ANALGETIK OPIOID

Dr.dr. AGUNG WIWIEK INDRAYANI, M.Kes

PENATALAKSANAAN NYERI
WHO
Step 1 ringan asetaminofen, aspirin
Step 2 asmef, selekosib
Step 3 sudah masuk opioid
Step 4 opiod
OPIOD

Nyeri akut, pasca operasi,

palliatif

Reseptor opioid
reseptor mu (µ), kappa (κ) dan delta (δ). Di sistem saraf
pusat, reseptor mu dan kappa tersebar di korteks cerebri,
amigdala, formasio hipokampus, thalamus, mesensefalon,
pons, medulla oblongata, dan medulla spinalis. Reseptor
kappa juga ditemukan di hipotalamus. Reseptor delta
ditemukan tersebar di telensefalon dan medulla spinalis.
OPIOD

OPIOID

Opioid merupakan basa lemah yang sangat mudah larut,

memiliki keterikatan terhadap protein yang cukup tinggi.
Analgetik opioid dapat berfungsi sebagai analgesik terutama
untuk nyeri berat. Obat ini bekerja pada thalamus dan
substansia gelatinosa medulla spinalis, di samping itu
narkotik juga mempunyai efek sedasi. Obat dapat
menimbulkan kantuk yang dose dependent
Cara kerja Opioid
Mengurangi influks kalsium di presynaptic voltage-gated calcium channel

Menghambat respon postsynaptic membrane neurotransmitter dengan

mengaktivasi channel kalium sehingga terjadi hiperpolarisasi membrane

Mengikat reseptor negatif yaitu dengan menghambat ikatan protein G ke

adenylyl cyclase sehingga mengurangi formasi c AMP
MORPHINE
 Morphine diguakan untuk kasus nyeri akut dan merupakan
obat opiod standar. Morphine dapat digunakan secara
intramuskular, intravena atau oral. Durasi analgesia
morphine oral rata-rata 4-6 jam dan untuk oral sustained
release rata rata 8-12 jam atau 12-24 jam dengan dosis
inisial 15 mg. Dosis patient controlled analgesic (PCA)
morphine intravena adalah 2-3 mg/jam pada 24-48 jam
pertama dan 1-2 mg/jam pada 36-72 jam berikutnya.
MEPERIDINE (PETHIDINE)
 Meperidine dimetabolisme di hepar dengan hidrolisis
menjadi beberapa komponen inaktif dan dengan N-
demethylation menjadi normeperidine. Normeperidine dapat
menyebabkan eksitasi sentral dan kadang kadang menjadi
kejang grandmal setelah pemakaian dosis tinggi lebih dari
48 jam. Dosis patient controlled analgesic (PCA) meperidine
intravena adalah 10-15 mg/jam
CODEINE
 Codein atau 3-methoxy morphine mempunyai bioavaibilitas
oral sekitar 50%. Codeine merupakan prodrug yang
dimetabolisme di hepar via glukoronidasi dan N-demethylasi
menjadi norcodein. Sekitar 10% codein dimetabolisme
menjadi morphine oleh )-demethylasi dan inilah yang
mempunyai efek analgesic. Codein mempunyai afinitas
yang rendah terhadap reseptor opioid
FENTANYL
 Fentanyl mempunyai potensi 100-125 kali lebih kuat jika
dibandingkan dengan morphine dan merupakan reseptor
Mu agonis. Kerja Fentanyl relatif cepat tetapi memiliki durasi
yang pendek pada pemberian intravena. Dosis PCA secara
intravena adalah 15-25µg/jam atau continuous infusion rate
0-50 µg/jam. Fentanyl juga memiliki sediaan transdermal
yang sering digunakan untuk kasus nyeri kronik atau nyeri
kanker. Waktu dari aplikasi sampai tercapai minimum
effective dan plasma konsentrasi maksimum adalah 1,2-40
jam dan 12-48 jam. Half life transdermal fentanyl adalah
13-25 jam
TRAMADOL

 Tramadol merupakan opioid yang berikatan secara lemah

pada reseptor Mu. Tramadol memiliki sifat analgetik yang
bekerja secara sentral sehingga selain bekerja pada
reseptor opioid tramadol juga dapat menghambat uptake
norepinephrine dan 5-HT di sistem saraf pusat. Tramadol
kurang efektif untuk mengatasi nyeri pasca operasi jika
dibandingkan morphine. Tramadol 100 mg empat kali sehari
mempunyai efek analgesik yang setara dengan morphine 5-
10 mg.