TIDAK DIPERANTARAI
RESEPTOR dan ENZIM DIPERANTARAI
RESEPTOR dan ENZIM
Pembentukan khelat
Mis: CaNa2EDTA ----keracunan Pb 2+
Dimerkaprol--- keracunan As
PROSES METABOLISME
misalnya antibiotika mengganggu
pembentukan dinding sel bakteri, sistesis
protein, dan asam nukleat.
Antimitotika mencegah pembelahan inti sel.
RESEPTOR
Tempat terjadinya interaksi obat dengan
bagian fungsional dari sel organisme
disebut zat penerima (receptive substance)
atau reseptor.
Obat + Reseptor ↔OR→efek
Prinsip anak kunci dan gembok
Efek obat muncul bila terjadi interaksi
antara obat dengan komponen
makromolekul fungsional dari organisme.
Cont…
Hal – hal yang perlu diketahui tentang
reseptor obat :
Letak reseptor biasanya pada membran
sel dan dapat pula pada intra atau ekstra
sel. Reseptor dapat berupa protein,
enzim metabolic atau asam nukleat.
Reseptor bersifat spesifik, dimana setiap
obat mempunyai reseptor sendiri –
sendiri.
Cont…
Jumlah reseptor yang dicapai atau jumlah
reseptor yang telah berintegrasi dengan obat
setara dengan intensitas efek yang
ditimbulkannya.
semakin besar dosis obat →semakin besar
efeknya pd tubuh.
Klasifikasi reseptor obat didasari oleh
efeknya dan potensi relatif agonis serta
antagonis selektif.
Obat A (agonis) dan obat B (antagonis) bekerja pada
reseptor yang sama secara reversibel
Agonis :
Obat yang bila menduduki reseptor menimbulkan
efek farmakologi secara instrinsik (mengaktifkan
reseptor)
Antagonis:
Obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi
tidak mampu menimbulkan efek farmakologi secara
instrinsik (mendeaktivasi reseptor)
Antagonis menghalangi ikatan reseptor dgn
agonisnya sehingga kerja obat terhambat. Antagonis
disebut antagonis receptor bloker.
Contoh :
Histamin----------------anti histamin
Asetilkolin ------------------- adrenalin
Salbutamol -------------------- propanolol
Agonis dan antagonis
Reseptor
Reseptor
INTERAKSI DENGAN ENZIM
Enzim
Contoh
Xantin oksidase
Kristal
Xantin Asam urat
Allopurinol
Contoh
HMG-CoA-reduktase
Asupan Kolesterol
Lemak
Simvastatin
EVALUASI
1. Silakan keluarkan kertas
2. Tulis nama dan kelas
3. Simpan semua materi kuliah atau
catatan terkait farmakologi dasar
4. Jawab pertanyaan-pertanyaan
berikut
EFEK TERAPI
1. Terapi kausal, pengobatan dengan mematikan
/memusnahkan penyebab penyakitnya
2. Terapi simptomatis,
menghilangkan/meringankan gejala penyakit,
tetapi tidak menghilangkan penyebabnya.
3. Terapi substitusi, pengobatan dengan cara
menggantikan zat-zat yang seharusnya dibuat
sendiri oleh organ tubuh yang sakit.
Efek terapi obat tergantung pada :
1. Cara dan bentuk pemberian
2. Faktor biofarmasi obat
3. Farmakokinetika
4. Kondisi fisologi pasien
5. Etnis, jenis kelamin, luas permukaan tubuh
6. Kebiasaan makan.
7. Interaksi dengan obat lain
Efek yang tidak diinginkan
1. Efek samping, adalah semua pengaruh obat yang
tidak diinginkan pada tujuan terapi yang dimaksud
pada dosis normal.
terkadang efek samping malah bisa menjadi efek
terapi pada kondisi tertentu. Ex asetosal dan
prometazine
2. Idiosinkrasi, adalah peristiwa dimana suatu obat
memberikan efek yang sama sekali berlainan dari
efek normalnya (dipengaruhi genetik) Ex:
primakuin menyebabkan anemia dan neuroleptika.
Efek yang tidak diinginkan
3. Alergi, peristiwa hipersensitivitas akibat pelepasan
histamin di dalam tubuh atau terjadinya rx khusus
antara antigen dan antibodi. Ex AB dan vaksin,
metampiron(bengkak dipelupuk mata&sesak nafas)
Alergi terjadi sejak dosis yang amat kecil dan tidak
dapat dikurangi dengan menurunkan dosisnya.
4. Fotosensitasi, kepekaan terhadap cahaya berlebihan
akibat penggunaan obat.
EFEK TOKSIS
Setiap obat dalam dosis yang cukup tinggi
dapat menunjukkan efek toksis.
Efek toksis berbanding lurus dengan dosis.
Contoh Thalidomide.
EFEK TOKSIK
Toksisitas Organ yg kena Contoh
Hemopoetik Sistem darah kloramfenikol
hepatotoksik hepar parasetamol
Nefrotoksik ginjal neomisin
Ototoksik pendengaran streptomisin
Neurotoksik saraf INH
teratogenik janin talidomid
karsinogenik Sel kanker B(a)P
ketergantung Morfin,
an alkohol
PLASEBO
Faktor kepercayaan penting dalam
penyembuhan penyakit.
Plasebo dalam bahasa latin “saya ingin
menyenangkan”.
Obat plasebo biasa tidak mengandung zat
aktif, hanya berisi gula atau laktosa
Tujuan dari plasebo :
1. Pengobatan sugesti, kadang memberikan efek
bagus pada pasien yang kecanduan narkotika
dan psikotropika, ataupun penderita kanker
stadium akhir.
2. Uji Klinis, digunakan pada tahap akhir dalam
rangkaian penelitian suatu obat baru yang
akan dinilai efek farmakologisnya.
3. Pelengkap dan penggenap pil KB,tujuan spya
tidak lupa