Anda di halaman 1dari 29

ANTIKONVULSI

Oleh

Prof (Em).DR.RH.Muchtan Sujatno, dr.,SpFK(K)

Bagian Farmakologi/Farmakologi Klinik FKUP/RSHS

1
Antikonvulsi: Mencegah dan mengobati bangkitan epilepsi (epileptic
seizure). Lebih tepat dis. Antiepilepsi o.k jarang digunakan utk konvulsi
lain.

• Pertama: - bromida --> ditinggalkan


- luminal --> sering digunakan, memp efek spesifik tidak
terkait dg efek hipnotiknya.
- fenitoin: obat utama
- karbamazepin: lbh sering digunakan saat ini, dibandingkan
dg luminal.
• EPILEPSI: Sekelompok ggn atau peny. SSP yg timbul spontan dg episoda
singkat dg gejala utama kesadaran menurun. Tanda2nya: Bangkitan
disertai kejang (konvulsi), hiperaktivitas otonom, ggn sensorik psikik,
disertai letupan EEG abnormal dan eksesif.
• Prinsip: Depolarisasi pd kortekss sebaran terbatas = focal Jackson
sebaran umum = generalized epilepsy.

2
EPILEPSI ADA 3 GOLONGAN
I. Bangkitan Umum
• Bangkitan tonik klonik (Grand Mal)
• Bangkitan Lena (Petit mal atau abcenses)
• Bangkitan Lena tak khas (Atypical Abcenses)
• Bangkitan mioklonik
• Bangkitan klonik
• Bangkitan tonik
• Bangkitan atonik
• Bangkitan infantil
II. Bangkitan Parsial atau Fokal=Lokal
• Bangkitan parsial sederhana
• Bangkitan parsial kompleks
• Bangkitan parsial berkembang
III. Bangkitan lain lain.
3
PEMBAGIAN LAIN (Katzung):

SEIZURE PARSIAL

• S.P SIMPEL (SIMPLE PARTIAL SEIZURE)


• S.P KOMPLEKS (COMPLEX PARTIAL SEIZURE)
• SP SECARA SEKUNDER MENJADI UMUM (PARTIAL SEIZURE SECONDARILY
GENERALIZED)

SEIZURE UMUM
• SEIZURE TONIK KLONIK UMUM (GENERALIZED TONIC CLONIC (GRANDMAL) SEIZURE)
• SEIZURE ABSEN (ABSENCE (ABSENCE (PETIT MAL) SEIZURE)
• SEIZURE TONIC (TONIC SEIZURE)
• SEIZURE ATONIC (ATONIC SEIZURE)
• SEIZURE KLONIK DAN MIOKLONIK (CLONIC AND MYOCLONIC SEIZURE)
• SPASME INFANTIL (INFFANTILE SPASM)

4
OBAT OBAT YG DIGUNAKAN PADA SEIZURE PARSIAL DAN TONIK KLONIK UMUM
1. FENITOIN (DAN TURUNANNYA), 2. CARBAMAZEPIN, 3. VAPROAT, DAN 4. BARBITURAT

• OBAT OBAT BARU: LAMOTRIGIN, GABAPENTIN, OKSKARBAZEPIN, TOPIRAMAT DAN


VIGABRATIN MENGUBAH PRAKTIK KLINIK DI BERBAGAI NEGARA.

5
PRINSIP KERJA OBAT EPILEPTIK

1. Mencegah timbulnya letupan depolarisasi eksesif pd neuron epileptik

dlm fokus epileptik


2. Mencegah terjadinya letupan depolarisasi pd neuron normal akibat
pengaruh fokus epileptik.

• OBAT OBAT EPILEPSI


1. Gol Hidantoin 2. Gol KARBAMAZEPIN
3. Gol Barbiturat 4. Gol Lain Lain Vigabatrin 5. Suksinimid
6. Gol As. Valproat 7. Oksasolidindion
8. Gol Benzodiasepin 9. Gol lain lain

1. Gol Hidantoin: ada 3 macam obat: a. Fenitoin (Difenilhidantoin)


b. Mefenitoin
c. Etotoin
Fenitoin utk semua epileptik kecuali Lena

6
1. EFEK FARMAKOLOGIK HIDANTOIN
a. FENITOIN (Difenilhidantoin)
Efek antikonvulsi tanpa depresi umum SSP
Dosis toksis: eksitasi
Dosis letal: rigiditas deserebrasi
• FD - Menghambat jalaran rgs dari fokus, stabilisasi membr saraf tepi
dan sel sist konduksi (jantung)
- Berpengaruh thd lintasan ion Na+, K+, Ca++, potensial membr,
konsentrasi asam amino dan, N-E, Ach, GABA. Pd membr menggiatkan
pompa Na.
- Menyekat aktivasi berulang dg frek tinggi (sustained high frequency
repetitive firing).
- Dosis tinggi hambat pelepasan: serotonin dan N-E, ambilan Dopamin meningkat.,
hambat aktivitas MAO.

• FK: - Abs lambat, tak lengkap. - Eksr 10% melalui tinja dlm btk utuh
Kdr puncak: 3 - 12 jam. - I.M mengendap pd tempat suntikan
kira2 5 hr & Abs lambat - I.V kdr di otak, ot skelet, jar lemak < di
hati, ginjal, kel ludah. - Terikat pd albumin plasma (90%).
- Biotransformasi enzim mikrosom hati --> hidroksilasi -->
parahidroksifenil --> oksidasi satu gugus fenil --> efek
antikonvulsi hilang.

7
INTERAKSI OBAT: Kdr dlm plasma naik, bila dicampur dg kloramfenikol,
INH, disulfiram, simetidin, dikumarol, dan bbrp sulfonamid ttt --> o.k
menghambat biotrans fenitoin, sdgkan sulfisokzasol, salisilat, fenilbuta
son, as valproat dg cara mempengaruhi ikatan protein plasma.
- Kombinasi dg fenobarb kdr turun o.k fenobarb menginduksi enzim
mikrosom hepar, tapi kdg2 meninggi o.k kompetitif.

• ESO: Mempengaruhi SSP, G-I tract, gusi dan kulit, hati dan ssm tl.
Bila hepatotoksis (ikterus, hepatitis, anemia megaloblastik)
atau kelainan drh jenis lain: pengobatan dihentikan.
• Indikasi: Bangkitan tonik klonik, parsial atau fokal. ( M - S sempit)
• Sediaan: kapsul, tab kunyah 30 mgr, suntik 100 mgr/2cc; sirup 125
mgr/5 cc.
• Kdr optimal: 10 - 20 uGr/cc; Bila > 20 uGr: nistagmus; > 30 uGr: ataksia
• >40 uGr: letargi. Oral: 300 mgr, dosis penunjang 300-400 mgr maks:
600mgr
8
TURUNAN FENITOIN: MEFENITOIN, ETHOTOIN DAN FENACEMID
MEFENITOIN DAN ETHOTOIN SPT FENITOIN OBAT PLG EFEKTIF THD SEIZURE TONIK KLO
NIK UMUM DAN SEIZURE PARSIAL.
• INSIDENSI DERMATITIS, AGRANULOSITOSIS, ATAU HEPATITIS SGT TINGGI PD
MEFENITOIN D/P FENITOIN

b. MFENITOIN
• DIMETAB MENJADI 5.5ETILFENILHIDANTOIN MELALUI DEMETILASI  METABOLIT
NIRVANOL  BERPERAN SBG ANTISEIZURE
• KADAR TERAPETIK MEFENITOIN 5µG/ml -16 µg/ml, kadar > 20 µg/ml toksik
c. ETHOTOIN
• DIANJURKAN UTK PASIEN HIPERSENSITIF FENITOIN, TAPI PERLU DOSIS>
• ESO TAK SEPARAH FENITOIN
• OBAT INI KRG EFEKTIF.

d. FENASEMID
• OBAT PILIHAN TERAKHIR SEIZURE PARSIAL YG REFRAKTER (RESISTEN THD
PENGOBATAN) DAN TOKSIK).

9
2. KARBAMAZEPIN
- MIRIP IMIPRAMIN
- SENYAWA TRISIKLIK YG EFEKTIF PD PENGOBATAN DEPRESI BIPOLAR.
- AWAL DIGUNAKAN UTK: NEURALGIA TRIGEMINAL, TAPI KMD BERMANFAAT UTK
EPILEPSI.
FD:
• MIRIP FENITOIN, MENUNJUKAN AKTIVITAS THD SEIZURE MES(MAX ELECTROSHOCK).
• MENYEKAT KANAL ION Na DAN AKTIVASI BERULANG DG FREK TINGGI.
• BEKERJA PD PRASINAPTIK
• ADANYA INTERAKSI DG RESEPTOR ADENOSIN  TAPI BLM DIKET.
• MENGHAMBAT AMBILAN DAN RILIS N-E DARI SINAPTOSOM OTAK, TAPI TAK
PENGARUH AMBILAN GABA
• KERJA PASKA SINAPTIK DARI GABA DIPERKUAT OLEH KARMAZEPIN.
FK
• ABS BERVARIASI, WALAU HAMPIR SEMPURNA. KDR PUNCAK 6-8 JAM. ABS
DIPENGARUHI MAKANAN.
• DISTRIBUSI LAMBAT Vd: 1L/kg. 70% TERIKAT PROT PLASMA.

10
INDIKASI: OBAT PILIHAN SEIZURE PARSIAL. SEDIAAN ORAL. DOSIS: 15-25 mg/kg/hr 
anak. Dewasa: 1 g  2 g. kdr terapeutik: 4-8 µg/mL. keluhan diplopia kdr> 7 µg/mL

Interaksi obat
• Meningkatkan metab primidon, fenitoin, etosuksimid, valproat dan
klonazepam.
TOKSISITAS: diplopia, ataksia. Keluhan lain: ggn ringan G-I, gelisah, dan dosis>
kantuk.

OKSKARBAZEPIN
• SGT BERHUB DG KARBAMAZEPIN, UNTUK SEIZURE YG SAMA, TOKSISITAS LBH BAIK.
• T1/2: 1-2 JAM.
• AKTIVITAS PD METABOLIT: 10-HYDROXY, YG MANA BERUBAH DG CEPAT = T1/2
KARBAMAZEPIN: 8-12 JAM.
• KURANG POTEN DP KARBAMAZEPIN
• INDUKSI ENSIM HEPATIS DG DERAJAT < KARBAMAZEPIN.

11
3. GOL. BARBITURAT
Yang digunakan long acting barbiturat: PROTOTIP
FENOBARBITAL,MEFOBARBITAL, DAN PRIMIDON
- Kerja: Menekan letupan fokus epilepsi
Menghambat tahap akhir oksidasi mitokondria --> (-)
Pembentukan energi tinggi utk neurotransmiter.
Penguatan proses inhibisi dan pe(-) transmisi eksitatorik.
Menekan neuron abnormal, menghambat penyebaran, dan menekan
firing dari neuron fokus.
Menekan high freq.repetitive firing.
Menyekat bbrp arus Ca2+

PRIMIDON: = 2 –deoksifenobarbital, dimetabolisme  fenobarbital


Efeknya < Fenobarbital; mendekati fenitoin
ESO: ngantuk, ataksia, sakit kepala, mual,
jarang: pitting udem ruam kullit, anoreksia, impotensia,
aktivitas psikotik
Th/ t.u Epilepsi psikomotor , PERTIMBANGAN SEIZURE PD BAYI.

12
FK; DIABS: SEMPURNA. KDR PUNCAK : 3 JAM SESUDAH ORAL.
METAB: SECARA OKSIDASI  FENOBARBITAL, KMD DIHIDROKSILASI  KONJUGASI

DAN EKSKRESI.
KADAR DAN DOSIS
• PRIMIDON PLG EFEKTIF PD KADAR 8-12 µg/mL.
• Dosis 10-20 mg/kg/hr.
4. LAIN LAIN
4.1 VIGABATRIN
• gamma- vinyl-GABA
• Efek inhibisi GABA thd epilepsi.
FD:
• INHIBITOR REVERSIBEL GABA aminotransferase (GABA-T) ensim yg
bertanggungjawab thd degradasi GABA
• BEKERJA DG MENINGKATKAN JML GABA YG DIRILIS PD SITUS2 SINAP 
MENINGKATKAN EFEK INHIBITORIK.
• POTENTIASI GABA DG JLN MENGHAMBAT TRANSPORTER GABA.

13
INDIKASI KLINIS: PENGOBATAN PARTIAL SEIZURE DAN SINDROMA WEST.
DOSIS: DEWASA DIMULAI 500 mg 2x/hr, jumlah total 2-3 gr.
TOKSISITAS: KANTUK, PUSING, BB NAIK.
ESO LAIN: AGITASI, BINGUNG, DAN PSIKOSIS.; DEFEK LAPANG PANDANG

FK: ABS CEPAT, KDR PUNCAK 1-3 JAM, BIOAVAIBILITAS > 60%., Vd 9,8 L/kg.
T1/2: 6-8 JAM.

4.2 L AMOTRIGIN
• MEKANISME KERJA: BERKAITAN DG KANAL Na.
• MNEKAN RGS DEPOLARISASI YG CEPAT DAN TUNAK DARI NERON DAN MENYEBABKAN
INAKTIVASI KANAL Na BERGANTUNG VOLTASE ((VOLTAGE DEPENDENT) DAN BERGANTUNG
PENGGUNAAN (USE DEPENDENT)
INDIKASI KLINIS
• MONO TERAPI SEIZURE PARSIAL, JUGA SEIZURE ABSEN DAN MIOKLONIK PD ANAK.
• ESO: PENING, SAKIT KEPALA, DIPLOPIA, MUAL, SOMNOLEN.,DAN RUAM KULIT.
FK:
• ABS HAMPIR SEMPURNA. IKATAN 55% PROT PLASMA. DIMETAB: DG GLUKURONIDASE MENJADI
2-N-glukurunida  ekskresi melalui urin.
• Dosis: 100 mg/hr dan 300 mg/hr dg kdr terapeutik 3 µg/mL
• Valproat  > t1/2 2x lipat. Bila dg valproat, lamotrigin dikurangi menjadi 25 mg/hr

14
4.3 FELBAMAT
EFEKTIF UTK SEBAGIAN PASIEN DG SEIZURE PARSIAL.
DPT MENYEBABKAN ANEMIA APLASTIK DAN HEPATITIS

• DIPAKAI UTK PENY YG SUKAR DISEMBUHKAN


• MEKANISME KERJA: BLM DIKET, DIDUGA PENYEKATAN RESEPTOR NMDA (N-METHYL-
D-ASPARTAT) MELALUI TEMPAT IKATAN GLISIN.
• T1/2 : 20 JAM
• DIMETAB DG HIDROKSILASI DAN KONJUGASI
• EKSKRESI SEDIKIT MELALUI URIN
• MENINGKATKAN KDR FENITOIN DAN VALPROIC ACID DI PLASMA, TAPI MENURUNKAN
KDR KARBAMAZEPIN.
• DOSIS: 2000-4000 MG/HR (DEWASA) , RENTANG KDR PLASMA EFEKTIF: 30 µg/mL-
100 µg/mL.
• INDIKASI: SEIZURE PARSIAL , SEIZURE DALAM SINDROMA LENNOX-GASTAUT.

15
4.4 GABAPENTIN
- SUATU ASAM AMINO, SUATU ANALOG GABA
- EFEKTIF THD SEIZURE PARSIAL
- AWALNYA SEBAGAI SPASMOLITIK, KMD EFEKTIF UTK SEIZURE

MEKANISME KERJA
• TAK BEKERJA PD RESEPTOR GABA
• MENGUBAH METAB GABA, RILISNYA NONSINAPTIK, ATAU AMBILAN KEMBALI
TRANSPORTER GABA
• MEKANISME MSH SEDIKIT DIMENGERTI.
• INDIKASI: THD SEIZ8URE PARSIAL DN SEIZURE TONIK KLONIK UMUM PD DOSIS 2400
mg/hr
• Dpt digunakan utk nyeri neropati
• ESO: somnolen, pusing, ataksia, sakit kepala, dan tremor.

FK
• ABS NON LINIER DAN TGT PD DOSIS SGT TINGGI, KENETIKA ELIMINASI LINIER.
• TAK TERIKAT PROT PLASMA, INTERAKSI OBAT2 DPT DIABAIKAN.EKSKRESI: BTK TAK
BERUBAH. T1/2 : 5-8 JAM., DIBERIKAN 2 – 3X/HR

16
4.5 TOPIRAMAT
- MERUPAKAN MONOSAKARIDA TERSUBSTITUSI
MEKANISME KERJA
• MENYEKAT REPETITIVE FIRING KULTUR NEURON KHORDA SPINALIS, SPT FENITOIN DAN
KARBAMAZEPIN. MEK. KERJA LBH MELIBATKAN PENYEKATANN KANAL Na TGT VOLTASE.
• MEMPERKUAT EFEK INHIBITORIK GABA, BEKERJA PD SITUS IKATAN YG BERBEDA DG
BENZODIAZEPIN DAN BARBITURAT.
• MENEKAN KERJA EKSITATORIK KAINATE PADA RESEPTOR AMPA (DL- α-amino-3-hydroxy-5-
methylsoxazol-4-propionate).

INDIKASI:
• EFEK SEIZURE PARSIAL DAN TONIK KLONIK UMUM.
• MEMP SPEKTRUM LUAS, EFEKTIF PD sindroma LENNOX GESTAUT, SINDR WEST DAN SEIZURE
ABSEN.
• DOSIS: 200 mg/hr – 600 mg/hr. ada yg toleransi smp 1000 mg/hr. dosis awal: 50 mg/hr
• Eso terjadi pd 4 mggu pertama: kantuk, kelelahan, pusing, lambat berfikir, parestesi,
gelisah, dan bingung.
• Memp efek teratogenik.

17
FK
ABS: CEPAT (SEKITAR 2 JAM), BIOAVAIBILITAS 80%. MAKANAN TAK BERPENGARUH,
IKATAN DG PROT PLASMA MINIMAL 15%. TAK TERBENTUK METABOLIT AKTIF.

• EKSKR DLM BTK TAK BERUBAH DLM URIN


• T1/2: 20-30 JAM
• PIL KB < EFEKTIF BILA ADA TOPIRAMAT DAN DOSIS ESTROGEN TINGGI MUNGKIN
DIPERLUKAN.

4.6 TIAGABIN
• MERUPAKAN TURUNAN NIPESTOIC ACID SBG INHIBITOR AMBILAN GABA

MEKANISME KERJA
• INHIBITOR AMBILAN GABA BAIK DLM NEURON ATAU GLIA
• HANYA MENGHAMBAT ISOFORM TRANSPORTER 1 (GAT-1) DAN TAK MENGHAMBAT GAT 2
ATAU GAT 3 DAN MENINGKATKAN KDR GABA EKSTRASEL DI OTAK BAG DEPAN DAN
HIPOKAMPUS.
• MEMPERLAMBAT KERJA INHIBITORY GABA YG DIRILIS SECARA SINAPTIK.

18
INDIKASI KLINIS:
- PENGOBATAN TAMBAHAN SEIZUR PARSIAL PD DOSIS 16 mg/hr – 56 mg/hr
- obat dpt ditoleransi dg baik.
• ESO: RINGAN: TEGANG, PUSING, TREMOR, SUKAR BERKONSENTRASI, DAN DEPRESI.
KEBINGUNGAN, SOMNOLEN DAN ATAKSIA  HENTIKAN OBAT. JRG TERJADI
PSIKOSE. RUAM MERUPAKAN EFEK IDIOSINKRASI.
FK
• BIOAVAIBILITAS: 90-100%., KINETIKA LINIER DAN TERIKAT KUAT DG PROT PLASMA.
• T1/2: 5-8 JAM, DIPENGARUHI MAKANAN.
• DIOKSIDASI DLM HATI OLEH CYP3A. ELIMINASI MELALUI FESES (60-65% DAN URINE 25%.

4.7 ZONISAMIDE
• MERUPAKAN TURUNAN SULFONAMID  MSH DLM PENELITIAN.
LEVETIRACETAM
• ANALOG PIRACETAM TAK EFEK PD SEIZURE OLEH MES ATAU PENTILINTERTRAZOL.
• MEK KERJA BLM DIKET.

19
5 OBAT OBAT SEIZURE UMUM
5.1. GOL SUKSINIMID
Yg digunakan: etosuksimid, metsuksimid, dan
fensuksimid.
• ETOSUKSIMID  DIPERKENALKAN 1960. MEMILIKI AKTIVITAS SGT KECIL THD MES.SGT
EFEKTIF THD SEIZURE OLEH PENTILINTETRAZOL. SBG OBAT PETIT MAL MURNI. SBG ANTI ABSEN,
SBG ALTERNATIF VALPROIC YANG MEMP EFEK HEPATOTOKSIS IDIOSINKRASI
MEK KERJA: MELIBATKAN KANAL Ca. ETO MENGHAMBAT Na+/K+ ATP ase. Menekan kecepatan
metab serebral dan menghambat GABA aminotransferase.
efek thd arus ion Ca²+, menurunkan nilai ambang arus ion (tipe T) pacemaker di
neuron talamus letupan kortikal ritmik (rhytmic cortical discharge).
FK:
- di Abs lengkap, kdr puncak dicapai dlm 3 - 7 jam.
- Vd sama dg cairan tubuh total 0,7 L/kg.
- Dimetab sempurna, melalui hidroksilasi  4 metabolit  konjugasi dan ekskresi.
- T1/2: 40 jam. Atau berkisar 18-72 jam

20
TERAPI DAN DOSIS
KDRTERAPI 60 – 100 µg/mL pada dosis 750-1500 mg/hr, kdg2 > (125 µg/mL Obat dpt
diberikan 1x/hr, waktu paruh relatif lama.
• INTERAKSI OBAT: DG VALPROIC ACID AKAN MENURUNKAN KLIERENS ETOSUKSIMID
ESO:
• UMUM: GGN g-I TRACT: MUAL, MUNTAH, NYERI. HRS DG TERAPI DOSIS RENDAH DULU.
• OBAT YANG AMAN UTK SEIZURE ABSEN.
• YG TAK UMUM: SAKIT KEPALA, PUSING, HICCUP DAN EUFORIA.
• SEDIKIT: RUAM KULIT, SINDR STEVENS-JOHNSON. ADA YG MENGALAMI; EOSINOFILIA,
TROMBOSITOPENIA, LEUKOPENIA ATAU PANSITOPENIA, L.E.

5.2 FENSUKSIMID DAN METSUKSIMID


• MERUPAKAN FENILSUKSIMID
• DIGUNAKAN UTK ANTIABSEN.
• METSUKSIMID >TOKSIK ETO, DAN FENSUKSIMID < EFEKTIF ETO.
• MEMP AKTIVITAS THD SEIZURE MES, DAN METSUKSIMID PERNAH UTK SEIZURE PARSIAL.

21
6. GOL ASAM VALPROAT
= DIPROPILASETAT = 2 – Propilpentanoat
DIPASARKAN DI PERANCIS 1969, DI AS SSDH 1978.
Na VALPROAT DIGUNAKAN SBG SAM BEBASNYA  VALPROIC ACID.
MEKANISME KERJA
- AKTIVE BAIK THD SEIZURE AKIBAT PENTILINTETRAZOL ATAUPUN MES
- MENYEKAT AKTIVASI BERULANG DG FREK TINGGI (SUSTAINED HIGH FREQUENCY REPETITIVE
FIRING).
- UNTUK SEIZURE PARSIAL KMK KRN ARUS Na
- ADANYA PENINGKATAN KDR GABA
- MEMFASILITASI ASAM GLUTAMAT DEKARBOKSILASI (GAD), SUATU ENZIM BERPERAN SINTESIS
GABA
- EFEK INHIBITORIK THD TRANSPORTER GABA, YAITU GAT-1 ANTISEIZUR.
- DOSIS SGT TINGGI MENGHAMBAT GABA T, KMD MENINGKATKAN GABA DG MENYEKAT PERUB
GABA  SUCCINIC SEMIALDEHYDE. JUGA MENINGKATKAN KONDUKTAN K+ PD MEMBR.
- menyebabkan hiperpolarisasi potensial istirahat membr neuron.

• FK: oral cepat di Abs; kdr maks stlh 1 - 3 jam t1/2: 8 - 10 jam.
• Toksisitas: ggn sal cerna: anoreksia, mual, muntah (16% kasus). Pd SSP: kantuk, ataksia,
tremor. Kulit: ruam. Ggn hati.

22
7. GOL OKSAZOLIDINDION
TRIMETADION = 3.5.5 trimetiloksazolidin 2.4 dion
Prototip: bangkitan Lena
Bersifat: hipnotik dan analgesik
• EFEK FARMAKOLOGIK
- memperkuat efek depresi pascatransmisi yg berurutan
- transmisi impuls satu satu tak diggu
- memulihkan pola EEG.

• FK: oral mudah di Abs, distribusi ke seluruh bdn, biotrans di hati dg


cara demetilasi, eks lambat.

• ESO: ringan --> sedasi, himeralopia


berat: ggn drh, kulit, ginjal & hati.

• Th/: Bangkitan Lena murni

• KI: anemia, leukopenia, peny hati, ginjal, N.optikus.

23
- Kerja; hambat bangkitan parsial kompleks dan tonik klonik
- Efeknya bagus utk perbaikan psikis
- Th/ semua Epilepsi, kecuali Lena
- ESO: sering: pusing, vertigo, ataksia, diplopia, penglihatan
kabur. Berat: steven - johnson - sindrom.
• Interaksi Obat
Feno dan Fenitoin akan menaikan kdr Karbamazepin.

8. OBAT OBAT LAIN UNTUK EPILEPSI:


8. 1 GOL BENZODIAZEPIN
Antiansietas, antikonvulsi, pelemas otot rangka
MASALAH: 1. SEDASI KUAT  TAK MENGUNTUNGKAN 2. TOLERANSI

- DIAZEPAM: - th/ konvulsi rekuren, mis: status Epilepsi TONIK KLONIK UMUM
- berguna juga utk Bangkitan sederhana, mis klonik fokal &
Bangkitan Lena, MUDAH TERJADI TOLERANSI

24
- pd status Epi dg I.V lambat, dosis: 5 - 29 mgr
- rektal: 0,5 mgr atau 1 mgr/kg

8.2 Klonazepam
- masa kerja panjang, sbg obat tunggal/kombinasi
- alternatif: suksinimid
- ESO: sering: kantuk, ataksia, ggn kepribadian.
- th/ dosis awal: 1,5 mgr/hr, bila perlu dosis dinaikan 0,5 - 1 mgr setiap 3 hari.

8.3 Nitrazepam
- dpt digunakan hipsaritmia, spasme infantil mioklonik
- th/ dosis: 1 mgr/kg/hr, utk pencetus tonik klonik & Lena + berat
- TH/ AWAL: 3x 200 mg/hr.
- Dosis harian: 0,8 – 1,4 mg/hr. Anak 20 -30 mg/hr.

25
8.4 Klobazepam
Utk berbagai seizure
adalah 1,5 benzodiazepin, yang lainnya: 1,4 benzodiazepin.

• Memliki potensi sedatif < yang dipasarkan di A.S.


• Ada interaksi dg obat obat antiseizure lainnya  tak diinginkan  tipikal
benzodiazepin
• T1/2: 18 jam
• Efektif pada dosis: 0,5 – mg/kg/hr..

26
9. LAIN LAIN:

• Fenasemid
- derivat asetilurea analog fenilhidantoin
- spektrum luas
- kerja: meninggikan ambang rangsang fokus serebral
- ESO: toksik psikosis, nekrosis hati, anemia aplastik, neutropenia.

• Karbonik Anhidrase Inhibitor = Asetazoamid


- diuretik
- antikonvulsi o.k stabilisasi influks Na patologik

27
- th/ Bangkitan Lena, tonik klonik. Bangkitan ada hub nya dg
mens. Dosis dewasa; 5 - 15 mgr/kg; anak: 12 - 25
mgr/kg/hr.

• Prinsip terapi
1. Kausal, mis tumor --> bedah
2. Menghindari faktor pencetus
3. Penggunaan antikonvulsan
• Kejang Demam
Pemberian profilaksis tidak dianjurkan kecuali:
- serebral palsy, retardasi mental, mikrosefal
- kejang terakhir 15 mt, atau disertai gejala neurologik
- ada riwayat kejang
- gejala kejang yg rekuren - dirawat dg kegawatan
28
Terima Kasih
Selamat Belajar

29

Anda mungkin juga menyukai