Metformin • Mekanisme kerja : menghambat glukoneogenesis dan pelepasan glukosa oleh hati dan menurunkan kolesterol/LDL dan trigliserida. • Bukan pilihan obat pertama bagi pasien NIDDM, dikombinasi dengan sulfonilurea untuk memperkuat kerjanya dengan regulasi gula darah lebih baik • Resorpsi bahan aktifnya 50-60%, PP-nya rendah. Praktis tidak dimetabolisasikan dan dieksresikan utuh lewat kemih. Plasma t ½ nya 3-6 jam • Efek samping : gangguan lambung-usus, anorexia terutama pada dosis diatas 1,5 g/hari. Jarang sekali terjadi acidosis asam laktat yang mengancam jiwa, terutama pada manula. Maka pasien diatas 60 tahun hendaknya jangan diberikan metformin sebagai terapi permulaan. Resiko hipoglikemia sangat kecil • Dosis :3 dd 500 mg atau 2 dd 850 mg d.c. Bila perlu berangsur-angsur dinaikkan dalam waktu 2 minggu sampai maks 3 dd 1 g. Buformin • Diberikan secara oral dengan dosis 300 mg per hari. Golongan Inhibitor α- glukoosidase Akarbose dan Miglitol Akarbose • Mekanisme kerja : di dalam duodenum berkhasiat menghambat enzim glucooksidase (maltase, sukrase, glukoamilase), sehingga pembentukan dan penyerapan glukosa diperlambat, sehingga fluktuasi gula darah menjadi lebih kecil dan nilai rata-ratanya menurun. • Resorpsi dari usus buruk, hanya sekitar 35% setelah dirombak secara enzimatis oleh kuman usus. Eksresinya melalui urin dan feses. • Efek samping : kentut dan kejang usus • Interaksi : 1. makanan yang berisi gula (sakarosa) meningkatkan resiko efek samping. 2. Obat-obat lambung, laksansia dan kolestiramin dapat mengurangi daya kerja akarbose • Dosis : permulaan 3 dd 50 mg langsung sebelum makan, bila perlu dinaikkan setelah 1-2 minggu sampai maks 3 dd 100 mg. Miglitol • Resorpsinya di saluran cerna 60-90% • Efek samping : gangguan lambung usus lebih sedikit, terjadinya ruam kulit. • Dosis : permulaan 3 dd 50 mg a.c., berangsur- angsur dinaikkan dalam waktu 4-12 minggu menjadi dosis pemeliharaan 3 dd 100 mg. Asam Liponat Asam Liponat • Pada pasien diabetes mengalami lebih banyak oksidasi jaringan dibandingkan dengan orang sehat, sehingga pada pasien diabetes terdapat “oxidative stress” yang lebih besar • Daya antiosidan liponat berdasarkan direduksinya dalam hati menjadi dihidroliponat, yang memiliki 4 sifat penting, yaitu:
Menangkap logam yang dapat bekerja sebagai
katalisator bagi radikal oksigen
Menginaktifkan radikal bebas yang bertanggung
jawab untuk stress oksidatif
Mereduksi kembali antioksidansia lain yang sudah
dioksidasi
Dapat merepasi kerusakan oksidatif, sehingga bekerja
menyembuhkan. • Dosis : oral 2-3 dd 100 mg • Sweetman, S.C. (2009). Martindale The Complete Drug Reference Thirty Sixth Edition. New York: Pharmaceutical Press. • Tjay, T.H & Rahardja, K. (2007). Obat-obat Penting. Jakarta : PT. Alex Komputindo.