Enzim Sebagai Obat
Enzim Sebagai Obat
(Oktapeptida)
• EKA/ACE : enzim konversi angiostensin/angiostensin converting enzyme
• angiotensin II menaikkan tekanan darah
• angiotensin II dikendalikan oleh angiotensinase agar tekanan darah tidak
berlebihan
• Untuk menaikan hipertensi: seny. Obat yg brperan sbg inhibitor kompetitif
bagi EKA(ACE inhibitor)
4. Radang
salah satu senyaw mediator radang:
Prostaglandin
N5,N10
dihidrofolat
Metilentetrahidrofolat
NADPH + H+
dihidro reduktase
Tetrahidrofolat
NADP +
Salah satu senyawa obat anti kanker: fluorourasil (senyawa
turunan uridin, di dalm sel diubah menjadi fluorodeoksiuridilat
atau F-dUMP)
Fluorodeoksiuridilat merupakan inhibitor irreversibel bagi
enzim timidilat sintase
antidepresan
Enzim Mikroba sebagai Target Obat
Pengobatan terhadap mikroba patogen: ditujukan pada
berbaga enzim mikroba yang berperan penting
Enzim target mikroba ≠ boleh mengkatalisis reaksi yang
sama atau menjadi bagian dari rangkaian proses yang
sama pada sel penjamu
Contoh: enzim-enzim glikolitik tidak dapat dijadikan
target pengobatan
Prinsip I : menghambat mitosis (pembentukan DNA
baru)
Contoh :
mikroba mampu membuat asam folat, dengan bahn bakunya
asam p-aminobenzoat(Paraamino benzic acid= PABA),
pteridin, dan asam glutamat
Sintesis asma folat pd mikroba dapat dihambat dengan
senyawa yang analog dengan bahan bakunya.
Yang paling sering digunakan: analog PABA yaitu Sulfanomida
dan turunannya
Prinsip II : memanfaatkan perbedaan mendasar antara mikroba
dan sel inang
Pemanfaatan antibiotika :
Contoh:
penisilin menghambat kerja enzim transpeptidase
(substratnya: D-alanil-D-alanin)
Sehingga pembentukan peptidoglikan pada dinding sel mikroba
patogen terhambat sel bocor
Antibiotika yang memanfaatkan perbedaan mekanisme
bisintesis protein:
1. Tetrasiklin: menghambat pengikatan asam amino-tRNA
dengan situs inisiator pada subunit 30s ribosom
2. Streptomisin: berikatan dengan subunit 50s ribosom
sehingga laju sintesis proteinberkurang
3. Kloramfenikol: bersaing dengan mRNA memperebutkan
situs di ribosom
4. neomesin B: mengubah pengikatan asam amino-tRNA ke
kompleks mRNA-ribosom