi ilmiah kepada sesama
mahasiswa farmasi khususnya dan masyarakat
secara umum tentang biofarmasi ocular atau
penyerapan obat didalam mata.
Manfaat Penulisan
• Hasil dari penulisan ini diharapkan dapat
memberikan manfaat kepada semua pihak,
khususnya kepada mahasiswa/i untuk
menambah pengetahuan dan wawasan
mengenai perjalanan obat didalam mata
Perumusan Masalah
1. Bagaimana Anatomi dan fisiologi mata
2. Bagaimana Faktor yang mempengaruhi LDA
(Liberasi/pelepasan, distribusi dan adsorbsi)
dan bagaimana Pembuluh darah yang
melewati bagian mata
4. Bagaimana Evaluasi biofarmasetika sediaan
obat mata
 STRUKTUR DAN FISIOLOGI MATA
5. Endothelium
Merupakan satu lapisan sel
epitel seperti saling bertautan
dengan bergantian,
permukaan berputar, yang
benar-benar meliputi
permukaan posterior kornea.
1. Epithelium
Ini merupakan jaringan
hidrofobik dan memberikan
kontribusi 90% dari
penghalang terhadap obat
hidrofilik dan 10% untuk
obat hidrofobik.
2.Membran Bowman
Ini bukan membran elastis
dan tidak beregenerasi ketika
hancur. Lapisan ini tidak
dianggap sebagai penghalang
untuk penyerapan obat di
4. Membran Descemet
kornea.
Ini adalah membran yang
kuat, homogen dan 3. StromaStroma
sangat tahan. Tebalnya adalah penghalang
sekitar 6 µm. Membran utama untuk obat yang
ini dapat meregenerasi sangat lipofilik.
ketika rusak.
PENGHANTARAN OBAT TOPIKAL

• Ada tiga jalur utama yang biasa digunakan untuk pemberian obat untuk
mata: topikal, sistemik dan intra-okular.
• Obat langsung ditempatkan ke kantung konjungtiva
melokalisasi efek obat, memfasilitasi masuknya obat tidak sulit
untuk mencapai target dengan penghantaran sistemik dan
menghindari metabolisme lintas pertama.
• Pemberian obat intraokular lebih sulit dicapai berkonsentrasi
pada pengembangan suntikan intravitreal dan penggunaan
implan intraokular untuk meningkatkan penghantaran ke
daerah ini.
• Rute sistemik, beberapa penelitian telah menunjukkan
bahwa beberapa obat dapat didistribusikan ke jaringan
mata setelah pemberian sistemik. Terapi obat sistemik
sering dianggap sebagai pilihan pertama untuk penyakit
mata posterior melibatkan saraf optik, retina dan saluran
uveal.
• berbagai faktor lain mempengaruhi penyerapan
obat topical.
•Nasolacrimal drainage
•pH
•Tegangan permukaan
•Osmolalitas
• Absorbsi obat topikal
• Rute korneal
• Rute nonkorneal
Penyerapan rute noncorneal melibatkan penetrasi di
konjungtiva dan sclera ke dalam jaringan intraokular.
Ada tiga jalur untuk penetrasi obat di sclera:
• Melalui ruang perivaskular;
• Melalui media air dari mucopolysaccharides
seperti gel;
• Melalui ruang-ruang kosong dalam jaringan
kolagen.
Pendekatan untuk mengoptimalkan penghantaran
obat topical okular
1. Penempatan eyedrop yang tepat
2. Pengurangan volume eyedrop
3. Factor formulasi yang mempengaruhi
bioavailabilitas pada aplikasi topikal
• Factor fisiko kimia yang berhubungan dengan obat
• Sifat fisikokimia molekul yang mempengaruhi penyerapan di
kornea secara umum sama dengan yang mempengaruhi
penyerapan trans epitelial di situs manapun. Faktor-faktor
ini mempengaruhi mekanisme dan tingkat penyerapan obat
melalui kornea.
• Pendekatan prodrug
• Dalam penelitian mata, prodrug yang dirancang untuk
menjadi aktif dengan beberapa derajat kelarutan biphasic
seeperti kornea adalah jaringan biphasic. Ini akan berubah
menjadi obat aktif dengan baik dengan enzimatik atau
proses kimia dalam mata. Dipivefrin adalah prodrug
epinefrin. Karena lipofilisitas peningkatan yang, dipivefrin
menembus epitel kornea 10 kali lebih mudah daripada
epinefrin. Penetrasi lebih tinggi dari hasil narkoba dalam
dosis yang lebih kecil yang diperlukan, sehingga mengurangi
efek samping sistemik.
Formulasi untuk meningkatkan retensi prekoneal
Untuk mengoptimalkan bioavailabilitas obat mata
dengan meningkatkan gradien konsentrasi obat,
upaya besar telah dibuka untuk meminimalkan
larutan drainase. Hal ini akan meningkatkan waktu
tinggal obat di sclera dan kornea. Eksipien
sederhana, seperti hidroksietilselulosa atau poli
(vinil alkohol) (PVA), memberikan larutan kental,
yang meningkatkan lokasi target.
KESIMPULAN
• Ada tiga jalur utama yang biasa digunakan untuk
pemberian obat untuk mata: topikal, sistemik dan intra-
okular. Rute topikal adalah metode yang paling umum
untuk mengelola obat untuk mata. Memperkenalkan obat
langsung ke kantung konjungtiva melokalisasi efek obat,
memfasilitasi masuknya obat yang jika tidak sulit dicapai
dengan pengiriman sistemik dan menghindari
metabolisme lintas pertama. Dalam prakteknya, aplikasi
topikal sering gagal untuk menetapkan tingkat obat terapi
untuk jangka waktu yang diinginkan dalam target jaringan
dan cairan mata. Masalah utama dari ini tidak efisien hasil
pengobatan mata dari banyak faktor, termasuk mekanisme
prekornea clearance, penghalang kornea sangat selektif,
yang tidak produktif kerugian obat melalui rute
konjungtiva dan kesulitan yang orang tua miliki dalam
dosis obat tetes mata untuk mata. Biasanya, kurang dari
5% dari dosis yang ditanamkan mencapai aqueous humor.
Pertanyaan Verawati (17330729)
1. Bagaimana pelepasan obat mata dalam bentuk suspensi ?
Jawab :
Setelah penetesan laju dan besar ditentukan oleh ukuran
partikel, lamanya waktu obat tersebut didalam cul-de-sac dan
lapisan air mata prakornea (waktu tinggal), kemudian obat
terjadi distribusi okular lokal melalui absorpsi
transkornea/trankonjungtiva. Setelah melalui transkornea,
aquous humor mengakumulasi obat, kemudian didistribusikan
ke struktur intraokular dan kesirkulsi sistemik melalui jalur
trabecular meshwork. Peningkatan ukuran partikel obat
meningkatkan bioavailabilitas mata. Sayangnya, ukuran
diameter partikel di atas 10 µm dapat menyebabkan sensasi
benda asing di mata berikut aplikasi mata menyebabkan refleks
air mata. Penurunan ukuran partikel umumnya meningkatkan
kenyamanan pasien dan penerimaan formulasi suspensi.
Pertanyaan Widi Tastari (16330050)
1. Kelebihan dan Kekurangan sediaan pada mata dan
contoh sediaannya?
Jawab:
Kelebihan :
1. Larutan mata memiliki kelebihan dlam hala homogeny,
biovailabilitas, dan kemudahan penanganan.
2. Suspensi mata memiliki kelebihan dimana adanya
partikel zat aktif dapat memperpanjang waktu tinggal
pada mata sehingga meningkatkan waktu terdesolusi
oleh air mata, sehingga terjadi peningkatan
biovailabilitas dan efek terapinya.
Kekurangan :
1. Volume larutan yang dapat ditampung oleh mata
sangat terbatas (kurang lebih 7uL) maka larutan yang
berlebih dapat masuk ke nesel cavity lalu masuk ke
jalur GI menghasilkan absorpsi sistemik yang tidak
diinginkan. Misalnya B-bloker untuk perawatan
galucoma dapat menjadi masalah bagi pasien
gangguan jantung atau asma bronchial
2. Kornea dan rongga mata sangat kurang
tervaskularisasi, selain itu kapiler pada retina dan
iris relatif non permeable sehingga umumnya
sediaan untuk mata adalah efeknya local atau
topikal
• Contoh sediaan obat mata :
1. Obat tetes mata : Latanaprost, travoprost,
taflupros, pilokarpin. Dll
2. Obat minum : Acetazolamide, gliserol .dll
Pertanyaan Gregorius Yudhistira (16330025)
1. Bagaimana penanganan penyakit mata yang
diobati oleh opthalmik?
Jawab :Contohnya infeksi lensa
Penagan yang dilakukan pada infeksi dari penggunaan
lensa kontak
Untuk mencegah infeksi pada mata pengguna lensa
kontak harus memahami betul kondisi mata dan resiko
penggunaan lensa kontak yang sesuai. Berikut
beberapa: pemerikasaan secara teratur, kebersihan
mata, penyimapan lensa kontak yang baik, konsultasi
kedokter, hindri tidur dengan lensa kontak.