OBAT

ANTIMIKROBA
Devieka Rhama Dhanny, S.Gz., M.K.M
 ANTIMIKROBA

• Merupakan agent/ obat yang dapat membunuh atau

menghentikan/menghambat pertumbuhan dari
mikroba/mikroorganisme.
• yang menghambat mikroba = bakteriostatik
• Yang membunuh mikroba = bakteriosid
 Jenis obat antimikroba
Etambutol Pyrazinamide Streptomisin

• Mekanisme: • Mekanisme: • Mekanisme :

bakterisid, Bakterisid, bakterisid,
menghambat membunuh menghambat
pemasukan kuman dalam sitesis protein
asam mikolat sel dengan sel mikroba
kedalam suasana asam. • Efek samping:
dinding sel • Efek samping : pendengaran,
bakteri kerusakan hati gangguan
JENIS ANTIMIKROBA
Antijamur

Antivirus

Antelmintik / Antiparasit

Antibiotik
EFEK ANTIMIKROBA : DAPSON
Antibakteri Antiparasit Anti jamur Resistensi Obat

• bersifat bakteriostatik • sangat efektif • efektif pada • Resistensi terhadap P.

terhadap M. leprae melawan konsentrasi 0,1 / mg / falciparum, P.
dengan konsentrasi Plasmodium fal L jamur jiroveci, dan M.
1–10 mg / L. ciparum dengan IC50 Pneumocystis leprae terutama
• > 90% isolat klinis 0,6–1,3 mg / L jiroveci. disebabkan oleh
MAC dan M. bahkan pada strain mutasi pada gen yang
kansasii memiliki yang resisten mengkode
MIC 8 mg / L atau terhadap sulfadoksin- dihydropteroate
kurang, tetapi MIC pirimetamin. synthase
untuk isolat M. • memiliki IC50 0,55
tuberculosis tinggi. mg / L melawan
• memiliki sedikit Toxoplasma gondii
aktivitas melawan tachyzoites.
bakteri lain.
 ANTIJAMUR/ANTIFUNGI

Obat untuk mengatasi infeksi jamur  berikatan

dengan sterol di membrane sel jamur, khususnya
ergosterol
GOLONGAN OBAT ANTIJAMUR

Flucytos Amphot
ine ericin b
Ketokon
Dapson
azol
1. OBAT FLUCYTOSINE
• Flucytosine (5-fluorocytosine) : pirimidin berfluorinasi yang terkait dengan
fluorouracil yang memiliki peran terbatas dalam pengobatan infeksi jamur invasif.
• Mekanisme : Semua jamur yang rentan mampu mendeheminasi flusitosin  5FU,
antimetabolit kuat yang digunakan dalam terapi kemokanker. Fluorourasil
dimetabolisme pertama kali menjadi 5FUMP oleh enzim UPRTase  5FUMP
dimasukkan ke dalam RNA (melalui sintesis 5-fluorouridine triphosphate) atau
dimetabolisme menjadi 5FdUMP yaitu penghambat sintase timidilat yang kuat 
menghambat sintesis DNA. Tindakan selektif flusitosin disebabkan oleh kurangnya
deaminase sitosin dalam sel mamalia, yang mencegah metabolisme menjadi
fluorourasil.
2. OBAT AMPHOTERICIN B

Mekanisme :
Aktivitas amfoterisin B bergantung
pada kemampuannya untuk mengikat
ergosterol dalam membran jamur
Amfoterisin B juga dapat membentuk
sensitif. Amfoterisin B  membentuk
agregat yang memisahkan ergosterol
pori-pori atau saluran yang
dari lapisan ganda lipid seperti spons
meningkatkan daya tahan membran
 kematian sel jamur
dan memungkinkan kebocoran
molekul dan ion sitosol  hilangnya
integritas membran.
AKTIVITAS AMFOTERISIN B: tidak memiliki aktivitas antibakteri
tetapi:

Memiliki kemampuan aktivitas melawan Memiliki kemampuan aktivitas terbatas

spektrum yang luas, jamur pathogen antara lain: melawan protozoa

• Candida spp., • Leishmania spp.

• Cryptococcus neoformans, • Naegleria fowleri.
• Blastomyces dermatitidis,
• Histoplasma capsulatum,
• Sporothrix schenckii,
• Coccidioides spp.,
• Paracoccidioides braziliensis,
• Aspergillus spp.,
• Penicil lium marneffei,
• Fusarium spp., dan Mucorales.
• Amfoterisin B
RESISTENSI JAMUR
• Isolat Candida lusitaniae seringkali resisten terhadap amfoterisin B.
• Aspergillus terreus dan Aspergillus nidulans juga kurang rentan terhadap amfoterisin B
dibandingkan spesies Aspergillus lainnya
• Mutan yang dipilih secara in vitro untuk ketahanan terhadap nistatin (antijamur poliena terkait
yang digunakan secara topikal) atau amfoterisin B menggantikan ergosterol dengan sterol
prekursor tertentu.
• Mutasi pada gen tesis biosyn ergosterol ERG2, ERG3, ERG5, ERG6, dan ERG11 menurunkan
kerentanan terhadap amfoterisin B, kemungkinannya akibat berkurangnya ergosterol pada
membran sel isolat tersebut
• Resistensi di antara isolat klinis spesies jamur apa pun sangat jarang, mungkin karena amfoterisin
B bersifat fungisida dan mutasi yang memengaruhi sterol membran
3. OBAT KETOKONAZOL
• Obat antijamur, penghambat efektif biosintesis hormon steroid pada pasien dengan hiperkortisolisme
• Dosis lebih tinggi daripada yang digunakan dalam terapi antijamur lainnya
• Mekanisme: penghambat yang efektif steroidogenesis adrenal dan gonad, terutama karena
menghambat aktivitas CYP17 (17α-hidroksilase).
• Pada dosis yang lebih tinggi, ketokonazol juga menghambat CYP11A1, secara efektif memblokir
steroidogenesis di semua jaringan steroidogenik primer.
• Regimen dosis 600-800 mg / hari (dalam dua dosis terbagi) diperlukan, dan beberapa pasien
mungkin membutuhkan hingga 1200 mg / hari (dalam dua atau tiga dosis).
• Efek samping : disfungsi hati dengan kemungkinan cedera hati yang parah.
• Potensi ketokonazol untuk mengubah transportasi dan metabolisme obat dengan menghambat P-
glikoprotein dan CYP3A4  interaksi obat yang serius
4. DAPSON
• Obat yg memiliki spektrum luas dengan efek antibakteri, antiprotozoa, dan antijamur.
• Pengaruh antimikroba pada metabolisme folat dan sintesis deoxynucleotide, yaitu dTMP
(deoxythymidine monophosphate) dan dUMP (deoxyuridine monofosfat).
• Mekanisme Aksi : analog struktural PABA dan inhibitor kompetitif dari dihydropteroate
synthase (folP1 / P2) di jalur folat. Efek antiinflamasi dapson terjadi melalui
penghambatan kerusakan jaringan oleh neutrofil  Dapson menghambat aktivitas
mieloperoksidase neutrofil dan ledakan pernapasan, serta menghambat aktivitas enzim
lisosom neutrophil  bertindak sebagai pemulung radikal bebas yang dihasilkan oleh
neutrophil dan menghambat migrasi neutrofil ke lesi inflamasi
• Digunakan untuk mengatasi jerawat, tetapi terapi ini tidak dianjurkan.
 ANTIVIRUS

Mampu menghentikan virus untuk

memasuki/meninggalkan sel penjamu
ANTIVIRUS
Mekanisme obat antivirus
JENIS OBAT ARV

Reverse transcriptase nucleus

Protoase inhibitor (PIS)
(RTIs)
• Golongan NRTIs  • menghalangi kerja enzim
menghalangi pembentukan protoase yang berfungsi
reverse transcriptase memotong DNA yang
sehingga tidak terjadi dibentuk oleh virus dengan
pembentukan yang ukuran benar untuk
sempurna dari RNA virus memproduksi virus baru.
menjadi DNA. contoh:
ZDV, 3Tc, d4T, ABC
• Golongan Non nucleus RT
Inhibitors  mengikat
GOLONGAN OBAT ANTIVIRUS
1. Amantadin dan riantadin  memblok pelepasan
virus influenza dari sel terinfeksi oleh neuraminidase
inhibitor dan sebagai pencegahan serta penanganan
virus influenza tipe A
2. Zanamivir  menghambat neuraminidase influenza
A dan B, pelepasan virus dari sel yang terinfeksi
 ANTELMINTIKA

Golongan obat yang dapat mematikan atau

melumpuhkan cacing dalam usus manusia atau hewan sehingga
cacing dapat dikeluarkan bersama-sama dengan tinja
Jenis cacing parasit

Cestoda (tapeworm dan flatworm)

• Contoh: Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana

Nemotoda (roundworm)

• Contoh: Ascaris lumbricoides (common roundworm), Enterobius vermicularis

(hookworm).
Trematoda (flukes)

• Contoh: schistosoma haematobium, schistosoma mansoni, schistoma japonicum

OBAT ANTELMITIKA/ OBAT NEMATODA/
CACING GILIG

obat mebendazol Pirantel

• obat spektrum luas • Mekanisme :

• Mekanisme: menghambat
fungsi protein cacing, dan
mebendazol berikatan
beta tubulin bebas
sehingga menghambat
glukosa 
mengakibatkan
mendepalorasi
neuromuscular junction
pada cacing parasite 
menyebabkan spasme dan
paralisis cacing parasit
ANTIMOEBASIS
•Selain infeksi parasite dari cacing juga dapat infeksi
dari parasite amoeba yang disebut dengan amoebiasis.
•Amoebiasis  infeksi parasite entamoebae histolica
yang adaa di usus. Besar.
•Antimoebasis  obat yang dapat
menghentikan/menghambat pertumbuhan amoba
 OBAT ANTIAMOEBASIS
metronidazole
metronidazole
atau tinidazole diloxsanid
dengan diloxsanid
dengan dilosanid
• untuk • untuk • untuk
amoebiasis usus amoebiasis usus amoebiasis
infasif akut kronik hepatik
meghasilkan • Untuk status
• disentri amoea karier
parah dan akut
 EFEK SAMPING

Sakit Sakit
Mual muntah
perut kepala
kabur jarang
Anoreksi
malaise penglihat terjadi
a
an urtikaria

um obat setelah makan  dapat mengurangi beberapa e

TERIMA KASIH 