Obat Antijamur

Wening Sari,dr., M.Kes

Pendahuluan
 Infeksi jamur sistemik
 Infeksi interna: aspergilosis
 Aspergilosis, blastomikosis, kriptokokosis, histoplamosis

 Infeksi subkutan
 Kromomikosis, misetoma, sporotrikosis

 Infeksi dermatofit
 Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum  kulit,
rambut & kuku
 Infeksi mukokutan
 Candida  mukosa , lipatan kulit
Antijamur Infeksi Sistemik
 Amfoterisin B
 Flusitosin
 Imidazol:
 Ketokonazol
 Mikonazol
 klotrimazol
 Triazol:
 Itrakonazol
 Flukonazol
 Vorikonazol
 Kaspofungin
 Terbinafin
Antijamur Infeksi Superfisial
 Imidazol:
 Ketokonazol
 Mikonazol
 klotrimazol
 Triazol:
 Itrakonazol
 Griseofulvin
 Nistatin
 Asam benzoat & asam salisilat
Amfoterisin B (1)
 Mekanisme kerja
 Mengikat ergosterol pd membran sel  bocor 
kerusakan sel
 Bakteri, virus, riketsia  tdk mpy gugus sterol
 Efek toksik pd mns/hewan  pengikatan kolesterol
membran sel
 Resistensi  perubahan reseptor sterol
 Aktivitas anti jamur
 Fungsidal & fungistatik
 Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans,
Coccidioides immitis, …
Amfoterisin B (1)
 Farmakokinetik:
 Absorbsi sal cerna  sedikit
 T ½ : 24-48 jam
 Distribusi : luas, dapat menembus sawar
placenta, SSP, humor vitreus, amnion
 Efek samping
 Infus: demam & menggigil (50% pd fase awal),
nyeri kepala, fungsi ginjal <, flebitis
Amfoterisin B (1)
 Indikasi:
 Infeksi jamur yg mengancam jiwa
 Koksidioidomikosis, kromoblastomikosis,
aspergilosis, blastomikosis, kandidiosis
 Sediaan:
 Injeksi  diencerkan dlm dektrose 5%, tdk boleh
pelarut yg mengandung elektrolit  mengendap
Flusitosin (1)
 Flusitosin  deaminasi  5-Fluorourasil &
fosforilasi  hambat sintesis DNA  sintesis
protein jamur terganggu
 Mamalia: flusitosin tdk bs jd 5-Fluorourasil
 Farmakokinetik:
 Absorbsi sal cerna baik, absorbsi lambat: makanan,
antasid, neomisin
 Distribusi luas  SSP 60-90%
 T ½ memanjang pd bayi prematur & insufisiensi ginjal
 N: klirens flusitosin = 75% kliren kreatinin  penyesuaian
dosis
Flusitosin (2)
 ES:
 < toksik dibanding amfoterisin
 Anemia, leukopenia, trombositopenia
 Mual muntah, diare, enterikolitis
 Indikasi:
 Tunggal: hanya utk; Candida, Cryptococcus
neoformans, Kromoblastomikosis
 Meningitis Cryptococcus : kombinasi dg
amfoterisin B
Ketokonazol (1)
 Spektrum luas: Candida, Coccidioides,
Cryptococcus, Aspergillus, sporothrix
 Farmakokinetik:
 Absorbsi sal cerna berkurang  antasid,
antagonis H2
 Distribusi: SSP <<
 Metabolisme lintas pertama
 Ekskresi: cairan empedu  usus, urin <<
Ketokonazol (2)
 ES:
 Mual, muntah, sakit kepala, vertigo, erupsi kulit,
trombositopenia
 Enzim Hati ↑↑  sementara
 Hepatotoksik: sering perempuan >50 tahun , pemakaian
jangka panjang
 Indikasi:
 Histoplasmosis paru, tulang, jar lemak, sendi
 Kriptokokus non meningeal, dermatomikosis, kandidiasis
Itrakonazol
 Itrakonazol vs Ketokonazol : spektrum lebih luas,
efek samping <<
 Absorbsi lebih sempurna bila bersama makanan,
rifampisin menghambat absorbsi
 Interaksi dg enzim hati tp tdk sekuat ketokonazol
 ES: mual, muntah, pruritus, lesu
 Indikasi: blastomikosis, histoplasmosis, kandidiasis
mulut tenggorok, aspergilosis non SSP
Griseofulvin (1)
 Mengganggu sintesis & polimerasi as nukleat 
hambat mitosis sel muda
 Afinitas tinggi pd kulit sakit  obat terkumpul dlm
sel pembentuk keratin  muncul bersama sel yg
baru berdiferensiasi, terikat kuat pd keratin  sel
baru resistem thdp serangan jamur  keratin yg
terinfeksi akan terkelupas & diganti oleh sel yang
normal
 Efektif utk dermatofit Trichophyton, Epidermophyton
& Microsporum
Griseofulvin (2)
 Farmakokinetik :
 Absorbsi meningkat bila disertai makanan berlemak
 T ½ 24 jam, 50% diekskresikan melalui urin dalam bentuk
metabolit selama 5 hari.
 ES: berat  jarang. Leukopenia & granulositopenia
 dosis besar & lama
 Indikasi: infeksi jamur superfisicial di kulit, kuku dan
rambut (1-2 minggu), telapak tangan / kaki (2-4
minggu), kuku tangan (4-6 bulan), kuku kaki (6-12
bulan)
 Dosis tinggi: karsinogenik & teratogenik
Miconazol
 Spektrum luas utk dermatofit Trichophyton,
Epidermophyton, Microsporum, Candida, &
Malssezia furfur
 Mekanisme kerja:
 Merusak dinding sel
 Mengganggu sintesis asa nukleat
 Obat menetap di stratum korneum s/d 14 hari
 ES:iritasi, rasa terbakar, maserasi, sejumlah
kecil diserap melalui mukosa vagina 
sebaiknya dihindari pd kehamilan trimester 1
Klotrimazol
 Mekanisme kerja & indikasi  mikonazol
 Topikal  tinea pedis, kruris, korporis, tinea
versicolor, juga infeksi Candida albicans
 Tersedia topikal & tablet vaginal
 ES; eritema, edema, gatal, urtikaria & rasa
terbakar
Nistatin
 Mengikat sterol pd jamur/ragi  permebilitas
membran terganggu
 Indikasi: infeksi Candida pd kulit, mukosa mulut,
saluran cerna dan vagina
 ES: mual, muntah & diare ringan setelah pemberian
oral
 Sediaan dinyatakan dalam unit:
 Topikal: krim
 Oral : larutan
 Padat: tablet vaginal
Asam Benzoat & Asam
Salisilat
 Kombinasi 2:1  salep whitfield
 As benzoat  fungistatik
 As salisilat  keratolitik
 Penyembuhan tercapai setelah lapisan tanduk
mengelupas seluruhnya
 Indiksi: tinea pedis, kadang tinea kapitis
 ES: iritasi ringan
 Kurang disenangi krn berlemak
Terima kasih