Gastroretentive

Delivery
System
″Lambung adalah kolamnya tubuh dan pembuluh darah bersumber darinya. Jika
lambung itu baik maka pembuluh darah yang keluar darinya pun akan sehat.
Dan jika lambung itu sakit, maka pembuluh darah pun akan sakit.″ (HR.
Thabrani) http://www.free-powerpoint-templates-design.com
Anggota Kelompok
01 Jovan Karnova
11161020000019

02 Aditya Rahmansyah
11161020000040

03 Muhfadi
11161020000064

04 Rizky Ginanjar
11161020000065
 Materi Pembahasan
1 2 3
1 Apa saja karakteristik atau
Bagaimana anatomi dari faktor dari mekanisme dan obat Apa saja jenis dari mekanisme
Lambung ? untuk sediaan gastroretentive ? Gastroretentive?

6 5 4
Bagaimana kelebihan dan Apa Eksipien yang cocok di Bagaimana mekanisme dari
kekurangan dari sediaan gunakan untuk membuar masing-masing sistem
transdermal ? sediaan Gastroretentive? penghantaran ?
 Anatomi
Lambung
Lambung adalah organ pencernaan yang paling
melebar, dan terletak diantara bagian akhir dari esofagus
dan awal dari usus halus (Gray, 2008). Lambung
merupakan ruang berbentuk kantung mirip huruf J, berada
di bawah diafragma, terletak pada regio epigastrik,
mobilikal, dan hipokondria kiri pada regio abdomen
(Tortora & Derrickson, 2009). Secara anatomik,
lambung memiliki lima bagian utama, yaitu kardiak,
fundus, badan ,antrum, dan pilori
 Struktur dinding lambung ini
menyebabkan obat dalam bentuk
larutan harus melalui lapisan sel
epitel pada mukosa lambung
untuk mencapai pembuluh darah yang
berada pada lapisan sub - mukosa.
Lapisan sel epitel ini tidak memiliki
pembuluh darah, sehingga
kebutuhan nutrisi dan oksigen
didapatkan melalui mekanisme difusi
sel.
Setelah melalui lapisan sel epitel,
molekul obat akan melalui
suatu basement membrane untuk
mencapai pembuluh darah, pada
tahapan ini, konsentrasi obat dalam sel
akan berkurang karena molekul obat
berpindah ke aliran darah,
dan mekanisme difusi akan berlangsung
kembali
 Pengertian Gastroretentive
Place Your Picture Here Delivery System

Sistem penghantaran obat tinggal di lambung

(GDDS) adalah salah satu cara untuk
memperpanjang waktu tinggal sediaan di dalam
lambung, dengan maksud untuk pemberiaan obat
lokal pada salurancerna bagian atas ataupun untuk
efek sistemik (Nayak, et al.,2010). Keuntungan dari
penggunaan sistem penghantaran obat tinggal di
lambung adalah untuk menurunkan perubahan
pelepasan obat, pengobatan lokal dan aksi lokal,
dan untuk meningkatkan bioavailabilitas obat yang
absorpsinyaterbatas di dalam saluran cerna.
 Faktor yang mempengaruhi

Mekanisme yang mengontrol proses pengosongan lambung begitu rumit dan banyak variasi yang dipertimbangkan.
Oleh karena itu, berbagai faktor mempengaruhi pengosongan lambung, dan akibatnya waktu retensi lambung dari
bentuk sediaan. Diklasifikasikan dalam dua kelompok: (i) faktor teknologi farmasi dan (ii) faktor-faktor yang
bergantung pada parameter individu yang terkait dengan faktor intrinsik (biologis),faktor yang mempengaruhi segai
berikut :
 Kepadatan bentuk sediaan
Kepadatan bentuk sediaan adalah parameter fisik yang memengaruhi waktu
retensi lambung oleh dua perilaku yang berlawanan: pengapungan dan
tenggelam. Pada yang pertama, bentuk sediaan menunjukkan densitas semu
yang lebih rendah daripada cairan lambung, yaitu, di bawah 1,004 g / cm3

Faktor
: teknologi
farmasi

Ukuran bentuk sediaan

Ukuran bentuk sediaan adalah karakteristik yang dapat diubah untuk
meningkatkan waktu tinggal lambung Untuk sistem non-disintegrasi,
adalah logis bahwa peningkatan ukuran bentuk sediaan untuk nilai lebih
tinggi dari diameter sfingter pilorik (rata-rata 12,8 7 mm pada manusia)
 Faktor ekstrinsik
Faktor ekstrinsik yang mempengaruhi waktu tinggal lambung meliputi
faktor-faktor yang dapat dikontrol oleh pasien, seperti sifat, kandungan
kalori dan frekuensi konsumsi makanan, bersamaan dengan konsumsi
obat yang memengaruhi motilitas gastrointestinal

Motilitas lambung di bawah

kondisi puasa dikenal sebagai interdigestive myoelectric motor complex
(IMMC) dan menyajikan perilaku siklik dari empat fase sesuai dengan

Faktor
: fisiologis intensitas dan frekuensi antara peristiwa kontraktil lambung.

Faktor biologis
Faktor biologis intrinsik untuk pasien dan termasuk jenis kelamin, usia,
penyakit dan keadaan emosi Perbedaan fisiologis (misalnya jenis kelamin dan
usia) dapat memiliki efek yang signifikan pada profil farmakokinetik dan
farmakodinamik, yang dapat menyebabkan respons berbeda terhadap obat

Sistem Penghantaran
Bentuk pemberian gastroretentif di hadirkan untuk mengatasi beberapa
keterbatasan yang disajikan oleh bentuk sediaan oral konvensional.
Eksipien
Sistem kepadatan tinggi (tenggelam) atau sistem
pengiriman obat non-mengambang Melibatkan
formulasi bentuk sediaan dengan kepadatan yang
harus melebihi kepadatan isi lambung normal (~ 1,004
gm / cm3). Formulasi ini dibuat dengan melapisi obat
dicampur dengan bahan lembam seperti serbuk besi,
barium sulfat, seng oksida dan titanium oksida dll.

Sistem Sistem
Non-effervescent Effervescent
 Sistem penghantaran obat apung non-efervesen dibuat dari hidrokoloid
Sistem pembentuk gel atau sel yang sangat dapat mengembang, polisakarida atau
polimer pembentuk matriks, pembentuk gel yang menghasilkan kontak
Non-effervescent dengan cairan lambung

Yang termasuk Sistem Non-effervescent

Sistem ini mengandung obat dengan hidrokoloid pembentuk gel yang dimaksudkan untuk tetap
Sistem yang seimbang
mengapung pada isi lambung. Ini adalah bentuk dosis unit tunggal, mengandung satu atau lebih polimer
secara hidrodinamik hidrofilik pembentuk gel. Hidroksipropil metilselulosa (HPMC), hidroksietil selulosa (HEC),
hidroksipropil selulosa (HPC), natrium karboksimetil selulosa (NaCMC), polikarbofil, poliakrilat,
polistirena, agar, karagenan atau asam alginat umumnya digunakan untuk sistem ini

Bola mikro / mikroskek berongga yang diisi dengan obat-obatan pada bagian yang polimer dengan
Bola mikro / penguapan pelarut sederhana atau metode difusi penguapan pelarut untuk memperpanjang waktu retensi
lambung (GRT) dari bentuk sediaan. Polimer yang biasa digunakan untuk mengembangkan sistem ini
mikroskopi berongga adalah polikarbonat, selulosa asetat, kalsium alginat, Eudragit S, agar dan pektin teretoksilasi rendah,
dll. Daya apung dan pelepasan obat dari bentuk sediaan tergantung pada jumlah polimer
 Floatability dapat dicapai dengan menghasilkan gelembung gas. Sistem
Sistem apung ini menggunakan matriks yang disiapkan dengan polimer yang dapat
mengembang seperti polisakarida, Sistem Bilayer atau multilayer juga telah
Effervescent dirancang.Obat-obatan dan eksipien dapat diformulasikan secara independen
dan bahan penghasil gas dapat dimasukkan ke dalam salah satu lapisan

Yang termasuk Sistem Effervescent

Dalam sistem ini karbon dioksida dilepaskan dan menyebabkan formulasi mengapung di perut.
Eksipien lain yang dapat di campurkan adalah campuran natrium alginat dan natrium bikarbonat,
berbagai bentuk sediaan mengambang yang menghasilkan gas (karbon dioksida) ketika dicerna,
kapsul mini mengambang dengan inti natrium bikarbonat, laktosa dan polivinil pirolidon (PVP)
dilapisi dengan hidroksipropil metilselulosa (HPMC), dan sistem terapung berdasarkan teknologi
resin penukar ion, dll. Sistem Bilayer atau multilayer juga telah dirancang.
 Pemilihan obat ini berdasarkan ke compatible obat dengan eksipien
OBAT YANG DAPAT DI yang dapat di gunakan dalam pembuatan sediaan gastroretentive ,dimana obat
FORMULASIKAN UNTUK ( Zak aktif) yang di gunkan harus sesuai dan dapat memenuhi persyaratan
SEDIAAN GASTRORETENTIVE karkteristik sediaan gastroretentive dengan macam-macam mekanisme.
 Macam Mekanisme
Floating System Magnetic Systems

system menggunak Didasarkan pada

an polimer yang daya tarik antara
memiliki dua magnet .
kemampuan
mengembang

B F S M H

Bioadhesive Swelling System High Density

Sistem Systems
Sistem bio/mucoadh Bentuk sediaan yang Sistem ini
esive merupakan apabila kontak mempunyai berat
suatu sistem yang dengan cairan jenis yang besar
menyebabkan tablet lambung akan sehingga akan
dapat terikat pada mengembang tenggelam dan
permukaan sel epitel dengan ukuran yang tertahan
lambung atau mucin besar sehingga tidak
dapat keluar dari
pylorus
 Bioadhesif System
a) gambaran umum

Bioadhesif System
sistem
mukoadhesif,
b) mekanisme sistem
mukoadhesif

Bioadhesif dapat didefinisikan sebagai kemampuan suatu bahan

(hasil sintesis atau produk biologi) teradhesi pada suatu jaringan
biologi untuk periode waktu yang lebih lama. Sistem penghantaran
mukoadhesif ini bertujuan untuk meningkatkan konsentrasi obat di
dalam saluran pencernaan sehingga memberikan keuntungan
farmakokinetik dan farmakodinamik obat.

APLE ft PRIFAC
 Mekanisme

Mekanisme bioadhesif untuk berikatan antara polimer dengan permukaan mukus/epitel

dapat dibagi menjadi tiga kategori, yaitu:
•Adhesi yang dimediasi oleh hidrasi
•Adhesi yang dimediasi oleh ikatan
•Adhesi yang dimediasi oleh reseptor
 Teori Mukoadhesif

Saat ini terdapat beberapa teori yang menjelaskan mengenai mekanisme adhesi.
Teori-teori tersebut antara lain:
1. Teori pembasahan (wetting theory)
2. Teori difusi (diffusion theory)
3. Teori adsorpsi (adsorption theory)
4. Teori elektronik (electronic theory)
5. Teori fraktur (fracture theory)
 Floating System

Floating System
Sistem ini merupakan sistem yang mampu mengapung diatas cairan
lambung dikarenakan memiliki densitas yang rendah, yaitu dibawah
1.004 g/cm3.
Karakteristik ini menyebabkan sediaan tetap mengambang di
lambung lebih lama katika zat aktif dilepaskan pada laju yang
diharapkan tanpa mempengaruhi laju pengosongan lambung.
Sistem ini dibagi menjadi dua jenis, yaitu sistem effervescent dan
non effervescent.

APLE ft PRIFAC
 Sistem
Effervescent

Sistem ini terdiri dari tiga lapisan, lapisan tengah merupakan lapisan effervescent yang
mengandung karbonat dan asam tartarat serta lapisan terluar mengandung polimer
yang fleksibel. Untuk lapisan terdalam yaitu zat aktif.
Ketika sediaan kontak dengan cairan lambung, maka sediaan akan melepaskan gas
CO2 yang akan terjebak di hidrokoloid dan menyebabkan sediaan mengapung di
lambung.
Sistem ini mampu mengapung seluruhnya dalam waktu 10 menit dan memiliki daya
apung yang baik dimana tidak dipengaruhi pH dan viskositas cairan lambung.
 Sistem
Non-Effervescent

Pada sistem ini, sediaan akan mengembang setelah kontak dengan cairan lambung
dan mendapatkan densitas kurang dari 1. Udara akan terjebak pada matriks yang
mengembang yang membuat sediaan mengapung.
Eksipien yang banyak digunakan pada sistem ini yaitu HPMC, polyvinyl acetate,
karbopol, agar, natrium alginate, dan kalsium klorida.
 Place Your Picture Here

1. Hydrodinamically Balanced
System (HBS)
Ketika cangkang kapsul larut oleh cairan lambung, maka campuran gelling agent-
obat akan mengembang dan membentuk dinding gel dimana membuat sediaan
terapung pada cairan lambung dalam waktu yang lama.
Erosi permukaan gel yang berkelanjutan membuat air dapat berpenetrasi ke bagian
dalam sehingga mempertahankan gel terus terhidrasi dan daya apungnya, serta
melepaskan obat.
Eksipien yang umum digunakan meliputi HPMC, etil selulosa, caragenan, Na-CMC,
dan natrium alginate.
 Your Picture Here

2. Micro Ballons
Zat aktif terdapat pada cangkang
polimer terluar dan bagian
terdalamnya hanya terdapat udara.
Polimer yang umum digunakan yaitu
polikarbonat, selulosa asetat, dan
kalsium alginate.
Ketika sediaan kontak dengan
cairan lambung, gelling agent dan
polimer akan terhidrasi dan
membentuk dinding gel yang
mengontrol penetrasi cairan ke
dalam sediaan dan pelepasan obat. A. Single Layered Tablet B. Double Layered
Udara yang terjebak pada sediaan
akan mengecilkan densitas
Tablet
sehingga sediaan mengapung.
Sistem micro ballons mampu
mengapung terus-menerus selama
lebih dari 12 jam.
Matrix Layered Tablet
 Expandable System
Seperti pada namanya, sistem ini mendapatkan waktu tinggal di
lambung yang lebih lama dengan cara meningkatkan volume dan /

Expandable System
atau bentuk sediaan.
Tiga aspek yang harus dipenuhi :
a) Sediaan harus mudah ditelan dan memiliki ukuran yang
proporsional sehingga mempengaruhi kenyamanan pasien
dalam meminum obat.
b) Ukuran sediaan pada sistem ini setelah mencapai lambung
harus lebih besar daripada sfingter lambung.
c) Sediaan mampu mengecil setelah melepaskan zat aktif
sehingga mudah keluar dari lambung (Lopes, 2016).
Expandable system dibagi menjadi dua, yaitu swellable system dan
unfoldable system.
Kelemahan yang terdapat pada kedua sistem ini yaitu kesulitan
dalam menyimpan polimer yang biodegradable dan mudah
terhidrolisis, sulit untuk diproduksi dan berbiaya mahal, berpotensi
menyebabkan tersedaknya pemakai, serta sulit untuk
mempertahankan integritas struktur (Tripathi, 2019).
APLE ft PRIFAC
 1. Swellable System

Ukuran sediaan pada sistem ini akan meningkat setelah mengalami kontak dengan
cairan lambung (setelah sediaan terhidrasi).
Proses ini dapat terjadi dengan adanya polimer hidrofilik seperti contohnya HPMC,
PEO, dan karbopol yang menyerap air dari cairan lambung.
Penyerapan air tersebut akan menyebabkan berbagai modifikasi pada polimer yang
akan melepaskan obat seperti mengembangnya polimer, meningkatnya koefisien
difusi, dan erosi.
Penyerapan air tersebut terjadi dengan laju yang lambat sehingga obat dilepaskan
perlahan hingga beberapa jam (Lopes, 2016).
 2. Unfoldable
System

Terdiri dari polimer biodegradable yang dilipat dan dienkapsulasi pada sebuah
pembawa (kapsul) yang akan terdegradasi di lambung.
Pembawa yang terdegradasi akan membuka lipatan polimer sehingga melepaskan zat
aktif dan membuat sediaan tertahan di lambung dalam waktu yang lama (Lopes, 2016).
 Hight density sistem

Hight density s y s t e m
Sistem ini mempunyai berat jenis yang besar sehingga akan
tenggelam dan tertahan pada rugae yaitu suatu tempat yang berada
dekat dengan daerah pilorus lambung sehingga akan bertahan dari
gerakan peristaltik perut (Garg dan Sharma, 2003). Karena memiliki
bobot jenis yang cukup besar, maka obat ini dapat mengendap di
bagian bawah, bukan menempel. Biasanya densitasnya berkisar 3
gram/cm3.

APLE ft PRIFAC
 Magnetik sistem

Magnetic system
Didasarkan pada daya tarik antara dua magnet . Sistem ini
terbuat dari dua komponen: bentuk sediaan farmasi itu sendiri, yang
mengandung magnet internal kecil, dan magnet eksternal, perangkat
yang ditempatkan di bawah perut, dekat perut.
peningkatan waktu tinggal lambung dan ketersediaan hayati
ketika diberikan dalam bentuk tablet magnetik untuk penggunaan
dari magnet eksternal bila dibandingkan dengan tablet magnetik
yang tidak di bawah medan magnet eksternal.

APLE ft PRIFAC
 SKEMA SISTEM
MAGNETIK

Obat di berikan Obat di arahkan ke

Obat masuk ke Obat di biarkan di
gelombang magnetik bagian curvatura
dalam lambung posisi yang sama
eksternal major
 Kelebihan Gastroretentif
Peningkatan bioavailabilitas Kecocokan Obat
Bioavailabilitas obat yang memiliki Penghantaran obat dalam bentuk
penyerapan di bagian atas GIT telah dosis gastroretentif yang terkontrol
sangat meningkat daripada bentuk memberikan aksi lokal yang cukup di
sediaan normal. tempat

Waktu Paruh
Untuk obat-obatan dengan waktu paruh Cocok untuk obat yang terdegradasi
yang relatif singkat, pelepasan di usus atau kolom
berkelanjutan dapat memungkinkan
berkurangnya frekuensi pemberian
dosis, sehingga meningkatkan
kepatuhan pasien

Pelepasan
Pelepasan obat berkelanjutan dari Cocok untuk obat yang memiliki
bentuk dosis Gastroretentive penyerapan tergantung pH seperti
memungkinkan perpanjangan waktu lambung
selama konsentrasi tinggi dan dengan
demikian meningkatkan efek
farmakologis dan meningkatkan hasil
kimia
 Kekurangan Gastroretentif
Retensi lambung dipengaruhi oleh banyak faktor seperti motilitas lambung, pH dan
keberadaan makanan. Oleh karena itu, bentuk sediaan harus mampu menahan kekuatan
penggilingan dan pengadukan gelombang peristaltik lambung.

Biaya formulasi yang lebih tinggi Ini tidak cocok untuk obat yang tidak
stabil di lingkungan asam

Pengambilan obat sulit jika terjadi Tidak cocok untuk obat yang diserap
toksisitas, keracunan, atau reaksi lebih baik di bagian bawah GIT
hipersensitif
ANY QUESTION….??
Terima kasih
 Your Picture Here

Kesimpulan
Sistem pemberian obat gastroretentif telah
muncul sebagai pendekatan saat ini untuk
meningkatkan ketersediaan hayati dan
pengiriman obat terkontrol yang menunjukkan
jendela penyerapan. Pendekatan pemberian
Your Picture Here
obat gastroretentive terutama terdiri dari
apung, bioadhesif, pembengkakan, magnet,
dan kepadatan tinggi,istem ini tidak hanya
menyediakan pelepasan obat yang terkontrol,
tetapi juga membuat obat dalam bentuk yang
dapat diserap pada daerah penyerapan yang
optimal.
Semua sistem pengiriman obat ini memiliki
kelebihan dan kelebihannya sendiri. Untuk
merancang GRDDS yang sukses, perlu
mempertimbangkan sifat fisikokimia obat,
kejadian fisiologis dalam GIT, dan kombinasi
obat dan eksipien yang benar.
 Quots
Your Picture Here Your Picture Here Your Picture Here

You can simply impress your audience and add a unique zing and appeal to your Presentations. Easy to change
colors, photos and Text. Get a modern PowerPoint Presentation that is beautifully designed. You can simply impress
your audience and add a unique zing and appeal to your Presentations. Easy to change colors, photos and Text. Get a
modern PowerPoint Presentation that is beautifully designed.
 Your Picture Here
•Bardonnet PL, Faivre V, Pugh WJ, Piffaretti JC, Falson F. Gastroretentive dosage
forms:

•overview and special case of Helicibacter pylori. J Control Release 2006; 111: 1-18.

DAFTAR •Chandra, Sharath dan Pandey. 2016. Gastroretentive Drug Delivery System.

https://pdfs.semanticscholar.org/608c/0b143c419631f6d8d7e9507c58b658d9f51b.pdf

PUSTAKA . Diakses pada tanggal 11 November 2019

•Dubernet, C., 2004. Systèmes à liberation gastrique prolongée. in: Falson-Rieg, F.,
Faivre, V., Pirot, F. (Eds.), Nouvelles forms mèdicamenteuses. Éditions Mèdicals
Internationales, Édition TEC and DOC, Cachan, 119–133.

•Fujimori, J., Machida, Y., Tanaka, S., Nagai, T., 1995. Effect of magnetically
controlled gastric residence of sustained release tablets on bioavailability of
acetaminophen. Int. J. Pharm. 119, 47–55

•Gröning, R., Berntgen, M., Georgarakis, M., 1998. Acyclovir serum concentrations
following peroral administration of magnetic depot tablets and the influence of
extracorporal magnets to control gastrointestinal transit. Eur. J. Pharm. Biopharm. 46,
285–291.

•Huang Y, Leobandung W, Foss A, Peppas NA. Molecular aspects of muco- and

bioadhesion: tethered structures and site-specific surfaces. J Control Release 2000;
65(1-2): 6371

•https://pharmaxchange.info/2012/10/henderson%E2%80%93hasselbalch-equation-
derivation-of-pka-and-pkb/ di akses pada 6/10/19
 Your Picture Here
•https://basicmedicalkey.com/pharmacokinetics-the-dynamics-of-drug-absorption-
distribution-metabolism-and-elimination/ di akses pada 6/10/19

•https://www.researchgate.net/publication/302780196_Overview_on_gastroretentive_drug_d
elivery_systems_for_improving_drug_bioavailability. Diakses pada tanggal 6 November

DAFTAR
2019

•https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6523542/pdf/pharmaceutics-11-00193.pdf.
Diakses pada tanggal 6 November 2019.

PUSTAKA •Kumar V, Cotran RS, Robbins SL, 2007. Buku ajar patologi. 7 nd ed, Vol. 1. Jakarta:
Penerbit Buku Kedokteran EGC

•Lopes, dkk. 2016. Overview on Gastroretentive Drug Delivery Systems for Improving Drug
Bioavailability.

•Murphy, C.S., Pillay, V., Choonara, Y.E., Du Toit, L.C., 2009. Gastroretentive drug delivery
systems: current developments in novel system design and evaluation. Curr. Drug Deliv. 6,
451–460

•Reddy, dkk. 2013. Gastroretentive Drug Delivery System : A Review.

https://www.researchgate.net/publication/275519034_Gastroretentive_Drug_Delivery_Syste
m-AReview. Diakses pada tanggal 6 November 2019.

•.Satish, dkk. 2013. Gastroretentive Drug Delivery System : A Review.

https://www.researchgate.net/publication/330193767_GASTRORETENTIVE_DRUG_DELI
VERY_SYSTEM-A_REVIEW. Diakses pada tanggal 6 November 2019.

•Tripathi, dkk. 2019. Current State and Future Perspectives on Gastroretentive Drug Delivery
Systems.

•Talukdar R, Fassihi R. Gastroretentive delivery systems: hollow beads. Drug Dev Ind Pharm
2004; 30: 405-12