BIOFARMASETIKA

DESSY IKASARI, M.Farm., Apt.

• Biofarmasetik adalah ilmu yang mempelajari hubungan
sifat fisikokimia obat terhadap bioavaibilitas obat

• Bioavaibilitas menyatakan kecepatan dan jumlah zat

aktif yang mencapai sirkulasi sistemik

• Bioavaibilitas obat mempengaruhi daya terapetik,

aktivititas klinik, aktivitas toksik obat
Sehingga…
Biofarmasetika bertujuan mengatur pelepasan obat
sedemikian rupa ke sirkulasi sistemik agar diperoleh
pengobatan yang optimal pada kondisi klinik tertentu.

Biofarmasetik berusaha mengendalikan variabel2 tersebut

melalui rancangan suatu produk dengan tujuan terapetik
tertentu

  Dengan memilih rute pemberian obat dan rancangan

secara tepat, maka bioavaibilitas obat aktif dapat diubah
sesuai yang diharapkan
LINGKUP BIOFARMASETIKA
• Absorpsi
Absorbsi obat secara sistemik suatu obat dipengaruhi oleh sifat sifat
fisikokimia obat dan anatomi dan fisiologi tempat absorpsi obat

• Distribusi

• Metabolisme

• Ekskresi
Faktor fisiologik terhadap absorpsi obat
1. Difusi pasif merupakan transmembran bagi umumnya
obat obatan, terjadi karena perbedaan konsentrasi obat
pada ke dua sisi membran sel , menurut hukum Ficks
molekul obat berdifusi dari konsentrasi tinggi ke kons
rendah

• Absorpsi obat terjadi di duodenum usus halus yang paling

cepat karena ada villi dan mikrovilli, jadi luas
permukaannya besar
2. transport aktif adalah trans membran molekul obat
yang diperantarai pembawaatau carrier, merupakan proses
khusus yang memerlukan pembawa yang mengikat obat
membentuk komplek obat-pembawa yang dapat melewati
membran dan kemudian melepaskan obat di sisi lain dari
membran.
3. difusi yang difasilitasi, bedanya dengan transport aktif,
diperantarai dengan pembawa, obat bergerak dari
konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah

4. pinositosis, proses “pencaplokan” terhadap molekul

besar, merupakan proses fagositosis, membran sel
menyelubungi bahan obat lalu obat masuk ke dalam sel.,
5. transport melalui pori, contoh molekul gula, air, urea
dapat melintas membrane secara cepat, karena melalui
celah atau pori

6. waktu transit obat dalam saluran cerna,

Obat ditelan kemudian mencapai lambung, lambung
mengosongkan isinya ke dlm usus halus dan terjadi
absorpsi obat. Ada yang menunda pengosongan lambung,
konsumsi lemak dan minuman dingin dan obat anti
cholinergik
• Untuk absorpsi yang optimum waktu tinggal di usus harus
lama, gerakan peristaltik mempengaruhi waktu tinggal yg
lebih lama

• Aliran perfusi darah dari saluran cerna diperfusi dengan

pembuluh darah mesenterika membawa obat ke ke hati
mel vena porta hepatik dan kemudian ke sirkulasi
sistemik, penurunan aliran darah mesenterika akan
menurunkan laju pemindahan obat misal pada kegagalan
jantung kongestif, akan menurunkan bioavaibilitas.
FAKTOR FARMASETIK YG
MEMPENGARUHI BIOAVAIBILITAS
• Untuk merancang produk obat farmasis
mempertimbangkan
1) jenis produk obat ( larutan, suspensi, suppositoria).
2) sifat bahan tambahan dalam produk obat
3) sifat fisikokimia dari bahan obat itu sendiri

• Beberapa faktor yag mempengaruhi bioavibilitas zat aktif

meliputi
1) disintegrasi produk obat dan pelepasan zat aktif dan
2) absorpsi atau permeasi obat melintasi membran
PROSES PEMECAHAN OBAT

PelepasanO
Tablet Disintegrasi Molekulkecil Absorbsi
bat
1) disintegrasi : sebelum diabsorpsi produk obat padat harus
mengalami disintegrasi ke dalam partikel2 dan melepaskan obat

2) pelarutan: merupakan proses dimana suatu bahan aktif atau

obat terlarut dalam suatu pelarut, dalam media biologi yang
berair, laju pelarutan obat diterangkan oleh Noyes and Whitney

Sifat fisikokimia partikel partikel obat padat mempunyai

pengaruh yang besar pada kinetika pelarutan, luas permukaan
obat dapt diperbesar dengan mengecilkan ukuran partikel,
bentuk geometrik partikel mempengaruhi luas permukaan dan
selama pelarutan permukaan berubah secara konstan, dlm
bentuk grm yang terionisasi mudah larut dibanding dalam bentuk
asam dan basa bebasnya, bentuk kristal obat yang polimorf
menunjukkan kinetika pelarutan yang berbeda
4) faktor formulasi, bahan tambahan, talk pelincir tablet
dapat menurunkan pelarutan, surfaktan, meningkatkan laju
pelarutan, nabikarbonat merubah pH larutan, dapat
meningkatkan kelarutan

5) uji pelarutan in vitro/disolusi mengukur laju dan

jumlah pelarutan obat dalam media berair mengikuti aturan
Farmakope, wadah, jumlah , keceppatan pengadukan, dan
sifat pengaduk, suhu media,media perlu diperhatikanHasil
uji pelarutan akan menyatakan prosentase tertentu dari
jumlah obat yang tertera dalam label produk yang harus
melarut dalam selang waktu tertentu
DISOLUSI (Metode Pelarutan In Vitro)
1) rotating basket
2) Padle

Korelasi pelarutan in vitro dan in vivo

• Uji pelarutan merupakan bagian dari prosedur pengendalian
kualitas produk oban at, misal uji pelarutan tablet biasa dengan
tablet sustained release berbeda toleransinya misal untuk
kapsul natrium fenitoin

Laju pelarutan vs laju absorpsi :

• Makin cepat laju pelarutan makin cepat obat berada dalam
darah
• Persen obat terlarut vs persen obat terabsorpsi diperoleh
korelasi yg linier
 PERMEASI

ABSORBSI
• ABSORBSI adalah proses penyerapan obat pada organ
pencernaan seperti lambung dan usus

Absorbsi  Hidrofil

• PERMEASI adalah proses obat masuk ke dalam sel

untuk menuju ke reseptor

Permeasi  Hidrofob
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
ABSORBSI

1. Faktor Obat
• Kelarutan
• pH
• Desain Obat

2. Faktor Lain
• Makanan
• Kesehatan
• Usia