ANTIHISTAMIN 2

KEL.3
NAMA KELOMPOK
1. Nabilla D.
2. Fajriana Putri
3. Nika Fadhilla
4. Rahmi
5. Tri Indriyani M
6. Sofya R.
7. Tiara S.
 HISTAMIN
Histamin cepat dimetabolisis melalui reaksi oksidasi, N-metilasi dan
asetilasi. Sumber histamine dalam tubuh adalah histidine yang
mengalami dekarboksilasi menjadi histamin

CH2CHCOOH CH2CH2NH2
+ CO2
HN N NH2 HN N
 Antihistamin
Obat yg dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamine dalam tubuh melalui
mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1,H2,H3. antihistamin terutama
dengan menghambat secara bersaing dengan reseptor khas.

Berdasarkan hambatan pada reseptor khas, antihistamin dibagi menjadi tiga kelompok yaitu
antagonis- H1, antagonis H-2, antagonis H-3

Antagonis-H1 Terutama digunakan untuk pengobatan gejala-

gejala akibat reaksi alergi

Antagonis-H2 Digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung

pada pengobatan penderita tukak lambung

Antagonis-H3 Belum digunakan untuk pengobatan masih dalam

penelitian lebih lanjut
Antagonis-H1 generasi kedua
Antihistamin H1 yg ideal adalah bila memenuhi persyaratan sebagai
berikut:
1. Senyawa mempunyai affinitas yang tinggi terhadap reseptor H1
2. Tidak menimbulkan efek sedasi
3. Afinitasnya rendah terhadap reseptor kolinergik dan adrenergik

Untuk meminimalkan efek sedasi maka senyawa harus

mempunyai kelarutan dalam elmak yg rendah pada pH
fisiologis, dan bekerja terutama pada reseptor H1 perifer
ketimbang reseptor pusat
 Terfenadin
Merupakan AH1 selektif yg relative tidak menimbulkan sedasi dan
antikolinergik, senyawa tidak berinteraksi dengan reseptor alfa dan
beta adrenergic,karena tidak mampu menembus sawar darah otak.
Metabolit utama terfenadin adalah feksofenadin (allegra) yg juga
merupakan AH1 yg poten. Terfenadin efektif untuk pengobatan alergi
rhinitis musiman,pruritic, dan utikaria kronik.
 Akrivastin
Senyawa dengan lipofilitas yg rendah sehingga senyawa sulit menmbus
sawar darah otak. Oelh karena itu tidak menimbulkan efek samping
sedasi. Akrivastin digunakan untuk alergi kulit yg kronis.
 Astemizol
Merupakan AH selektif yg kuat dan relative tidak menimbulkan efek
penekan system saraf pusat (sedasi) karena tidak mampu menembus
sawar darah otak. Asetemizol efektif untuk menekan gejala rhinitis,
alergi konjugtivis, dan utikaria kronik.
 Loratadin
Memiliki masa kerja panjang dengan efek sedasi dan efek
antikolinergik yg rendah. Loratadin digunakan untuk meringkan gejala
alergi rhinitis,urtikaria kronik dan lain lain.
 Setirizin
Turunan benzhidril piperazin yg mengandung gugus etoksi kaboksilat,
mempunyai masa kerja panjang dengan aktivitas antagonis perifer yg
selektif. Efek sedasi dan antikolinergiknya rendah.