FARMAKOLOGI

FISOTERAPI
Apt. Rizta Widya Pangestika,
M.Farm.Klin

Program Studi S1 Fisioterapi

Institut Teknologi Sains, dan Kesehatan RS dr. Soepraoen Malang
Bagaimana obat bekerja
menghasilkan
efek?
Farmakodinamik

Bagian dari ilmu farmakologi yang

mempelajari tentang bagaimana suatu obat
bekerja sehingga menghasilkan efek biologis
Mekanisme aksi obat

• Kerja obat yang tidak

Non diperantarai reseptor
spesifik

• Kerja obat yang diperantarai

interaksi dengan target obat
Spesifik spesifik (reseptor)
1. Mekanisme aksi non spesifik
A. Efek Nonspesifik dan gangguan pada membran

1. Berdasarkan sifat osmotik (diuretic osmotic)

2. Berdasarkan sifat asam basa (antasida)

3. Kerusakan nonspesifik (antiseptik, disinfektan)

4. Gangguan fungsi membrane (anastetik

volatil)
B. Interaksi dengan molekul kecil atau ion
EDTA (etilen diamin tetra asetat) dan Dimerkaprol :
membentuk komplek kelat dengan logam-logam
seperti timbal atau tembaga  logam tersebut dapat
dikeluarkan dari tubuh  toksisitas berkurang.

C. Inkorporasi dalam makromolekul

Obat kanker
2. Mekanisme aksi spesifik

Aksi yang diperantarai interaksi obat dengan target

obat spesifik  RESEPTOR

Sebagian besar obat harus berikatan dengan reseptor agar

dapat menimbulkan efek
RESEPTOR
RESEPTOR : Komponen makro molekul dari sel yang berinteraksi dengan
ligan (obat, hormone, neurotransmitter) untuk memicu signaling kimia
antara dan dalam sel sehingga menimbulkan efek.

Molekul yang dapat berperan sebagai Reseptor:

1. Enzim
2. Membran protein
3. Asam nukleat
4. Kompleks polisakarida

Reseptor umumnya berupa protein.

1. Ligand, berlokasi di luar sel
2. Ligan terhubung ke protein reseptor spesifik berdasarkan
bentuk situs aktif protein
3. Reseptor melepaskan pembawa pesan kedua (second
messenger) setelah ligan terhubung ke reseptor
FUNGSI RESEPTOR
 Mengenal dan mengikat suatu ligan / obat
 Meneruskan signal ke dalam sel melalui:
- perubahan permeabilitas membrane
- pembentukan second messenger (suatu molekul yang
melanjutkan pesan dari ligan / obat setelah berikatan dengan
reseptornya)
- mempengaruhi transkrip gen
Beberapa istilah :

Ligan : Molekul spesifik (obat) yang dapat mengikat reseptor

Afinitas: Kemampuan ligan untuk mengikat reseptor

Efikasi: Perubahan/efek maksimal yang dapat dihasilkan oleh suatu obat

Karakteristik Reseptor

a. Memiliki spesifitas
Reseptor tertentu hanya akan berikatan dengan ligan tertentu
saja atau lebih dikenal dengan mekanisme “Lock and key”
b. Menghasilkan respon yang selektif
Oleh karena spesifitasnya, maka respon yang dihasilkan oleh
ikatan reseptor-substrat(ligan) juga spesifik

c. Memiliki sensitifitas

Diperlukan sejumlah ligan/obat tertentu untuk dapat

menghasilkan respon yang diinginkan
Tipe Protein pada Reseptor
Regulator
• Memperantarai aksi ligan endogen, misalnya hormon, neurotransmitter
autokoid

Enzim
• Dalam mekanismenya berperan menghambat atau aktivasi

Transport
• Memperantarai tansport ion

Struktural
• Terintegrasi dalam struktur sel
Macam Reseptor
Ligand-Gated Ion Channel Reseptor

G Protein Couple Receptor

Kinase-Linked Receptor

Nuclear Receptor
Interaksi antara ligan dengan reseptornya
dapat dikategorikan menjadi

Agonis
• Suatu obat atau ligan endogen yang berikatan dengan reseptornya.
• Ikatan yang terjadi antara agonis dengan reseptornya menghasilkan suatu
efek biologis.

Antagonis
• Ligan yang dapat berikatan dengan reseptor tetapi tidak menghasilkan efek
Syarat Agonis dapat menimbulkan respon

1. AFINITAS : Kemampuan obat untuk berinteraksi dengan reseptornya

2. AKTIVITAS INTRINSIK / EFIKASI : Kemampuan suatu obat untuk
menghasilan efek atau respon jaringan
Jika dua atau lebih obat diberikan dalam
jangka waktu bersamaan, maka dapat terjadi
interaksi.

Contoh Interaksi Farmakodinamik :

Terjadi bila efek suatu obat diubah karena adanya
obat lain di tempat kerjanya.
Obat-obat bisa berkompetisi langsung terhadap
reseptor , contoh : β2 agonis seperti Salbutamol
dengan β antagonis seperti Propanolol.

Sering juga reaksi terjadi secara tidak langsung dan

melibatkan perubahan mekanisme fisiologis.
 Suatu obat dikatakan SPESIFIK jika kerjanya terbatas pada
satu jenis reseptor, dan dikatakan SELEKTIF jika menghasilkan
hanya satu efek pada dosis rendah dan efek lain baru timbul
pada dosis yang lebih tinggi.

CONTOH
Klorpromazin : obat yang tidak spesifik karena kerjanya pada berbagai jenis
reseptor seperti kolinergik, adrenergic, histaminergic, selain pada reseptor
dopaminergik (di Sistem Syaraf Pusat)  Obat yang tidak spesifik dengan
sendirinya tidak selektif

Salbutamol : agonis β-adrenergic yang spesifik dan relative selektif untuk

Reseptor β2 di Bronkus (pada dosis terapi hanya berefek di bronkus)
Selain tergantung dari dosis, selektivitas obat juga
tergantung dari CARA PEMBERIAN.

Pemberian obat langsung di tempat kerjanya akan meningkatkan

selektivitas obat.
 Meskipun kita mengklasifikasikan obat
berdasarkan efek utama mereka, namun telah
jelas bahwa “Tidak ada obat yang menghasilkan
hanya satu efek, sedangkan makin banyak efek yang dihasilkan suatu
obat, makin banyak diantaranya yang menjadi efek samping”

Dengan demikian, selektivitas merupakan sifat obat yang penting

untuk penggunaan terapi.

Selektivitas obat : Hubungan antara dosis terapi dan dosis obat /

yang menimbulkan efek toksik.
THANK
YOU