Mekanisme kerja antikonvulsi

Tempat Kerja Antiepileptik Pada Neuron

 Sinap glutamate adalah sinaps eksitasi (perangsangan). Pendudukan
reseptor NMDA menyebabkan peningkatan permeabilitas membrane
terhadap natrium dan kalsium yang akan menyebabkan penerusan rangsang
konvulsi. Penghambatannya oleh antagonis reseptor NMDA (felbamat dan
valproate) berakibat sebaliknya. Fenitoin, lamotrigin, dan fenobarbital
menghambat pelepasan glutamate. Carbamazepin, valproate, dan fenitoin
menghambat penerusan rangsang melalui peningkatan inaktivasi.
Etosuksimid dan valproate menghambat kanal kalsium sehingga saraf epilepsy
tidak terdepolarisasi sehingga rangsang konvulsi tidak diteruskan. Sinaps
GABA bersifat inhibitorik, pendudukan reseptor GABA oleh GABA dan zat
yang bersifat gabamimetik (benzodiazepin, barbiturate, vigabatrin, tiagabin,
dan gabapentin) yang membuka kanal klorida sehingga sel saraf epilepsy
bermuatan sangat negative (hiperpolarisasi) dan tidak mudah terangsang.
Tempat Kerja Antiepileptik Pada Sinaps GABA
 Obat Obat Antikonvulsi
Ada banyak jenis antikonvulsi yang dipakai untuk mengobati epilepsy,
yaitu obat generasi pertama (obat klasik): fenitoin (hidantoin), barbiturate
dengan masa kerja panjang (fenobarbital, mefobarbital, dan primidon),
suksinimid (etosuksimid), oksazolidon (trimetadion), benzodiazepin diazepam,
klonazepam), karbamazepin, dan asam valproate serta obat generasi ke-2:
vigabatrin, lamotrigin, gabapentin, felbamat, tiagabin, topiramat, dan
zonisamida. Obat generasi ke-2 umumnya tidak diberikan tunggal sebagai
monoterapi melainkan sebagai tambahan dalam kombinasi dengan obat-obat
klasik. Obat generasi ke-2 pengalaman penggunaannya masih relative singkat
disbanding obat klasik yang masih membuktikan keampuhan dan
keamanannya.
 Anti konvulsi tidak dipakai untuk semua jenis serangan kejang, contohnya
fenitoin efektif untuk mengobati serangan kejang grand-mal (tonik-klonik) dan
serangan kejang psikomotor, tetapi tidak efektif untuk mengatasi serangan
kejang petit-mal (absence). Antikonvulsi biasanya dipakai seumur hidup.
Dalam beberapa kasus, dokter mungkin menghentikan antikonvulsi jika dalam
3-5 tahun terakhir tidak lagi terjadi serangan kejang.
Efek samping berupa:
a. nausea, turun BB, rontok rambut, hirsutisme, kelainan psikis, darah,
danhati;
b. Sistem endokrin: memengaruhi metabolisme vitamin D dengan akibat
menurunnya kadar kalsium danfosfat harus diperhatikan pada pemakaian
lama.

Efek terhadap kehamilan: Asam valproat, karbamazepin, fenitoin, dan

fenobarbital, menghambat resorpsi asam folat dan menginduksi enzim ad
ekskresi folat meningkat sehingga menyebabkan spina bifida janin dananemia
makrositer.