RANCANGAN

BENTUK
SEDIAAN
FARMASI
SEPTIA ANDINI
ERNI RUSTIANI
Tujuan
Mencapai respons terapeutika yang
diharapkan dari suatu obat dalam bentuk
sediaan farmasi
Serta obat dapat diproduksi oleh industri
dalam skala besar dengan kualitas baik serta
keterulangan yang tinggi.
BENTUK SEDIAAN FARMASI DENGAN
BERBAGAI CARA PENGOBATAN:
CARA PEMBERIAN BENTUK SEDIAAN
SEDIAAN
ORAL Larutan, sirup, eliksir, suspensi, emulsi,
serbuk, granul, tablet
REKTAL Suppositoria, salep, krem, larutan
TOPIKAL Salep, krem, pasta, lotion, gel, larutan, serbuk
tabur
PARENTERAL Injeksi (bentuk larutan, suspensi, emulsi),
implant
PARU-PARU Aerosol
HIDUNG Larutan, inhalasi
MATA Larutan, salep
TELINGA Larutan, suspensi, salep
PERTIMBANGAN MERANCANG BENTUK
SEDIAAN FARMASI:
 Pertimbangan biofarmasetik faktor yang
mempengaruhi bahan aktif obat dari berbagai
rute pemberian obat
 Faktor Obatmencakup sifat fisika dan kimia
bahan aktif
 Pertimbangan terapeutikatermasuk
pertimbangan penyakit yang akan diobati dan
faktor pasien
 1. PERTIMBANGAN BIOFARMASETIKA
 Dalam hal ini biofarmasi untuk mempelajari efek secara
invitro dari sifat fisika kimia obat dan produk obat serta
perjalanan obat tersebut dalam tubuh saat pasien dalam kondisi
normal atau sakit

Obat harus berada dalam bentuk larutan agar mudah diabsorbsi

kedalam tubuh, melalui saluran cerna.
Mekanisme penetrasi obat melalui membran dapat melalui 2
cara:
1. Difusi Pasif merupakan cara yang paling banyak digunakan
obat untuk mengontrol absorbsi. Proses ini disebabkan oleh
konsentrasi obat. Kecepatan difusi dipengaruhi oleh
kelarutan dalam lemak dan derajat ionisasi molekul pada
tempat absorbsi
2. Transport aktif
PERTIMBANGAN BIOFARMASEUTIKA =
RUTE PEMBERIAN OBAT
Sediaan farmasi dirancang agar menghasilkan obat dalam bentuk
yang sesuai untuk diabsorpsi dari rute pemberian obat yang telah
ditetapkan
Rute Pemberian Obat:
a. Rute Oral
Kelebihan: Rute oral merupakan cara pemberian yang paling
sederhana, lebih menyenangkan dan merupakan cara pemberian
yang aman
Kekurangan: Kerjanya yang lambat, kemungkinan absorpsi tidak
teratur dan terurainya obat oleh enzim dan sekresi saluran cerna.
Faktor penting: pengosongan lambung, lambat obat inaktif
absorpsi lambat (asam lemah dilambung, asam dan basa lemah
di usus)
b. Rute Rektal
Target: Lokal atau sistemik
Tujuan: Untuk obat yang diinaktivasi oleh cairan saluran cerna
jika diberikan oral, utk pasien tertentu.
Kelebihan: terhindar dari first pass metabolism
Kekurangan: tidak menyenangkan pada saat pemberian,
absorbsi sulit untuk diprediksi
c. Rute Parenteral
Keuntungan: absorpsi obat cepat, kadar obat dalam darah
dapat diprediksikan, sesuai untuk zat aktif yang mudah
terdegradasi jika diberikan secara oral
Kekurangan: menimbulkan rasa sakit, sulit mencegah jika
terjadi kesalahan dalam pemberian dosis
 Pertanyaan

1. Gambar di bawah ini adalah obat yg

diberikan secara rektal
Benar atau Salah
d. Rute Topikal
Digunakan untuk tujuan lokal atau sistemik. Diabsorpsi melalui
kelenjar keringat, folikel rambut dan melalui pori2 pada stratum
korneum

e. Rute Pernafasan
Obat diberikan dalam bentuk gas atau bentuk aerosol, obat
kemudian diabsorpsi di paru-paru.
Faktor pertimbangan: Ukuran partikel (berpengaruh terhadap
penetrasi dalam alveolar dengan zona absorbsi yang cepat uk:
0,5- 1µm)
2. FAKTOR OBAT
 Agar dapat dibuat sediaan farmasi yang stabil perlu
dilakukan penelitian terlebih dahulu sifat fisika dan
kimia dari bahan aktif obat, meliputi
disolusi, ukuran partikel, bentuk polimorfisme, stabilitas
dalam keadaan padat, serta interaksi z.a dengan bahan
tambahan
Untu zat aktif yang sama dengan batch yang berbeda dapat
terjadi perbedaan pada sifat fisikokimianya. Hal tersebut
terjadi krn proses pembuatannya.
DATA FISIKA KIMIA YANG PENTING DALAM
MERANCANG SEDIAAN FARMASI
SIFAT PENEKANAN PROSES PROSEDUR
PERAKITAN
Organoleptik Suhu Kristalisasi

Ukuran partikel, luas Tekanan Pengendapan

permukaan

Kelarutan Radiasi Penyaringan

Koefisien Partisi Ekspose terhadap cairan Emulsifikasi

Ekspose terhadap gas

Konstanta Ionisasi Penggilingan

Sifat Kristal Pencampuran,

(polimorfisme) pengeringan, granulasi
Pencetakan, otoklaf
Stabilitas
 1. Sifat Organoleptik
Obat yang ideal seharusnya dapat diterima oleh penderita, namun
ada beberapa bahan aktif yang rasanya tidak enak, dan tidak
menarik. Sehingga diperlukan penambahan peningkat rasa atau
flavor.
co/ Kloramfenikol rasa pahit dirubah turunannya mjd kloramfenikol
palmitat, atau dengan menggunakan kapsul atau salut.
 2. Ukuran partikel dan luas permukaan
Ukuran partikel mempengaruhi luas permukaan dari
serbuk. Perubahan ukuran menyebabkan perubahan
kecepatan disolusi obat, kec. Absorbsi, keseragaman
kandungan obat.
Tetapi kadang ukuran partikel yang terlalu halus dapat
merugikan, misalnya: sediaan yang mengandung
nitrofurantoin uk partikel 150µm, untuk mencegah
rangsangan saluran cerna tetapi dapat dieksresi melalui
saluran urine.
Bentuk sediaan yang dipengaruhi
oleh ukuran partikel:
Suspensi (untuk mengendalikan
sifat kimia dan interaksi partikel)

Aerosol inhalasi (untuk

mengoptimalkan penetrasi partikel
obat pada tempat absorpsi mukosa)

Sediaan topikal
 3.Kelarutan
Zat aktif yang memiliki kelarutan yang kecil
menimbulkan kesulitan absorbsi, biasanya
digunakan dalam bentuk garam atau ester
senyawa yang lebih larut, atau dengan
mikronisasi, kompleksasi, dispersi solida.

 4.Disolusi
Disolusi ditujukan untuk mengetahui ketersediaan
hayati zat aktif obat didalam tubuh
5. Koef. Partisi dan pKa
Koefisien partisi berkaitan dengan
ukuran lipolfilisitas dari suatu
bahan aktif.

pH sangat berpengaruh terhadap

proses obat, sebagian besar obat
merupakan asam lemah atau basa
lemah dan berada dalam bentuk
terionisasi atau tidak terionisasi
 6.Polimorfisme
Polimorfisme yang
berbeda dapat
menunjukkan sifat fisik
yang berbeda (kelarutan,
disolusi dan sifat aliran)
Transisi polimorfisme
dapat disebabkan karena
proses yang terjadi
selama produksi.
 Pertanyaan 2.
Ini adalah alat untuk mengukur:
 A. Disolusi

 B. Disintegrasi

 C. Hardness
7. Stabilitas
Hal yang mempengaruhi
stabilitas sediaan: wadah,
panas, oksigen, cahaya dan
kelembaban.
3. PERTIMBANGAN TERAPEUTIKA
Keadaan penyakit yang akan diobati
merupakan faktor penting apabila
akan memilih bentuk sediaan yang
akan dibuat (kebutuhan sistemik atau
lokal, jangka waktu kerja yang
diharapkan, kondisi pasien)
Usia pasien (anak-anak atau dewasa)
 Parameters in Preformulation Studies
https://www.youtube.com/watch?v=xxpBM51T7NE

7 Steps to Drug Discovery

https://www.youtube.com/watch?v=3GvmOfj-Puk
 Drug discovery (TUGAS)

https://www.youtube.com/watch?v=6yqixEIJW10