Formulasi dan Teknologi

Sediaan Padat

Table
Nur Illiyyin Akib, S.Si., M.Si., Apt.

Nur Illiyyin Akib

 Definisi Tabet

• Sediaan padat yang mengandung zat aktif dengan atau tanpa

bahan pengisi yang dibuat dengan cara dikempa.
• Memerlukan eksipien: pengisi, pengikat, penghancur, dan
pelicin.
• Ukuran, bentuk, berat, kekerasan, ketebalan, dan daya
hancurnya yang berbeda metode pembuatannya.
• Kebanyakan digunakan per oral dengan penambahan
pewarna, perasa, dan penyalut
 Jenis Tablet

Berdasarkan Cara Pembuatannya:

1. Tablet Kempa: tekanan tinggi pada serbuk
atau granul
2. Tablet Cetak: tekanan rendah pada serbuk
lembab
 Jenis Tabet

Berdasarkan Penggunaannya:
(A) Oral tablet for ingestion
1. Compressed tablets: dibuat atau dikempa
dengan siklus kompresi tunggal
2. Multiple compressed tablets: dikompresi
lebih dari satu siklus kompresi tunggal
menjadi 2 atau lebih lapisan tablet
berlapis yg dapat memisahkan zat aktif yang
inkompatibel (tidak tersatukan)
 Jenis Tabet

Berdasarkan Penggunaannya:
(A) Oral tablet for ingestion
3. Delayed release tablet:
a. Sustained release tablet: dimodifikasi sehingga
melepaskan dosis awal yang cukup untuk efek
terapi, disusul dengan dosis pemeliharaan sehingga
jumlah zat aktif atau konsentrasi zat aktif dalam
darah cukup untuk beberapa waktu tertentu.
b. Prolonged action tablet: mirip susteined release
namun tdk ada dosis muat. Pelepasan obat
berlangsung lambat dan terus menerus
 Jenis Tabet

Berdasarkan Penggunaannya:
(A) Oral tablet for ingestion
3. Delayed release
tablet:
c. Repeat action tablet:
terdiri dari 2 bagian
atau lebih. Pertama,
dosis yg dilepaskan
cepat. Kedua, dosis
dilepaskan setelah
beberapa waktu
 Jenis Tabet

Berdasarkan Penggunaannya:
(A) Oral tablet for ingestion
4. Sugar coated tablets: tablet kempa yang disalut
dengan lapisan gula melindungi zat aktif terhadap
lingkungan udara (O2, lembab), menutup rasa dan
bau tidak enak, menaikkan penampilan tablet
5. Film coated tablets: Tablet kempa disalut dengan
lapisan tipis bahan polimer yang larut dalam air 
hancur cepat di dalam saluran cerna. Penyalutan
tidak perlu berkali-kali.
 Jenis Tabet

Berdasarkan Penggunaannya:
(A) Oral tablet for ingestion
6. Enteric coated tabets: Tablet kempa disalut untuk
tujuan hancur di usus
7. Chewable tablets: Tablet kempa  harus
dikunyah sebelum ditelan.
 Jenis Tabet
Berdasarkan Penggunaannya:
(B) Tablet used in oral cavity
1. Buccal tablets: tablet kempa bentuk oval  di
antara gusi dan pipi. Bekerja sistemik, terdisolusi
yang lama (secara perlahan).
2. Sublingual tablets: Tablet kempa bentuk pipih
 di bawah lidah, harus cepat terlarut agar dapat
segera memberi efek terapi. Diabsorbsi oleh
selaput lendir di bawah lidah.
 Jenis Tabet
Berdasarkan Penggunaannya:
(B) Tablet used in oral cavity
3. Troches and Lozenges: mengandung zat aktif
dan zatpenawar rasa dan bau disolusi lambat
dalam mulut  lokal pada selaput lendir mulut
4. Dental cone: tablet kecil  di dalam akar gigi
yang kosong setelah pencabutan gigi 
dilepaskan perlahan-lahan
Jenis Tabet
Berdasarkan Penggunaannya:
(C) Oral tablet for ingestion
1. Implantation tablets
2. Vaginal tablets
(D) Tablets used to prepare solution
1. Effervescent tablets
2. Dispensing tablets
3. Hypodermic tablets
4. Tablets triturates
 Keuntungan Tabet
1. Dosis yang akurat  tiap 1 tablet mewakili 1 dosis
2. Dapat dibuat menjadi ½ atau ¼ dosis
3. Konsentrasi yang bervariasi
4. Tidak mengandung alkohol
5. Disukai oleh pasien dan mudah digunakan
6. Dapat dihaluskan dan dibasahi air sebelum ditelan
7. Pengepakan dan penyaluran mudah
8. Bentuk sediaan yang mewah
9. Rasa tertutupi  tablet yang disalut
10. Penyalutan, pewarnaan, desain, menarik
11. Mudah diidentifikasi (logo)
Kerugian Tabet

1. Bahan aktif yg sulit terbasahi dan tidak larut

sukar diformulasi
2. Onset lambat
3. Sukar ditelan oleh pasien tertentu
4. Warna cenderung memberikan bahaya
keracunan pada anak
 Syarat Tablet

1. Tahan gesekan saat tableting, pengemasan,

distribusi, dan penggunaan uji kekerasan dan
kerapuhan
2. Kadar obat harus sesuai yang ditetapkan di FI
3. Memenuhi uji keseragaman bobot dan keseragaman
zat aktif
4. Memenuhi uji ketersediaan hayati
5. Penampilan menarik
6. Harus akseptabel, aman, dan manjur
 Komponen Tablet

1. Bahan aktif
2. Bahan tambahan
• Pengisi
• Pengikat
• Disintegran
• Lubrikan
• Glidan
• Anti adheren
• Pewarna
• Perasa
 Bahan Aktif
dalam Formulasi Tablet
1. Absorbsi Bahan Aktif
a. Jika diabsorbsi sangat baik di lambung atau usus 
per oral  hancur di lambung atau usus
b. Jika disolusi menjadi faktor penentu  perhatikan
ukuran partikel
c. Jika tidak stabil dalam saluran cerna  tablet hisap
2. Stabilitas Bahan Aktif
a. Jika tidak tahan panas dan lembab  hindari panas
dan lembab dalam formulasi
b. Jika rusak oleh asam lambung  tablet salut enterik
 Bahan Aktif
dalam Formulasi Tablet
3. Sifat fisika kimia bahan aktif yang berkaitan
dengan metode pembuatan: sifat alir,
kompaktibilitas, dan stabilitas terhadap panas,
kelembaban, dan tekanan
4. Dosis Bahan Aktif
a. Bahan aktif dengan dosis kecil  homogenitas
akan terpengaruh
b. Bahan aktif dengan dosis besar  sifat massa
kempa (serbuk/granul) sangat dipengaruhi oleh sifat
bahan aktif
 Pengisi (Filler)

Tujuan
• Mencapai bobot tablet sesuai dengan yang diharapkan
• Memperbaiki daya kohesi  dikempa langsung
• Memperbaiki aliran
• Jumlah yang ditambahkan 5-80% tergantung jumlah
zat aktif dan bobot tablet yang diinginkan
• Pada pembuatan tablet metode kempa langsung 
pengisi juga sebagai pengikat dan pelicin
 Pengisi (Filler)

Syarat
• Non toksik
• Tersedia dalam jumlah yang
• Harganya harus cukup murah.
• Kompatibel dengan bahan aktif dan bahan tambahan lain
• Secara fisiologis harus inert/netral.
• Stabil secara fisik dan kimia
• Bebas dari segala jenis mikroba (patogen atau yang
ditentukan).
• Harus color compatible (tidak boleh mengganggu
warna).
 Pengisi (Filler)

1. Berdasarkan kelarutan:
a. Pengisi larut air:
Laktosa, sukrosa, dekstrosa, manitol, dan sorbitol.

b. Pengisi tidak larut air:

Kalsium sulfat, kalsium karbonat, amilum, dan selulosa
mikrokristal
 Pengisi (Filler)

2. Berdasarkan Sifat Asalnya:

a. Pengisi organik:
Karbohidrat dan modifikasinya.

b. Pengisi anorganik:
Kalsium fosfat dan kalsium karbonat
 Pengisi (Filler)

Laktosa (Lactose)
1. Laktosa monohidrat: serbuk kristal dan granul,
digunakan pada metode WG dan DC
2. Laktosa semprot kering (SDL): diperoleh dgn cara
semprot kering, digunakan pada metode DC krn
sifat alir dan kompresibilitasnya baik
3. Laktosa anhidrat: serbuk sangat halus, diperoleh
dgn cara roller drying, digerus, diayak. Partikel
amorf, luas permukaan besar, sangat mudah kempa,
tinggi laktosa.
 Pengisi (Filler)

Laktosa (Lactose)
• Sifatnya mudah larut dalam air, rasa dapat diterima,
tidak higroskopis, mudah dikeringkan,
kompresibilitas baik, tidak rektif, titik leleh tinggi
(202 oC) sehingga tidak berubah oleh kompresi, sifat
alir baik, harga relatif murah, ukuran partikel
beragam
• SDL sifat alirannya terbaik untuk DC, densitas
ruahan besar  mengisi die dgn baik, stabil scr fisik,
harga relatif murah
• SDL laju alir dan kompresibilitas berkurang jika
dihaluskan
 Pengisi (Filler)

Selulosa mikrokristal (MCC) nama dagang Avicel

• Insoluble, non-reaktif, aliran kurang baik, kapasitas
• Tablet jadi keras dengan tekanan kecil (kompresibilitas
baik) dan friabilitas tablet rendah, waktu stabilitas
panjang.
• Pembasahan cepat dan rata sehingga mendistribusikan
cairan ke seluruh massa serbuk; distribusi warna dan obat
yang merata (WG)
• Bertindak sebagai pembantu mengikat, menghasilkan
granul yang keras dan agak fines
• Bisa bersifat pengikat kering, disintegran, lubrikan dan
glidan.
 Pengisi (Filler)

Selulosa mikrokristal (MCC) nama dagang Avicel

• Memperbaiki ikatan pada pengempaan, mengurangi
capping dan friabilitas tablet (WG)
• Untuk obat dengan dosis kecil  pengisi dan pengikat
tambahan. 60% avicel PH 101 dan 40% amilum sebagai
pasta 10% membuat massa lembab mudah digranulasi,
membentuk granul yang kuat pada pengeringan dengan
sedikit fine daripada pasta yang hanya terbuat dari
amilum.
 Pengikat (Binder)

Tujuan
• membentuk ikatan antar partikel agar menjadi granul
• mengikat granul-granul menjadi tablet saat dikempa
• menaikkan kompaktibilitas dan kohesi tablet yang
dicetak langsung
• menentukan keseragaman ukuran dan kekerasan
tablet
 Pengikat (Binder)

Mekanisme perekatan antar partikel:

1. Terbentuk jembatan cair  ditambahkan musilago
atau larutan pengikat
2. Terbentuk jembatan padat  pengeringan granul
basah
3. Interlocking  deformasi plastik
4. Gaya elektrostatik antar partikel  kondisi lembab
 Pengikat (Binder)

Klasifikasi bahan pengikat:

1. Bahan alam: akasia, tragakan, gelatin amilum, gum
guar, gum xanthan, dan pektin,
2. Polimer sintetik/semisintetik: PVP, PEG, Na-CMC
3. Kelompok gula: sukrosa dan glukosa
 Pengikat (Binder)

Mekanisme granulasi:
1. Pendular  sebagian ruang antarpartikel diisi oleh cairan
pengikat dan membentuk jembatan cair antara partikel
2. Funikular  tegangan permukaan meningkat 3x
3. Kapiler  semua ruang antarpartikel diisi oleh cairan
pengikat + gaya kapiler  TERBENTUK GRANUL
4. Droplet  penutupan partikel oleh tetesan cairan
 Penghancur (Disintegrant)

Fungsi:
1. Menghancurkan tablet bila berkontak dengan cairan
maka memperluas permukaan sehingga
mempercepat pelepasan zat aktif
2. Menghancurkan granul menjadi partikel padat

Disintegrasi adalah hilangnya kohesi tablet karena

pengaruh medium cair berubah menjadi granul atau
partikel halus
 Penghancur (Disintegrant)

Contoh bahan penghancur:

1. Amilum
2. Selulosa mikrokristal
 Penghancur (Disintegrant)

Mekanisme Disintegrasi:
1. Pengembangan (swelling): tablet basah, cairan
berpenetrasi ke dalam tablet, penghancur
mengembang, volume tablet meningkat, tablet
pecah. Contoh MCC.
2. Porositas dan gaya kapiler: cairan berpenetrasi
melalui porositas tablet, menghilangkan ikatan antar
partikel, tabet hancur. Contoh MCC.
 Penghancur (Disintegrant)

Mekanisme Disintegrasi:
3. Deformasi: penghancur yang bersifat elastik akan
mengecil jika dikompresi dan kembali ke bentuk
semula jika berkontak dengan air. Contoh amilum.
4. Gaya tolak-menolak antarpartikel: untuk
penghancur yg tdk mengembang

Mekanisme hancurnya tablet biasanya tidak hanya 1

namun ada yg dominan.
 Pelicin (Lubricant)

• Berfungsi mengurangi gesekan saat cetak/kempa

tablet
• Gesekan yg dimaksud: tablet vs dinding punch dan
tablet vs dinding die
• Serta dinding die vs dinding punch
• Ditambahkan saat akan cetak/kempa
 Pelicin (Lubricant)

Perhatikan:
• Ukuran partikel 80-100 mesh
• Lama pencampurannya dengan massa tablet
• Konsentrasi

Akan mempengaruhi kekerasan, kerapuhan, dan waktu

hancur
Contoh pelicin larut air: Mg lauril sulfat, Na lauril
sulfat, Na benzoat
Contoh pelicin tidak larut air: talk, asam stearat
 Pelincir (Glidant)

• Fungsinya mencegah gesekan antar partikel 

memperbaiki sifat alir serbuk atau granul 
memperbaiki kesergaman bobot
• Mekanisme: mengisi lekukan pada permukaan
partikel dengan bahan yg licin
• Mekanisme lain: teradsopsi pada permukaan partikel
dan membentuk lapisan tipis  mencegah kohesi
• Efek pelincir tergantung pada ukuran partikel dan
distribusi ukurn prtikel glidan dn komponen lain serta
kelembaban
• Contoh: magnesium trisilikat, amilum, talk.
 Antilekat (Anti-adherent)

• Fungsi: mencegah perlekatan tablet pada dinding die

dan punch
• Contoh: mg. stearat, amilum, dan talk
 Pembasah (Wetting Agent)

• Bertujuan meningkatkan laju disolusi 

ditambahkan jika zat aktifnya sukar larut dlm air
• Biasanya digunakan surfaktan: Na lauril sulfat
• Namun surfaktan ionik akan bereaksi dengan bahan
aktif yg bermutan  sistem lepas lambat
• Sebaiknya pakai yg non ionik spt Tween 80
 Pewarna

• Berfungsi identifikasi dan estetika

• Terdiri atas pewarna larut air (dyes) dan tidak larut
(laked/pigment)
• Meningkatkan biaya produksi
• Tidak boleh menimbulkan aksi
• Tidak boleh mempengaruhi bioavailabilitas dan
stabilitas sediaan
• Cara mencampurkan: didispersikan ke dalam
eksipien lainnya (misalnya amilum) hingga
teradsorbsi.
 Bahan Ko-proses

• Eksipien ko-proses adalah dua atau lebih bahan

tambahan yang saling berhubungan.
• Manfaatmya mengurangi jumlah eksipien yg
digunakan, mempersingkat waktu formulasi, dan
meningkatkan konsistensi produk.
• Contoh MCC + koloidal silika dioksid 
meningkatkan kekerasan tablet, meningkatkan retensi
kompresibilitas setelah granulasi, dan memperbaiki
laju alir ketimbang digunakan tunggal
• Contoh lain Starlac (laktosa mohidrat dan amilum
jagung) untuk pengisi DC
 Tugas

Membuat makalah (English) copas dari

berbagai artikel jurnal internasional:
Kelompok 1
1. Asal selulosa mikrokristal
2. Sifat fisika kimia selulosa mikrokristal
3. Selulosa mikrokristal sebagai pengisi
Sertakan jurnal aslinya
 Tugas

Membuat makalah (English) copas dari

berbagai artikel jurnal internasional:
Kelompok 1
1. Asal selulosa mikrokristal
2. Sifat fisika kimia selulosa mikrokristal
3. Selulosa mikrokristal sebagai pengisi
Sertakan jurnal aslinya
 Tugas

Membuat makalah (English) copas dari

berbagai artikel jurnal internasional:
Kelompok 2
1. Asal selulosa mikrokristal
2. Sifat fisika kimia selulosa mikrokristal
3. Selulosa mikrokristal sebagai pengikat
Sertakan jurnal aslinya
 Tugas

Membuat makalah (English) copas dari

berbagai artikel jurnal internasional:
Kelompok 3
1. Asal selulosa mikrokristal
2. Sifat fisika kimia selulosa mikrokristal
3. Selulosa mikrokristal sebagai penghancur
Sertakan jurnal aslinya
 Tugas

Membuat makalah (English) copas dari

berbagai artikel jurnal internasional:
Kelompok 4
1. Asal kalsium fosfat
2. Sifat fisika kimia kalsium fosfat
3. Kalsium fosfat sebagai pengisi
Sertakan jurnal aslinya
 Tugas

Membuat makalah (English) copas dari

berbagai artikel jurnal internasional:
Kelompok 5
1. Asal laktosa monohidrat
2. Sifat fisika kimia laktosa monohidrat
3. Laktosa monohidrat sebagai pengisi
Sertakan jurnal aslinya
 Tugas

Membuat makalah (English) copas dari

berbagai artikel jurnal internasional:
Kelompok 6
1. Asal laktosa semprot kering
2. Sifat fisika kimia laktosa semprot kering
3. Laktosa semprot kering sebagai pengisi
Sertakan jurnal aslinya