SISTEM PENGHANTARAN OBAT TABLET LEPAS

LAMBAT

NAMA KELOMPOK :
 DHELIA AMANDA CALISTA
 EDO WAHYU PRATAMA
 FRELIS SETYA NANDA
 PUTRI INDAH APRILIA ZEN
 JINAN RANA SANIAH
 PENGERTIAN
Tablet lepas lambat adalah Sediann lepas lambat merupakan sediaan yang
dirancang untuk melepaskan obatnya kedalam tubuh secara perlahan lahan
atau bertahap supaya pelepasannya lama dan memperpanjang aksi obat
Tablet lepas
lambat

Extended Delayed
release drug release drug
produg produg
 Keberadaan obat dilambung tidak dapat bertahan lama karena terpengaruh oleh proses pengosongan lambung
sehingga untuk obat yang memiliki kriteria sebagai berikut :
 Aksi lokal dilambung
 Absorbsinya baik dilambung
 Tidak stabil
 Terdegradasi pada saluran intestinal/kolom
 Dan kelarutannya rendah dan berkurang efektifitas terapinya
oleh sebab itu diperlukan modifikasi sistem penghantaran obat terkontrol yang berada dilambung dalam
waktu lambung dalam waktu yang lama terpengaruh oleh proses pengosongan lambung, sistem
penghantaran obat ini disebut dengan GRDDS.

Salah satu sistem yang digunakan untuk

menahan obat berada didalam lambung dalam
waktu yang cukup lama yaitu dengan
menggunakan Floating drug delivery system
(FDDS).
Floating system ada 2 macam yaitu :
Gas generating system

Non effervescent system S

Sediaan lepas lambat sistem floating dapat dirancang menggunakan dua cara
yaitu :

Single unit dosage form (seperti tablet atau kapsul)

multiple-unit dosage forms (seperti granul atau

mikrosfer).
 Single unit dosage form Sistem yang seimbang secara hidrodinamis Hydrodynamically
Balance Systems (HBS) yang dapat berupa tablet atau kapsul, dirancang untuk
memperpanjang waktu tinggal sediaan di lambung dan meningkatkan absorpsi.
 multiple-unit dosage forms Multiple-unit dosage forms dapat berupa granul atau mikrosfer
yang mengandung komponen polimer yang dapat mengembang saat berkontak dengan
cairan lambung sehingga membentuk koloid penghalang yang mengendalikankecepatan
penetrasi cairan ke dalam sistem dan kecepatan pelepasan obat dari sistem sediaan.
Adanya udara yang terperangkap dalam polimer yang mengembang akan menurunkan
bobot jenis sehingga mikrosfer dapat mengapung.
 OPTIMASI MODEL SIMPLEX LATICE DESIGN
(SLD)

Pemilihan dari konsentrasi atas (maksimum) atau konsentrasi bawah (minimum)
dari variabel bahan-bahan. Metode tersebut tidak efektif karena menghabiskan
banyak biaya dan waktu. Salah satu metode yang digunakan untuk optimasi bahan
yaitu menggunakan SLD. Metode SLD dapat digunakan untuk menentukan
proporsi relatif bahan-bahan yang digunakan dalam suatu formula sehingga
diharapkan akan dapat dihasilkan suatu formula yang paling baik (dari campuran
tersebut) sesuai kriteria yang ditentukan.
 Pemerian Bahan

A.Katopril
merupakan senyawa aktif yang berperan sebagai inhibitoACE yang digunakan untuk pengobatan
gagal jantung dan hipertensi karena mempunyai toksisitas yang rendah. Kaptopril dapat dibuat sediaan
tablet lepas lambat karena mempunyai waktu paruh yang singkat.

B. Hydroxypropyl MetylCelullulose
Hydroxypropyl metylcellulose (HPMC) tersusun dari polimer glukosa yang tersubtitusi dengan hidroksipropil
dan metil pada gugus hidroksinya mengakibatkan HPMC dapat berinteraksi dengan air membentuk gel.
Hydroxypropyl metylcellulose berbentuk serbuk atau granul, berwarna putih kekuningan, tidak berbau dan tidak
berasa. Hydroxypropyl metylcellulose memiliki kelarutan yang khas dalam cairan lambung-usus serta dalam pelarut
organik dan pelarut air.
 C.Xanthan Gum ( XG )

Xanthan gum merupakan polimer polisakarida yang berbobot molekul tinggi mempunyai rumus molekul
(C35H49O29)n, tersusun dari D-mannosa, D glukosa, dan D-glucoronic acid. Xanthan gum sering digunakan pada
formulasi farmasetika, kosmetik, dan produk makanan sebagai agen pensuspensi dan penstabil.

D. Magnesium Stearat
Magnesium stearat mempunyai rumus molekul C36H62MgO4 serta berat molekul sebesar 591,24
berupa serbuk halus, berwarna putih, tidak berbau.Magnesium stearat banyak digunakan pada bidang
makanan, kosmetik, sertaformulasi sediaan farmasi sebagai pelicin pada konsentrasi 0,2 – 5% w/w
 Kombinasi HPMC dan XG dapat digunakan sebagai matriks
tablet lepas lambat.

 Sifat XG yang sangat cepat terhidrasi apabila dikombinasikan dengan HPMC sebagai
pembentuk gel yang kuat akan menghasilkan perlambatan pelepasan bagi obat yang bersifat mudah
larut dalam air. Pelepasan awal yang tinggi untuk obat-obat yang memiliki kelarutan yang tinggi
seperti kaptopril akan dikontrol oleh hidrasi yang cepat dari XG dimana pelepasan obat dan
integritas matriks akan dipertahankan oleh gel yang berasal dari HPMC.
 metode yang digunakan untuk memodifikasi pelepasan obat dalam sistem
penghantaran obat peroral adalah dengan pelepasan terkontrol menggunakan empat
macam mekanisme pelepasan obat, yaitu :

1. pelepasan obat dengan disolusi terkontrol

sistem dengan pelepasan disolusi terkontrol dapat diperoleh dengan memasukan obat kedalam bahan
polimer tidak larut air dan menyalut pratikel/granul obat dengan polimer dengan ketebalan berbeda.
Sehingga memperlambat kecepatan disolusi dan difusi obat didalam medium saluran cerna, sediaannya
berupa enkapulasi obat dengan matriks primer.
2. Pelepasan obat dengan difusi terkontrol
sistem dengan pelepasan difusi terkontrol dibuat dengan enkapulasi partikel obat dalam membrane
polimer atau dengan mendispersikan obat dalam matriks polimer. Berbeda dengan sistem disolusi
terkontrol.
 3.Pelepasan obat dengan osmotik terkontrol
pada sistem dengan pelepasan osmosis terkontrol, penghantaran obat dari sistem dikontrol oleh
pelarut yang berpentrasi melewati membrane semipermeabel, kemudia keluar membawa obat melalui
lubang. Tekanan osmosis dan tekanan hidrostatik pada masing-masing sisi membrane semipermeabel
menentukan transport kedalam sistem.
4.Resin penukar ion
sistem penghantaran obat menggunakan resin penukar ion secara teoritis imun terhadap kondisi
pH saluran cerna karena lingkungan ionic diperlukan untuk menempatkan obat dalam resin, pada
sistem ini granul resin yang mengandung obat, dicampur dengan polimer seperti PEG 4000 untuk
menahan kecepatan pengembangan dalam air, kemudian disalut dengan polimer permeable terhadap air
seperti etilsellulosa yang beraksi sebagai barrier yang menentukan kecepatan untuk mengontrol
pelepasan obat.