Jalur penetrasi sediaan topikal Terjadi 3 interaksi: 1. Solute vehicle interaction: interaksi bahan aktif terlarut dalam vehikulum. Idealnya zat aktif terlarut dalam vehikulum tetap stabil dan mudah dilepaskan. Interaksi ini telah ada dalam sediaan. 2. Vehicle skin interaction: merupakan interaksi vehikulum dengan kulit. Saat awal aplikasi fungsi reservoir kulit terhadap vehikulum. 3. Solute Skin interaction: interaksi bahan aktif terlarut dengan kulit (lag phase, rising phase, falling phase). Penetrasi secara transepidermal Secara interseluler dan intraseluler. Penetrasi interseluler merupakan jalur yang dominan : menembus stratum korneum melalui ruang antar sel pada lapisan lipid lapisan epidermis sehat di bawahnya berdifusi ke pembuluh kapiler Penetrasi secara transfolikular Analisis penetrasi secara folikular muncul setelah percobaan in vivo : molekul kecil (kafein), dapat berpenetrasi tidak hanya melewati sel-sel korneum, tetapi juga melalui rute folikular berdifusi melalui celah folikel rambut dan kelenjar sebasea berdifusi ke kapiler Absorpsi sediaan topikal secara umum a. Lag phase Periode ini merupakan saat sediaan dioleskan dan belum melewati stratum korneum, belum ditemukan bahan aktif obat dalam pembuluh darah. b. Rising phase Fase ini dimulai saat sebagian sediaan menembus stratum korneum, kemudian memasuki kapiler dermis, sehingga dapat ditemukan dalam pembuluh darah. c. Falling phase Fase ini merupakan fase pelepasan bahan aktif obat dari permukaan kulit dan dapat dibawa ke kapiler dermis PRINSIP PEMILIHAN SEDIAAN 1. Pada kulit tidak berambut, secara umum dapat dipakai sediaan salep, krim, emulsi. Krim dipakai pada lesi kulit yang kering dan superfi sial, salep dipakai pada lesi yang tebal (kronis). 2. Pada daerah berambut, losion dan gel merupakan pilihan yang cocok. 3. Pada lipatan kulit, formulasi bersifat oklusif seperti salep, emulsi W/O dapat menyebabkan maserasi sehingga harus dihindari. 4. Pada daerah yang mengalami ekskoriasi, formulasi berisi alkohol dan asam salisilat sering mengiritasi sehingga harus dihindari. 5. Sediaan cairan dipakai untuk kompres pada lesi basah, mengandung pus, berkrusta Ocular Drug Delivery
Static barriers (different layers of cornea,
sclera, and retina including blood aqueous and blood–retinal barriers) Dynamic barriers (choroidal and conjunctival blood flow, lymphatic clearance, and tear dilution) Efflux pumps Routes of drug administration to eye Ocular Disposition of Topically Applied Formulations Obat Antiglaukoma
Menurunkan produksi akuos di badan siliar
Meningkatkan aliran keluar cairan akuos melalui anyaman trabekula Meningkatkan aliran keluar cairan akuos melalui jalur uveosklera Drug delivery to the ear
Topical Systemic (intravenous) Transtympanic Via the Eustachian tube