BIOAVAILABILITAS.

ISTILAH INI MENYATAKAN JUMLAH OBAT,

DALAM PERSEN TERHADAP DOSIS, YANG
MENCAPAI SIRKULASI SISTEMIK DALAM
BENTUK UTUH/AKTIF.

INI TERJADI KARENA UNTUK OBAT-OBAT

TERTENTU, TIDAK SEMUA YANG
DIABSORPSI DARI TEMPAT PEMBERIAN
AKAN MENCAPAI SIRKULASI SISTEMIK.
SEBAGIAN AKAN DIMETABOLISME
OLEH ENZIM DI DINDING USUS PADA
PEMBERIAN ORAL DAN /ATAU DI
HATI PADA LINTASAN PERTAMANYA
MELALUI ORGAN-ORGAN TERSEBUT.

METABOLISME INI DISEBUT

METABOLISME ATAU ELIMINASI
LINTAS PERTAMA (FIRST PASS
METABOLISM OR ELIMINATION)
ATAU ELIMINASI PRASISTEMIK.
OBAT DEMIKIAN MEMPUNYAI
BIOAVAILABILITAS ORAL YANG TIDAK
BEGITU TINGGI MESKIPUN ABSORPSI
ORALNYA MUNGKIN HAMPIR SEMPURNA.

ISTILAH BIOAVAILABILITAS
MENGGAMBARKAN KECEPATAN DAN
KELENGKAPAN ABSORPSI SEKALIGUS
METABOLISME OBAT SEBELUM MENCAPAI
SIRKULASI SISTEMIK.
ELIMINASI LINTAS PERTAMA INI
DAPAT DIHINDARI ATAU DIKURANGI
DENGAN CARA
PEMBERIAN PARENTERAL (MISALNYA
LIDOKAIN), SUBLINGUAL (MISALNYA
NITROGLISERIN), REKTAL, ATAU
MEMBERIKANNYA BERSAMA MAKANAN.
2) DISTRIBUSI

SETELAH DIABSORPSI, OBAT AKAN

DIDISTRIBUSI KE SELURUH TUBUH
MELALUI SIRKULASI DARAH.

DISTRIBUSI OBAT JUGA DITENTUKAN

OLEH:
-UKURAN MOLEKUL
-IKATAN PADA PROTEIN PLASMA DAN
PROTEIN JARINGAN
- SIFAT KIMIANYA.
-PASOKAN DARAH DARI MASING- MASING
ORGAN DAN JARINGAN.

- PERMEABILITAS MEMBRAN
UNTUK SAMPAI KE SUATU ORGAN OBAT
MENEMBUS MEMBRAN.
CONTOH : BENZODIAZEPIN MENEMBUS
DINDING USUS, DINDING KAPILER ,
SAWAR DARAH- OTAK

- PERBEDAAN pH ANTARA PLASMA DAN

JARINGAN
DISTRIBUSI OBAT DIBEDAKAN ATAS 2 JENIS
BERDASARKAN PENYEBARANNYA DI DALAM
TUBUH, YAITU :

1.DISTRIBUSI TAHAP PERTAMA

TERJADI SEGERA SETELAH PENYERAPAN,
YAITU KE ORGAN YANG PERFUSINYA SANGAT
BAIK MISALNYA JANTUNG, HATI, GINJAL,
DAN OTAK.

2.DISTRIBUSI TAHAP KEDUA

JAUH LEBIH LUAS YAITU MENCAKUP
JARINGAN YANG PERFUSINYA TIDAK SEBAIK
ORGAN DI ATAS MISALNYA OTOT, KULIT,
DAN JARINGAN LEMAK.
OBAT YANG MUDAH LARUT DALAM LEMAK
AKAN MELINTASI MEMBRAN SEL DAN
TERDISTRIBUSI KE DALAM OTAK,
SEDANGKAN OBAT YANG TIDAK LARUT
DALAM LEMAK AKAN SULIT MENEMBUS
MEMBRAN SEL SEHINGGA DISTRIBUSINYA
TERBATAS TERURAMA DI CAIRAN
EKSTRASEL.
BERDASARKAN FUNGSINYA,
ORGANISME DAPAT DIBAGI DALAM
RUANG DISTRIBUSI YANG BERBEDA
(KOMPARTEMEN) YAITU:

- RUANG INTRASEL ( 75 % DARI

BOBOT BADAN).
- RUANG EKSTRASEL ( 22 % DARI
BOBOT BADAN).
 RUANG DISTRIBUSI ORGANISME

RUANG RUANG
INTRA SEL EKSTRA SEL

CAIRAN KOMPO- CAIRAN CAIRAN

INTRA NEN SEL PLASMA TRANSSEL
SEL PADAT
RUANG
INTERSISIAL
CAIRAN PLASMA ( 4% DARI BOBOT
BADAN) MELIPUTI CAIRAN
INTRAVASAL.

RUANG INTERSISIAL MELIPUTI :

- CAIRAN YANG MUDAH BERDIFUSI
DALAM INTESTINUM.
- CAIRAN YANG SUKAR BERDIFUSI
DALAM KULIT, OTOT, PERSENDIAN,
TULANG.
CAIRAN TRANSSEL MELIPUTI :
- CAIRAN SEREBROSPINAL
- LIMFE
- CAIRAN DALAM RONGGA TUBUH
- ORGAN BERONGGA.

ANGKA DIATAS BERLAKU UNTUK ORANG

DEWASA USIA PERTENGAHAN.
BERDASARKAN DISTRIBUSI KE DALAM
BERBAGAI RUANG DISTRIBUSI OBAT DIBAGI
ATAS :
- OBAT YANG TERDISTRIBUSI DALAM
PLASMA.

-OBAT YANG TERDISTRIBUSI DALAM PLASMA

DAN RUANG EKSTRASEL.

-OBAT YANG TERDISTRIBUSI DALAM RUANG

EKSTRASEL DAN RUANG INTRASEL.
DISTRIBUSI INI BARU MENCAPAI
KESEIMBANGAN SETELAH WAKTU YANG
LEBIH LAMA.

DIFUSI KE RUANG INTERSTISIAL JARINGAN

TERJADI KARENA CELAH ANTAR SEL
ENDOTEL KAPILER MAMPU MELEWATKAN
SEMUA MOLEKUL OBAT BEBAS, KECUALI DI
OTAK.
DERAJAT IKATAN OBAT DENGAN PROTEIN
PLASMA DITENTUKAN OLEH:
-AFINITAS OBAT TERHADAP PROTEIN,

-KADAR OBAT,

-KADAR PROTEINNYA SENDIRI.

PENGIKATAN OBAT OLEH PROTEIN AKAN
BERKURANG PADA MALNUTRISI BERAT
KARENA ADANYA DEFISIENSI PROTEIN.
PROTEIN PLASMA YANG BERPERAN PADA
DISTRIBUSI OBAT TERUTAMA ADALAH ALBUMIN.
IKATAN OBAT –PROTEIN MEMPENGARUHI
INTENSITAS KERJA, LAMA KERJA,DAN
ELIMINASI OBAT.

OBAT YANG TERIKAT PADA PROTEIN

PLASMA TIDAK DAPAT BERDIFUSI DAN
UMUMYA TIDAK MENGALAMI ELIMINASI.

HANYA BENTUK OBAT BEBAS YANG

BERDIFUSI, MENCAPAI TEMPAT KERJA DAN
DAPAT BERKHASIAT.
APABILA DLAM DARAH TERDAPAT BBRAPA
OBAT DALAM WAKTU BERSAMAAN,
TERDAPAT KEMUNGKINAN PERSAINGAN
TEMPAT IKATAN YANG BERPENGARUH
TERHADAP INTENSITAS DAN LAMA KERJA.