OBAT PSIKOFARMAKA

PSIKOTROPIK
• Obat Psikotropika adalah obat yang bekerja secara selektif
pada SSP dan mempunyai efek utama terhadap aktivitas
mental dan perilaku, digunakan untuk terapi gangguan
psikiatrik.
• Penggunaan klinis obat psikotropika ditujukan untuk meredam
gejala sasaran tertentu dan pemilihan jenis obat disesuaikan
dengan tampilan gejala sasaran yang ingin ditanggulangi.
Misalnya obat antipsikosis untuk mengatasi gejala psikosis,
obat antidepresan untuk mengatasi gejala depresi, obat
antiansietas untuk mengatasi gejala ansietas dll.
PSIKOTROPIK
• Psikotropik adalah obat yang mempengaruhi
fungsi perilaku, emosi dan pikiran yang biasa
digunakan dalam bidang psikiatri atau ilmu
kedokteran jiwa.
• Psikofarmakologi adalah ilmu yang mempelajari
kimiawi, mekanisme kerja serta farmakologi
klinik dari psikotropik.
 Hal2 yang perlu diperhatikan
Respon terhadap obat psikotropik bersifat “individual” dan perlu
pengaturan secara empirik (therapeutic trial)
Pengaturan dosis biasanya dimulai dengan dosis awal (dosis
anjuran) ditingkatkan hingga mencapai dosis efektif (dosis yang
mulai berefek supresi gejala sasaran), ditingkatkan secara gradual
sampai mencapai dosis optimal (dosis yang mampu mengendalikan
gejala sasaran) dan dipertahankan untuk jangka waktu tertentu
sambil disertakan terapi yang lain (non medikamentosa), kemudian
diturunkan secara gradual sampai mencapai dosis pemeliharaan
yaitu dosis terkecil yang masih mampu mencegah kambuhnya
gejala.
Bila sampai jangka waktu tertentu, hasil terapi sudah dinilai cukup
memuaskan, maka dosis dapat diturunkan secara bertahap hingga
berhenti pemberian obat (tappering off)
 PENGGOLONGAN PSIKOTROPIK
ANTIPSIKOSIS
• Ciri terpenting obat antipsikosis ialah :
 Berefek antipsikosis, yaitu berguna mengatasi
agresivitas, hiperaktivitas dan labilitas emosional pada
pada pasien psikosis;
 Dosis besar tidak menyebabkan koma yang dalam
ataupun anestesia;
 Dapat menimbulkan gejala ekstrapiramidal yang
reversibel atau ireversibel;
 Tidak ada kecenderungan untuk menimbulkan
ketergantungan fisik dan psikis.

**Penggunaan obat antipsikotik menurunkan level dopamine dalam otak

mengakibatkan efek samping ekstrapiramidal. Antipsikotik tipikal penyebab
tersering EPS dibanding dengan antipsikotik atipikal.
• ANTIPSIKOSIS (Psikosis adalah gangguan pikiran
dan jiwa yang menyebabkan perubahan
kepribadian, tingkah laku dan perilaku)
• APG-1 (Antipsikosis Generasi-1)
• Antipsikosis tipikal golongan fenotiazin : Klorpromazin,
flufenazin, perfenazin, tioridazin, trifluoperazin
• Antipsikosis tipikal golongan lain (butyrofenon):
Klorprotiksen, droperidol, haloperidol, loksapin,
molindon, tioktiksen
• APG-2 (Antipsikosis Generasi-2)
• Antipsikosis atipikal : Klozapin,
olanzapin, risperidon, quetiapin,
sulpirid, ziprasidon, aripiprazol,
zotepin, amilsulpirid-
Anti Psikosis Generasi 1 (APG-1)
• Mekanisme kerja : sebagai Dopamine Receptor Antagonist. APG-1
memblokade Dopamin pd reseptor pasca sinaptik neuron diotak,
khususnya di sistem limbik dan sistem ekstrapiramidal sehingga
efektif untuk gejala positif.
• Mempunyai afinitas tinggi dalam menghambat reseptor dopamin 2
dibandingkan APG-2

Anti Psikosis Generasi 2 (APG-2)

• Disebut sbg Antipsikosis Atipikal
• Mekanisme kerja : sebagai Serotonin – Dopaminr Receptor
Antagonist (SDA). Obat ini berafinitas terhadap Dopamine D2
Receptors dan Serotonin 5HT2 Receptors, sehingga bermanfaat
untuk gejala positif dan negatif.
• Gejala negatif berupa afek tumpul (rentang keadaan perasaan
emosional atau mood yg terbatas), penarikan diri, hipobulia,
miskin kata-kata, inisiatif menurun
• Gejala positif berupa waham*, halusinasi, bicara kacau,
perilaku tidak terkendali.

• *Kesalahan dalam menilai diri sendiri, atau keyakinan

dengan isi pikirannya padahal tidak sesuai dengan
kenyataan.
KLORPROMAZIN
I : Skizoprenia, agitasi (keresahan atau kegelisahan),
cegukan (hiccup), dapat mengurangi atau mencegah muntah yg
disebabkan oleh rangsangan pd CTZ
KI : koma karena depresan SSP, depresi sum-sum tulang,
gangguan hati dan ginjal berat, feokromositoma.
ES : gejala EPS (parkinsonisme, distonia akut, tardive diskinesia,
akatisia*), (*rasa cemas, tidak mampu untuk santai, gugup,
bolak balik, duduk berdiri berulang-ulang), mimpi buruk,
hipotermi, hipotensi orthostatik, apatis, mengantuk.
D : skizoprenia dan psikosis, 150-600 mg/hari, inj 50-100 mg
(i.m tiap 4-6 jam), cegukan yg sulit diobati: 25-50 mg 3-4x sehari.

Skizofrenia merupakan penyakit psikiatrik kronik pada pikiran manusia yang

dapat mempengaruhi seseorang sehingga mengganggu hubungan
interpersonal dan kemampuan untuk menjalani hidup sosial.
CPZ
FARMAKOKINETIK
• Metabolisme lintas pertama
• Larut lemak dan terikat kuat pd protein plasma 92-99%
• Bioavailabilitasnya 25-35%
• Metabolit di urin

FARMAKODINAMIK
• SSP: menimbulkan efek sedasi yg disertai acuh tak acuh
terhadap rangsang dan lingkungan.
• Saraf: gejala EPS
• Otot rangka: relaksasi dalam keadaan spastik
• Jantung: hipotensi ortostatik dan abnormalitas EKG
HALOPERIDOL

I : Skizoprenia, psikosis bipolar, mania, sindrom Gilles de la

Tourette (gangguan perilaku perkembangan saraf kejiwaan)
KI : koma karena depresan SSP, depresi sum-sum tulang,
gangguang hati dan ginjal berat, feokromositoma (tumor yg
berasal dr sel kromafin kelenjar adrenal, menyebabkan
pembentukan katekolamin berlebihan)
ES : gejala EPS (parkinsonisme, distonia akut (spasme atau
kontraksi dari 1 atau lebih otot skelet), akatisia*),
(*ketidakmampuan untuk tetap tenang akibat adanya rasa
gelisah.), Tardive diskinesia (gangguan medis berupa gerakan
yang tidak terkendali pada lidah, bibir, dan wajah), mimpi
buruk, hipotermi, hipotensi orthostatik, apatis, mengantuk.
D : skizoprenia dan psikosis, oral 5-15 mg/hari, inj 5-10 mg
(i.m tiap 4-6 jam
Clozapine
I : Schizoprenia yang tidak responsif atau intoleran dengan APG 1
KI : kelainan jantung berat, kelainan sum-sum tulang, koma atau
depresi SSP berat
ES : granulositopenia, agranulositosis, lelah, mengantuk pusing, sakit
kepala, perubahan EEG, penglihatan kabur, hipertensi, kolaps
D : Dosis anjuran utk schizoprenia dan psikosis 25-100 mg/hari

Risperidone
I : Schizoprenia akut dan kronik serta kondisi psikotik lain
KI : hipersensitivitas, menyusui
ES : insomnia, agitasi, ansietas, sakit kepala, somnolen
(kesadaran menurun), lelah, pusing, konstipasi, mual,
muntah, dispepsia
D : Dosis anjuran utk schizoprenia dan psikosis 2-6 mg/hari
OLANZAPINE
I : Skizofrenia akut, gangguan bipolar
KI : Hipersensitif, menyusui, glaukoma sudut sempit
P : Gangguan hati atau pasien yang menggunakan obat hepatotoksik,
riwayat kejang, hipertrofi prostat, ileus paralitik, pasien dengan
jumlah leukosit/neutrofil rendah, riwayat penekanan fungsi
sumsum tulang akibat obat, terapi radiasi atau kemoterapi
ES : Somnolen, peningkatan BB, peningkatan kadar prolaktin plasma,
pusing, akatisia, peningkatan nafsu makan, edema perifer,
hipotensi ortostatik, mulut kering
IO : Bersifat antagonis dengan efek Levodopa dan agonis dopamin,
rokok, karbamazepin dan lorazepam dapat meningkatkan
metabolisme, bioavailabilitas Olanzapin dapat dikurangi oleh
Karbon aktif, Fluvoksamin, Ciprofloxacin dan Ketokonazol dapat
menurunkan metabolisme obat
D : Dosis anjuran untuk Skizofrenia dan Psikosis : Oral : 10-20
mg/hari
 ANTIANSIETAS
• Berguna untuk pengobatan simtomatik penyakit psikoneurosis
(=nerosis, keluhan subyektif tanpa gangguan somatik yg nyata
dengan fungsi mental kognitif tidak terganggu) dan berguna untuk
terapi tambahan penyakit somatis dengan ciri ansietas (perasaan
cemas) dan ketegangan mental.

• Ansietas didefinisikan sebagai perasaan khawatir atau ketakutan

yg ditandai dengan gejala fisik seperti palpitasi* (takikardi, adalah
kondisi dimana jantung berdetak lebih cepat, merasa jantung berdebar
atau ritme yg abnormal), berkeringat dan tanda2 stres lainnya.

• Penggunaan antiansietas dosis tinggi dan jangka panjang dapat

menimbulkan ketergantungan fisik dan psikis.
• ANTIANSIETAS (perasaan cemas dan ketegangan
mental) diberikan sedatif untuk mengatasi sukar
tidur, tidak tidur, tidur sering terbangun, tidur tidak
nyenyak atau insomnia.

• Golongan benzodiazepin : diazepam, alprazolam,

klordiazepoksid, klobazam, bromazepam,
lorazepam
• Golongan lain : buspiron, sulpirid,
hidroksizin
Indikasi penggunaan Sindrom Ansietas
Hipotesis: Sindrom ansietas disebabkan hiperaktivitas dari
sistem limbik SSP yg terdiri dari dopaminergik, noradrenergic,
serotoninergic neurons yg dikendalikan oleh GABA-ergic neurons
(Gamma Amino Butyric Acid) suatu inhibitor neurotransmitter
Pemilihan Obat
• Golongan Benzodiazepin merupakan drug of choice dari
semua obat yang mempunyai efek antiansietas disebabkan
spesifitas, potensi dan keamanannya.
• Spektrum klinis Benzodiazepin meliputi efek antiansietas,
antikonvulsan, antiinsomnia, premedikasi tindakan operatif
Diazepam
I : pemakaian jangka pendek pada ansietas atau insomnia, status
epileptikus, kejang demam, spasme otot
KI : glaukoma, myastenia gravis, penyakit hati atau ginjal kronik,
depresi pernapasan, serangan asma akut
ES : mengantuk, kelemahan otot, ataksia, ketergantungan, depresi
pernapasan
D : Dosis sebagai anti ansietas 2-3 x 2-5 mg/hari po, injeksi 5-10 mg IV/IM

Buspiron
I : gangguan ansietas umum dan gejala ansietas non spesifik dengan
atau tanpa depresi
KI : epilepsi, gangguan fungsi hati dan ginjal yang berat, hamil dan
menyusui
ES : pusing, sakit kepala, gugup, eksitasi, nyeri dada, mengantuk,
bingung, mulut kering
D : Dosis sebagai anti ansietas 2-3 x 10 mg/hari po
ANTIDEPRESI

• Obat untuk mengatasi atau mencegah depresi mental

• Depresi didefiniskan sebagai gangguan mental dengan
penurunan mood, kehilangan minat atau perasaan senang,
adanya perasaan bersalah atau rendah diri, gangguan tidur
atau penururnan selera makan, sulit konsentrasi atau
kelemahan fisik.
• Gangguan ini dapat menjadi kronik atau kambuh dan
mengganggu aktivitas pasien.
• Pada keadaan terburuk dapat mencetuskan bunuh diri.
• Perbaikan depresi ditandai dengan perbaikan alam perasaan,
bertambahnya aktivitas fisik dan kewaspadaan mental, nafsu
makan dan pola tidur yang lebih baik dan berkurangnya
keinginan bunuh diri.
• ANTIDEPRESI (obat untuk mengatasi dan mencegah
depresi mental)
 Golongan trisiklik : Imipramin, amitriptilin
 Golongan heterosiklik (generasi kedua dan ketiga) :
Amoksapin, maprotilin, trazodon, bupropion,
venlafaksin, mirtazapin,nefazodon
 Golongan Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs)
: Fluoksetin, paroksetin, setralin, fluvoksamin, sitalopram
Mekanisme kerja obat antidepresi :
1. Menghambat re-uptake aminergic neurotransmitter
2. Menghambat penghancuran oleh enzim Monoamin oksidase.
Sehingga terjadi peningkatan jumlah aminergic neurotransmitter
pd celah sinaps neuron tersebut yg dapat meningkatkan aktivitas
reseptor serotonin.

Indikasi penggunaan Sindrom Depresi

Hipotesis : Sindrom depresi disebabkan oleh defisiensi relatif salah
satu atau beberapa aminergic neurotrasmitter (noradrenalin,
serotonin, dopamin) pd celah sinaps neuron di SSP sehingga
aktivitas serotonin menurun.
Pemilihan Obat
Pemilihan obat antidepresan tergantung pada toleransi pasien
terhadap efek samping dan penyesuaian efek samping
terhadap kondisi pasien (usia, penyakit fisik tertentu, jenis
depresi)
Mengingat profil efek sampingnya, untuk penggunaan pada
sindrom depresi ringan dan sedang yang datang berobat jalan
pada fasilitas pelayanan kesehatan umum, pemilihan obat
antidepresi sebaiknya mengikuti urutan :
• 1. Gol. SSRI  2. Gol Trisiklik  Gol. heterosiklik
AMITRIPTILIN
I : depresi terutama bila diperlukan sedasi; nocturnal
enuresis/bedwetting (mengompol) pd anak
KI : infarks miokard yg baru, aritmia, mania, penyakit hat
berat.
ES : mulut kering, sedasi, pandangan kabur, konstipasi, mual,
tremor, gangguan fungsi seksual, perubahan gula darah.
D : 75-150 mg/hari
FLUOXETIN
I : depresi, bulimia nervosa (gangguan pola makan) , gangguan
obsesif kompulsif /OCD (gangguan kecemasan dimana
didominasi oleh reperatif pikiran2 yg ditindak lanjuti dg
perbuatan berulang2)
KI : hipersensitif, mania, gagal ginjal berat
ES : diare, mual, munath, dispepsia, sakit kepala, insomnia,
anoreksia, pusing, tremor, gangguan cemas.
D : 20-40 mg/hari
• ANTIMANIA (mood stabilizer diberikan pada
serangan akut dan untuk mencegah
kekambuhan)
• Litium Carbonat (mencegah naik turunnya
mood), merupakan obat pilihan utama
untuk mania dan proflaksis mania.
• Antimania lain : karbamazepin, asam
valproat
Indikasi penggunaan Sindrom Mania
Hipotesis : Sindrom mania disebabkan oleh tingginya kadar
serotonin dalam celah sinaps neuron, khususnya pd sistem
limbik yg berdampak terhadap Dopamine receptor
supersensitivity.
Pemilihan Obat
• Pada mania akut diberikan Haloperidol IM + Tablet Litium
Carbonate. Haloperidol IM diberikan untuk mengatasi
hiperaktivitas, impulsivitas, iritabilitas, dengan onset kerja yang
cepat. Sedangkan Litium Carbonat memiliki efek antimania yang
baru timbul setelah penggunaan 7-10 hari.
• Litium digunakan sebagai profilaksis terhadap serangan sindrom
mania/depresi, dapat mengurangi frekuensi, berat dan lamanya
suatu kekambuhan.
• Bila penggunaan Litium Carbonate tidak memungkinkan
(terdapat kontraindikasi, efek samping tidak dapat ditolerir
dengan baik), maka dapat digunakan obat alternatif berupa
Karbamazepin, Asam Valproat, Divalproex Na yang juga terbukti
ampuh untuk meredakan sindrom mania akut dan profilaksis
serangan sindrom mania depresi pada gangguan afektif bipolar.
LITIUM CARBONATE
I : terapi pd psikosis kasus mania, depresi mania dan
depresi kambuhan, agresif atau sifat yg merugikan
/merusak diri sendiri
KI : hamil atau berencana hamil, laktasi, gagal ginjal,
gangguan hati, jantung
ES : mulut kering, haus, gangguan GIT, hipotiroidisme,
peningkatan BB, gangguan daya ingat dan konsentrasi
D : 250-500 mg/hari
PSIKOTOGENIK (obat yg digunakan untuk
menimbulkan efek psikosis)
• Meskalin, dietilamid asam lisergat/LSD
dan marijuana (ganja)
TERIMA KASIH