ENZYME

Kelompok:
1. Gendis Purno Y (171910245R)
2. Rakhmi Hidayati (171910259R
3. Yanulia Handayani (171910266R)
Enzyme

Merupakan protein yang

berfungsi sebagai katalisator
pada proses reaksi kimia dan
biokimia didalam tubuh
Aksi Obat pada Enzim untuk
menimbulkan efek farmakologis

1. Inhibitor Kompetitif
• Molekul inhibitor mengikat pada sisi aktif
enzim
• molekul-molekul penghambat ini harus
bersaing dengan molekul-molekul substrat
 konformasi molekul inhibitor mirip
dengan molekul substrat
• secara kimiawi mirip dengan molekul
substrat  dapat mengikat ke situs aktif
enzim secara kimia
2. Inhibitor NON Kompetitif

• inhibitor nonkompetitif tidak secara langsung

bersaing dengan substrat, mereka tidak mengubah
konsentrasi substrat.

• molekul inhibitor berikatan dengan enzim-substrat

kompleks di situs alosterik, situs selain situs
aktif

• pengikatan molekul inhibitor ke situs alosterik

menghasilkan perubahan konformasi pada situs
aktif enzim. Ini mengubah kekhususan situs aktif ke
substrat yang sesuai, membuat situs aktif tidak
tersedia untuk mengikat substrat.
1. Inhibitor Kompetitif
Molekul inhibitor mengikat pada sisi aktif enzim

1.
2. Inhibitor unKompetitif
• Inhibitor yang hanya dapat berikatan
dengan kompleks enzim+substrat, tidak
dengan enzim bebas
• Hal ini membuat kompleks ikatan
inhitor—enzim—substrat yang tidak
aktif
Pengaruh enzim pada Obat untuk
menimbulkan efek farmakologi
1. Pro-Drug
• Merupakan suatu obat yang tidak memiliki efek
farmakologi
• Setelah berinteraksi dengan enzim metabolisme
dalam tubuh  menjadi DRUG yang memiliki efek
farmakologi  DRUG diubah menjadi metabolit
yang lebih polar supaya dpt di ekskresikan
Contoh…

Kortison  hidrokortison
Prednison  prednisolon
Enalapril  enalaprilat
Azatrioprin  merkaptopurine
Zidovudin  zidovudin tri fosfat
Lanjutan..
Obat tersebut sudah memiliki efek
farmakologi  bereaksi dengan enzim
metabolisme  menjadi metabolit yang
lebih baik efek farmakologi nya

Contoh:
Morfin  morfin 6 glukoronat
Halotan  asam trifluoroasetat
Lanjutan..
Obat tersebut sudah memiliki efek farmakologi
 bereaksi dengan enzim metabolisme 
menjadi metabolit yang tidak ada efek
farmakologi, tetapi menjadi lebih toksik/ reaktif
 mengalami metabolisme berikutnya menjadi
metabolit inaktif, tidak toksis dan lebih polar

Contoh:
Parasetamol  NAPQI
 KOLISTERASE

adalah famili enzim yang mengkatalisis

hidrolisis neurotransmiter asetilkolin
(ACh) menjadi kolin dan asam asetat.
Reaksi ini diperlukan supaya saraf
kolinergik bisa kembali ke posisi istirahat
setelah aktivasi.
Dua jenis enzim kolinesterase

• Asetilkolinesterase (AChE, atau

asetilkolin asetilhidrolase)
membran sel darah merah
• Pseudokolinesterase (BuChE, atau
kolinesterase plasma,
butirilkolinesterase, atau asetilkolin
asilhidrolase) pada hati
Mekanisme aksi inhibitor
kolinesterase
Inhibitor kolinesterase menonaktifkan
asetilkolinesterase dengan cara berikatan dengan enzim
secara reversibel atau irreversibel.

Ikatan secara reversibel bermafaat dalam aplikasi klinik

Ikatan irreversibel berkaitan dengan ketoksikan
senyawa.

Penghambatan kerja asetilkolinesterase menyebabkan

degradasi asetilkoloin berkurang, akibatnya konsentrasi
asetilkolin meningkat.
Penggunaan dalam pengobatan
Digunakan dalam terapi Alzheimer dimana terjadi
degenerasi saraf kolinergik yang dikarakterisasi
dengan berkurangnya secara signifikan enzim kolin
asetil transferase yang mengkatalisis sintesis
asetilkolin
Salah satu strategi terapinya adalah dengan
memberikan penghambat kolinesterase agar
asetilkolin yang disintesis tidak segera terdegradasi
Contoh obat inhibitor enzim kolinesterase adalah
donepezil, rivastigmin dan galantamin
 ACE INHIBITOR
• segolongan obat yang menghambat
kinerja enzim angiotensin-converting
enzyme (ACE), yakni enzim yang berperan
dalam sistem renin-angiotensin tubuh yang
mengatur volume ekstraseluler
ACE INHIBITOR
Contoh obat: