ANALGESIC,

ANTIINFLAMATORIC,
ANTIPYRETIC DRUGS

home back next

Analgetika:
Obat yang mengurangi atau menghilangkan
rasa sakit

Antipiretika :
Obat yang berkhasiat menurunkan demam

Antiinflamasi:
Obat yang berkhasiat mengurangi inflamasi

home back next

Mekanisme kerja

 Menghambat enzim siklooksigenase

 Konversi asam arakidonat

endoperoksid terganggu

 sintesis prostaglandin menurun

home back next

Properties of Prostaglandins

home back next

Inflamasi

 Kerusakan mikrovaskuler
 permeabilitas kapiler meningkat
 migrasi lekosit ke jaringan
 kalor, rubor, dolor, functio laesia

Pelepasan mediator kimiawi, antara lain

prostaglandin

home back next

Nyeri

 PROSTAGLANDIN

 Sensitisasi reseptor nyeri terhadap stimu

mekanik dan kimiawi

home back next

DEMAM

Zat pirogen endogen

memacu pelepasan PG di daerah

preoptik hipotalamus

home back next

home back next
Tissue Damage or Inflammatory pain

Stimulus

Chemical mediator “inflammatory soup”

home back next

Effect of NSAID’s on Platelet-Endothelial Interactions

home back next

home back next
Selective COX-2 Inhibitors

Wright JM., CMAJ. 2002 Nov 12;167(10):1131-7.

home back next
Wright JM., CMAJ. 2002 Nov 12;167(10):1131-7.

home back next

Wright JM., CMAJ. 2002 Nov 12;167(10):1131-7.

home back next

DERIVAT ASAM SALISILAT
Asam asetilsalisilat = Asetosal
(Aspirin®)
 Obat bebas terbatas
 analgesik, antipiretik, antiinflamasi
 toksik: piretik
 urikosurik: > 5gr/hari
 memacu respirasi
 hepatotoksik
 retensi air dan garam
 memperpanjang masa perdarahan
home back next
Pada gastrointestinal:

 Nyeri epigastrik
 nausea
 vomitus
 ulkus lambung
 perdarahan lambung,

home back next

Kehamilan

 Kejadian mortalitas perinatal

meningkat
 anemia
 perdarahan antepartum dan
postpartum
 memperpanjang masa kehamilan
 persalinan dengan komplikasi

home back next

 Absorbsi cepat pada pemberian peroral
 terdistribusi ke seluruh tubuh
 mudah melewati barrier plasenta

home back next

 Sediaan, cara pemberian, dosis

 Sodium salisilat (Natrium salisilat) tablet 325,

650 mg, injeksi
 aspirin reguler atau enteric coated tablet 65 - 975
mg, suppositoria
 salsalat (asam salisilsalisilat)
 salisilamid
 mesalamin
 metil salisilat (salep, minyak)
 asam salisilat (keratolitik) home back next
 Antipiretika
 Indikasi
analgetika: nyeri dari sistem integumentum,
mis.: sakit kepala, mialgia, arthralgia
 demam rematik akut
 rheumatoid arthritis
 profilaksi: PJK, infark miokard
 mencegah trombus: 324 mg/hari
 lokal: asam salisilat (keratolitik), metil
salisilat

home back next

Use of Aspirin in Unstable Angina

home back next

Intoksikasi pada anak

 Hiperhidrosis
 Muntah
 Hiperventilasi

home back next

Efek toksik

 Sindroma Reye
 Konsumsi oksigen meningkat
 Metabolisme meningkat
 Berkeringat
 nausea, vomitus (Kadar dalam
plasma 270 mg/ml
 dehidrasi

home back next

SSP

 Konvulsi  Delirium
 konfusi  psikosis
 dizzines  stupor
 tinnitus  koma
 tuli

home back next

Dipiron

 Analgetik
 antipiretik
 antiinflamasi
 agranulositosis

home back next

 Indikasi dan dosis

 Rheumatoid arthritis, osteoarthritis, gout

 dosis: 1200 mg per hari, dapat dikurangi sampai 900
mg /hari
 Tua: dosis lebih rendah
 Gout akut, initial: 2400 mg hari I (4 x), dilanjutkan
1800 mg sampai serangan akut berkurang,
dilanjutkan 1200 mg sampai gejala hilang

home back next

 Kontraindikasi
 Riwayat bronkospasme karena aspirin
 penggunaan harus diawasi seperti penggunaan
derivat pirazolon lain

Efek toksik:
 nausea, dispepsi, nyeri epigastrik
 ruam kulit
 SSP: sakit kepala, vertigo

home back next

Derivat Para-aminofenol:
Asetaminofen= Parasetamol

 Analgetik, antipiretik = aspirin

 efek antiinflamasi lemah
 diabsorbsi hampir sempurna di tr. GI

home back next

 Sediaan, cara pemberian, dosis:

 Tablet, kapsul, suppositoria, tablet kunyah, elixir,

larutan
 Dosis: 325-1000 mg (rektal: 650 mg), total per hari
tidak lebih dari 4000 mg
 Interval pemberian : 4-6 jam
 Anak-anak: 40 - 480 mg dosis tunggal, tgt umur, BB
(tidak lebih dari 5 kali dosis dalam 24 jam), biasanya
10 mg/kgBB
 tidak lebih dari 10 hari

home back next

Efek toksik

 Ruam kulit
 netropenia
 trombositopenia
 pansitopenia
 overdosis: nekrosis hepar, nekrosis
tubulus renalis, koma hipoglikemik

home back next

Asam asetat indol:
1. INDOMETASIN
 Antiinflamasi, analgetika,
antipiretika
 Diabsorbsi cepat dan hampir
sempurna di tr. gastrointestinalis

home back next

 Interaksi dengan obat lain:
mengantagonis efek

 Natriuresis & antihipertensi furosemid

 antihipertensi diuretika tiazid
 penghambatan oleh b-adrenergik
 penghambatan ACE

 dengan triamteren gagal ginjal akut

home back next

 Sediaan, cara pemberian, dosis

 Kapsul peroral, suppositoria

 Interval pemberian: 8-12 jam
 Dosis inisial: 25 mg 2 atau 3 kali sehari, dapat
ditingkatkan menjadi 25 atau 50 mg dengan interval
1 minggu sampai dosis per hari 150-200 mg
 Bersama makanan atau antasida
 inj. Iv untuk menginduksi PDA pada neonatus

home back next

Indikasi

 Antipiretik untuk demam yang refrakter

 Rheumatoid arthritis
 Ankylosing spondylitis
 Osteoarthritis
 Gout akut
 Bartter’s syndrome
 gagal jantung pada neonatus karena PDA

home back next

Kontraindikasi
 Gagal ginjal
 Enterocolitis
 Trombositopenia
 Hiperbilirubinemia
 wanita hamil
 gangguan psikiatri
 epilepsi
 parkinson
 sebaiknya tidak rutin untuk analgetik atau
antipiretik

home back next

  vertigo
 depresi
Efek toksik:  psikosis

 halusinasi

 netropenia
 Anoreksia
 trombositopenia
 muntah
 kerusakan fungsi
 sakit perut
trombosit
 perdarahan
ruam kulit
lambung 
gatal, urtikaria
 pankreatitis akut
 serangan asma akut
 diare
 hepatitis
 sakit kepala
 dizzines
home back next
2. Sulindak

 Aktivitas kurang dari 1/2 Indometasin

 toksisitas pada GI: lebih rendah drpd
indometasin
 sedikit/tidak melewati barrier plasenta,
terdapat dalam ASI

home back next

 Dosis
 Dewasa: 150-200 mg 2x sehari (maks 400 mg/hari)
 diberikan bersama makanan, tetapi absorbsi lambat

home back next

Indikasi

 Rheumatoid arthritis
 Osteoarthritis
 Ankylosing spondylitis
 Gout akut

Kontraindikasi:
 wanita menyusui

home back next

Efek toksik

 Kejadian toksisitas lebih rendah

daripada indometasin
 nyeri perut, nausea
 mengantuk, pusing, sakit kepala,
cemas
 ruam, pruritus
 berkurangnya fungsi trombosit
 memperpanjang masa perdarahan
home back next
3. Tolmetin

 Antiinflamasi, antipiretin, analgetik

 Bersama antasida tidak mengurangi
konsentrasi dalam plasma
 Osteoarthritis
 Rheumatoid arthritis
 Ankilosing spondilitis

home back next

Dosis

 Dosis inisial: 400 mg 3 x /hari

(1:menjelang tidur, 1: saat bangun)
 Dosis maks. 2 g/hari
 sebaiknya bersama makanan, susu,
atau antasida
 Dosis inisial anak-anak (2 th/lebih):
20 mg/kgBB/hr (3-4 x)
pemeliharaan: 15-30 mg/kgBB/hari

home back next

Efek toksik

 Nyeri epigastrium  Cemas

 dispepsi  insomnia
 nausea  mengantuk
 vomitus  erosi lambung
 ulkus lambung &  memperpanjang
duodenum masa perdarahan
 gelisah

home back next

 Asam antranilat:
asam mefenamat
 Analgetika: Rheumatoid arthritis, trauma
jaringan lunak, nyeri muskuloskeletal,
dismenorhoe
 antiinflamasi: rheumatoid arthritis,osteoarthritis
 dosis analgesi: 500 mg (initial), 250 mg
(subsequent)
 Dosis maksimal/hari: 1500 mg
 Interval pemberian: 6 jam

home back next

Kontraindikasi

 Riwayat gangguan gastrointestinal

 bila diare, ruam kulit hentikan

home back next

Efek toksik:

 Dispepsi
 diare
 steatorhea
 gangguan fungsi hepar, ren
 ruam kulit
 anemia hemolitik
 bronkokonstriksi pada penderita
yang sensitif aspirin
home back next
 Asam propionat: 1. Ibuprofen
 Dosis analgesi: 200-400 mg
 Dosis maksimal: 2400 mg/hari
 Interval pemberian: 4-6 jam
 Rheumatoid arthritis & osteoarthritis: 3200 mg/hari
(terbagi), biasanya 1200-1800 mg/hr.
Pemeliharaan: dosis dikurangi
 Nyeri sedang, dismenorhoe: 400 mg tiap 4-6 jam
 Diberikan bersama makanan atau susu

home back next

Kontraindikasi

 Wanita hamil, menyusui

home back next

Efek toksik

 Nyeri epigastrium  Pusing

 nausea  penglihatan kabur
 perut terasa  ambliopia
terbakar  edema
 trombositopenia
 ruam kulit
 sakit kepala

home back next

 2. Naproksen

 Dosis analgesi: 500 mg (initial), 250 mg (subsequent)

 Dosis maksimal: 1250 mg/hari
 Interval pemberian: 6-8 jam
 Rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis: 250 -
500 mg (2 x sehari)
 arthritis juvenil (lebih 2 th):10mg/kgBB (dalam 2x )
 Gout akut: 750 mg, dilanjutkan 250 mg tiap 8 jam sampai
serangan berkurang
 dismenorhoe, bursitis, tendinitis akut: 500 mg dilanjutkan 250
mg tiap 6-8 jam
 Diberikan bersama makanan

home back next

  Sakit kepala
 pusing
Efek toksik  banyak keringat
 depresi
 ototoksik
 Dispepsi  pruritus
 rasa tidak enak  jaundice
perut  gangguan fungsi ren
 nausea  edema
 vomitus  trombositopenia
 perdarahan  agranulositosis
lambung
 ngantuk

home back next

Naproksen sodium

 Dosis analgesi: 500 mg (initial), 250

mg (subsequent)
 interval pemberian: 6-8 jam
 Dosis maksimal: 1375 mg/hari

home back next

 3. Fenoprofen

 Peroral: absorbsi 85%

 Makanan dalam lambung: memperlambat
absorbsi dan menurunkan kadarnya dalam
plasma
 Tetapi sebaiknya tetap diberikan bersama
makanan
 Dosis analgesi: 200 mg
 Dosis maksimal: 800 mg/hari
 Interval pemberian: 4-6 jam

home back next

Indikasi

 Rheumatoid arthritis, osteoarthritis:

300-600 mg 3-4 x sehari (maksimal 3,2
g/hari)
 Nyeri ringan sampai sedang: 200 mg
tiap 4-6 jam
 Sebaiknya diberikan bersama makanan

home back next

Kontraindikasi

 Anak-anak
 hati-hati pada penderita dengan
riewayat ulkus peptik

home back next

Efek toksik

 Perut tidak enak

 dispepsi
 konstipasi
 nausea
 ruam kulit
 SSP: tinnitus, pusing, lesu, bingung,
anoreksia

home back next

4. Ketoprofen

 Dengan makanan, mengurangi kec.

Absorbsi
 Dosis analgesi: 25 - 50 mg
 Dosis maksimal: 300 mg/hari
 arthritis: 150-300 mg (3-4 x)
 nyeri lain: 25-50 mg tiap 6-8 jam

home back next

 Efek toksik
 Lebih ringan daripada aspirin
 retensi cairan
 kenaikan kreatinin plasma (pada penderita yang
menerima diuretika, > 60 th) fungsi ginjal
harus dimonitor.

home back next

5. Flubiprofen

 Sifat-sifat farmakologi, indikasi

terapetik, efek samping sama dengan
antiinflamasi lain golongan asam
propionat
 RA dan osteoarthritis: 200-300 mg /
hari (2-4 x)

home back next

 Derivat Oksikam: Piroksikam
 setara dengan aspirin, indomethacin, naproksen untuk
terapi jangka panjang RA dan osteoarthritis
 lebih dapat ditoleransi daripada aspirin atau
indomethacin
 menghambat biosintesis PG, menghambat aktivitas
netrofil yang memproduksi siklooksigenase

home back next

 Makanan dan antasida tidak
mempengaruhi kec. & luas absorbsi
 mengurangi gejala RA & osteoarthritis: 20
mg (2 x)
 gangguan muskuloskeletal akut
 dismenorhoe
 nyeri postoperatif
 gout akut

home back next

Efek toksik

 Ulkus peptik
 mengganggu fungsi trombosit
 memperpanjang masa
perdarahan
 bronkokonstriksi pada penderita
hipersensitif aspirin

home back next

Derivat Asam Fenilasetat
Diklofenak
 Potensi lebih besar daripada
indomethacin, naproksen
 Bersama makanan
memperlambat kec. Absorbsi
 mengurangi gejala RA: 150-200
mg/hari (2-4 x)
 Osteoarthritis: 100-150 mg (2-4 x)

home back next

 Ankylosing spondylitis: 100-125 mg
(4-5x)
 jangka pendek: trauma
muskuloskeletal, nyeri bahu, nyeri
postoperatif (minor), dismenorhoe

home back next

Kontraindikasi

 Anak-anak
 wanita hamil
 wanita menyusui

home back next

Efek toksik

 Perdarahan dan ulserasi dinding usus

 peningkatan transaminase hepar
 ruam kulit
 reaksi alergi
 retensi air dan edema
 gangguan fungsi ginjal

home back next

Cox-2 SELECTIVE INHIBITORS

 Celecoxib
 Rofecoxib

home back next

Antiallergic

home back next

H1-RECEPTOR ANTAGONISTS

home back next

Pharmacological Properties
SMOOTH MUSCLE
Within the vascular tree, the H1 antagonists inhibit both the
vasoconstrictor effects of histamine and, to a degree, the more rapid
vasodilator effects that are mediated by
activation of H1 receptors on endothelial cells (synthesis/release of NO
and other mediators).

CAPILLARY PERMEABILITY
H1 antagonists strongly block the increased capillary permeability
and formation of edema and wheal brought about by histamine.

FLARE AND ITCH

H1 antagonists suppress both the flare component of the triple response
and the itching caused by
intradermal injection of histamine.

home back next

The second-generation (“nonsedating”) H1 antagonists (e.g.,
loratadine, cetirizine, and fexofenadine)
are largely excluded from the brain when given in therapeutic
doses because they do not
cross the blood–brain barrier. An interesting and useful property
of certain H1 antagonists is the
capacity to counter motion sickness. This effect was first observed
with
dimenhydrinate and subsequently with diphenhydramine (the
active moiety of dimenhydrinate),
various piperazine derivatives, and promethazine.

home back next