FARMAKOLOGI

OBAT
ANESTETIK LOKAL
Dr. Andi Ade Wijaya , SpAn
Bagian Anestesiologi & Terapi Intensif
FKUI / RSUPN Ciptomangunkusumo
Obat anestetik lokal (AL) : terdiri dari 2
gugus 
1. Gugus lipofilik
2. Gugus hidrofilik

C2H5 (R3)
H2N
R1 OCH2CH2
N
C R2 C2H5 (R4)
O
Lipofilik Rantai Hidrofilik
hidrokarbon
Gugus hidrofilik berupa amin tersier misal : dietilamin
Gugus lipofilik penting untuk aktivitas anestesia

Perpanjangan rantai alkohol (OR2), R3 atau R4 

meningkatkan : potensi obat
toksisitas
iritasi
Preparat suntikan berupa larutan garam (HCl)  stabil
dalam larutan
Bentuk aktif : kation
AL ada 2 golongan :
a. gol. ester : hidrokarbon berikatan dengan rantai aromatik
( - CO - ) (lipolifik)
O C2H5
H2 N C OCH2CH2 N
C 2 H5
Grup aromatik Rantai ester Grup amin
Contoh : tetrakain, prokain, kokain, benzokain
b. gol. amida : hidrokarbon berikatan dengan amida (- NHC - )
CH3 C 2 H5
6
NH C CH2 N
C 2 H5
CH3
Contoh : lidokain, bupivakain, mepivakain, dibukain, prilokain
 PROPERTIES AMINOESTERS AMINOAMIDES

rapid by plasma
Metabolism slow, hepatic
cholinesterase

Systemic
less likely more likely
toxicity

Allergic possible - PABA derivatives

very rare
reaction form

Stability in breaks down in ampules

very stable chemically
solution (heat,sun)

Onset of action slow as a general rule moderate to fast

higher than PH = 7.4 (8.5- close to PH = 7.4

pKa's
8.9) (7.6-8.1)
AL menghambat penyebaran impuls saraf dengan cara :
1. Mencegah peningkatan permeabilitas membran saraf
terhadap Na+ & K+. Bekerja pada saluran sodium
(sodium chanel)
2. Meningkatkan tegangan permukaan selaput lipid
mono – molekuler. AL meningkatkan tegangan
permukaan lapisan lipid membran sel saraf sehingga
menutup pori & menghambat gerakan ion melalui
membran
3. Kadar Ca mempengaruhi potensi AL
Faktor lain yang mempengaruhi AL :
1. Ikatan protein, makin kuat ikatan makin kuat blok
saraf memperpanjang masa kerja
2. Konstanta asosiasi (pKa)
pKa = 50% obat dalam bentuk ionisasi &
50% tidak ionisasi
pKa ~ pH fisiologis (7,4) mudah berdifusi lewat
membran sehingga onset lebih cepat
3. Kelarutan dalam lemak
semakin larut, semakin poten & dan semakin lama
 AGENT Pot. Onset pKa %PB P. coef

Procaine 0.5-1% (Novocain) 1 Rap 8.9 5.8 0.02

Chloroprocaine 2-3% (Nesacain) 4 Rap 8.7 ? 0.14

Tetracaine 0.1-0.5%
16 Slow 8.5 75.6 4.1
(Pontocain)

Lidocaine 1-5% (Xylocaine) 1 Rap 7.9 64.3 2.9

Mepivacaine 1.5% (Carbocaine) 1 Mod 7.6 77.5 0.8

Bupivacaine 0.25-0.75%
4 Slow 8.1 95.6 27.5
(Marcainesensorcaine)

Etidocaine 0.5-1.5% (Duranest) 4 Rap 7.7 94 141

Prilocaine 1 7.9 55 0.9

Ropivacaine 0.75% (Naropin) 4 Mod 8.1 94 2.9

Berdasarkan potensi & lama kerja :
1. Potensi tinggi, masa kerja panjang :
bupivakain, tetrakain, etidokain
2. Potensi sedang, masa kerja sedang :
lidokain, mepivakain, prilokain, kokain
3. Potensi rendah, masa kerja singkat :
prokain, kloroprokain
Absorbsi, tergantung :
1. Tempat masuk obat : paling cepat secara
berurutan : IV > trakeal > interkostal > kaudal
> paraservikal > epidural > brakial > pleksus >
skiatik > sub kutan
2. Vasokonstriktor : epinefrin, noreponefrin
3. Ikatan pada jaringan
Distribusi, tergantung :
1. Perfusi jaringan : jaringan yang mempunyai perfusi
tinggi  cepat mengambil obat (otak, hati, paru,
ginjal, jantung) pengambilan lambat : otot & usus
2. Ikatan protein : makin kuat  lama didarah
3. Kelarutan dalam lemak : makin larut  mudah
diambil
4. Massa jaringan : makin besar massa jaringan 
makin banyak menyimpan AL (otot)
Metabolisme dan ekskresi :
1. Ester : kurang stabil  mudah mengalami
metabolisme  dimetabolisme oleh
pseudokolin esterase, dihidrolisis sangat cepat
 keluar melalui urin
2. Amida : dimetabolisme oleh enzim mikrosom
hati  kecepatan metabolisme di hepar
berturut-turut prilokain, lidokain, mepivakain,
etidokain, bupivakain
Efek terhadap organ tubuh
1. Kardiovaskular
- mendepresi otomasi miokard
2. Respirasi :
- mendepresi
- relaksasi otot bronkus
3. Serebral : tanda-tanda toksisitas parastesia
lidah, pusing-pusing, tinnitus, penglihatan
kabur, kejang
4. Imunologis : gol. ester sering Rx alergi
KONTRA INDIKASI
ANALGETIKA LOKAL :
1. Infeksi daerah penyuntikan
2. Pasien tidak kooperatif
3. Bedah mayor atau kemungkinan
Pembedahan yang lama
Interaksi & intoksikasi AL :
AL potensiasi dengan pelumpuh otot non-depol
Intoksikasi AL karena kadar plasma > dosis
maksimum
INTOKSIKASI :

1. Tempat pemberian / masuk pembuluh

darah
2. Melebihi total dosis / dosis maksimal
3. Penambahan vasopresor
Gejala intoksikasi :
SSP : - gelisah
- vertigo
- tinitus
- bicara tak jelas
- kejang-kejang
- apnu
KV : - hipotensi
- disritmia
- blok AV
Pernafasan : - depresi nafas
- henti nafas
ANALGESIA LOKAL
DAPAT DIPERTIMBANGKAN PADA
:

1. Analgesia permukaan
2. Infiltrasi jaringan
3. Blok saraf
4. Blok bidang (field block)
5. Analgesia regional intravena
ANALGESIA INFILTRASI :
Lignokain atau prilokain 0,25% - 0,5% dapat ditambahkan
vasopresor
PENGGUNAAN :
1. Bedah minor
2. Tidak sepsis
3. Pasien kooperatif
4. Teknik penyuntikan dengan arah seperti kipas (fanwise)
dengan sesedikit mungkin tusukan
5. Sebelum memasukkan obat selalu dilakukan aspirasi
ANALGESIA PERMUKAAN,
OBAT YANG DIGUNAKAN :
1. Kokain 1- 4%
2. Lignokain atau prilokain 4%
3. Bentuk bisa sebagai semprotan, salep
atau cream yang diberikan pada selaput
lendir. Tablet hisap Ametokain (60mg)
dapat dihisap sebelum laringoskopi,
bronkoskopi atau manipulasi rongga
mulut.
Lidokain = Xylocain = lignocain = lidonest
Konsentrasi 2% & 5%
Dosis max : 7 mg / kg dengan adr
3 mg / kg tanpa adr
 Bupivakain = Marcain
 Konsentrasi 0,5% & 0,75%
 Dosis max : 2 mg / kg BB
 Prilocain = citanest
 Dosis max 600 mg (dgn adr) & 400 mg (tanpa adr)
 Metab menghasilkan met Hb  bisa sianosis
terutama dosis > 16 mg/kg BBth/dg metilen blue
1-2 mg/kg BB
TERIMA KASIH