Memahami khasiat Antibiotika Memahami aktifitas Antibiotika Memahami mekanisme kerja Antibiotika Memahami Resistensi Antibiotika Memahami infeksi pada kehamilan Memahami penggolongan Antibiotika PENDAHULUAN ANTIBIOTIKA ( ANTIBIOSIS ) ANTI Lawan BIOS Hidup
ANTIBIOTIKA : Senyawa kimia yang diproduksi
oleh mikroorganisme dalam konsentrasi rendah mempunyai kapasitas menghambat atau mematikan bakteri atau mikroorganisme lain melalui mekanisme antimetabolik dan toksisitasnya terhadap manusia relatif kecil (Tyler, et.al ) SEJARAH DAN PERKEMBANGAN PENISILIN merupakan antibiotika yang pertama ditemukan tahun 1928 oleh ALEXANDER FLEMING, namun pengembangan antibiotika yang digunakan dalam terapi obat dimulai pada tahun 1940 oleh KLAUS FLOREY KHASIAT ANTIBIOTIK BAKTERIOSTATIK Menghambat / menghentikan pertumbuhan bakteri selama antibiotik ada cth. gol. Kloramfenikol, Tetrasiklin BAKTERISID Mematikan sel bakteri, sel bakteri tidak tumbuh jika antibiotik dihilangkan cth. Penisilin, Sefalosporin AKTIFITAS ANTIBIOTIK NARROW SPECTRUM (AKTIFITAS SEMPIT) Aktif terhadap beberapa jenis bakteri tertentu Penisilin, Eritromisin kuman gram positif Staphyl. aureus Pneumoni, Meningitis Strep. pyogenes Otitis, Sinusitis
Streptomisin, Gentamisin kuman gram negatif
Neisseria gonorrh sifilis
E.coli diare, ISK BROAD SPECTRUM (AKTIFITAS LUAS) Aktif terhadap lebih banyak jenis kuman, gram positif dan gram negatif cth. Tetrasiklin, Kloramfenikol, Rifampisin MEKANISME KERJA ANTIBIOTIK Menghambat sintesis asam nukleat (inhibisi sintesis DNA dan inhibisi DNA girase) dan inhibisi sintesis mRNA (RNA polimerase) cth : Flurokuinolon dan Rifampicin Menghambat sintesis dinding sel cth : Penisilin, Sefalosporin, Karbapenem, Monobactam Kerusakan membran sel cth : Polipeptida (polimiksin, basitrasin, kolistin) Menghambat sintesis dan penyusunan protein terutama pada subunit ribosom 50s dan 30s cth : Makrolida (eritromisin, spiramisin) Kloramfenikol, Klindamisin dan tetrasiklin, Aminoglikosida (streptomisin,gentamisin, kanamisin), RESISTENSI Resistensi terjadi jika penggunaan antibiotika pada penyakit infeksi tidak bekerja lagi terhadap kuman tertentu yang telah memiliki daya tahan kuat dan menunjukkan resistensi terhadap antibiotika tersebut. Bahaya terjadi resistensi kuman mengakibatkan pengobatan penyakit infeksi menjadi sulit sembuh dan resiko timbulnya komplikasi dan kematian menjadi meningkat JENIS RESISTENSI RESISTENSI PRIMER : Secara alamiah sudah terdapat pada kuman mis : enzim pada stafilokoki yang menguraikan antibiotika RESISTENSI SEKUNDER : Akibat kontak kuman dengan antibiotika disebabkan oleh terbentuknya jenis baru dengan ciri yang berbeda (mutasi) RESISTENSI EPISOMAL : Pembawa faktor genetik berada di luar kromosom (rangkaian pendukung sifat genetik) fakor R = resistensi ini disebut episom atau plasmid INFEKSI PADA KEHAMILAN Mikroorganisme yang menyebabkan penyakit infeksi adalah kuman yang patogen dan Infeksi merupakan penyebab utama kematian. Kehamilan akan mempengaruhi pemilihan antibiotika karena sangat mempengaruhi perkembangan janin terutama malformasi janin Pemberian antibiotika kepada ibu hamil dengan ketuban pecah dini dapat memperlambat kelahiran dan menurunkan insiden infeksi. Umumnya penisilin dan sefalosporin dianggap sebagai antibiotika pilihan pertama pada kehamilan karena resiko malformasi terhadap janin dianggap kecil dan efek samping yang ringan. EFEK ANTIBIOTIKA YANG MERUGIKAN PADA IBU HAMIL Reaksi Alergi (Rakssi hipersensitivitas) Toksisitas Obat Resistensi Superinfeksi GOLONGAN ANTIBIOTIKA BETALAKTAM Mekanisme kerja : menghambat sintesis dinding sel PENISILIN (penicilliun notatum) Obat : Amoxan (Amoksisilin), Ampi (Ampisilin), Unasyn (ampisilin-sulbactam), Augmentin (amoksisilin- as.klavulanat) Sediaan : Kapsul 250mg, Tablet 500mg, syr 125, 250mg, injeksi 1g, 2g, Tetes 100mg Dosis : 50-200mg/kg/hari (dosis terbagi) Golongan antibiotik ini merupakan pilihan pertama pada kehamilan, namun penggunaannya biasa menimbulkan reaksi hipersensitif (reaksi alergi), banyak digunakan dalam pengobatan bakteri gram positif dan bakteri gram negatif (spektrum luas) SEFALOSPORIN (Cephalosporium acremonium) Generasi 1 Obat : Duricef (sefadroksil), Kelfex (sefaleksin) Dosis : PO, IV, IM; 250-500 mg/6 jam, Efek samping : Gangguan sal. Pencernaan (mual, muntah, diare) dosis besar nefrotoksik Efektif terhadap bakteri gram positif (streptokokus, stafilokokus), bakteri gram negatif (e.coli, klebsiella, proteus, salmonella, shigella) SEFALOSPORIN (Cephalosporium acremonium) Generasi 2 Obat : ceclor (sefaklor), Zinacef (sefuroksim) Dosis : PO. 250-500 mg/8 jam, IV & IM. 500 mg-1 g/8 jam Efek samping : Gangguan sal. Pencernaan (mual, muntah, diare) dosis besar nefrotoksik Efektif terhadap bakteri gram positif (streptokokus, stafilokokus), bakteri gram negatif (e.coli, klebsiella, proteus, salmonella, shigella, h.influenzae, n.gonorrhoeae, n.meningitis, enterobacter dan bakteri anaerob) SEFALOSPORIN (Cephalosporium acremonium) Generasi 3 Obat : Claforan (sefotaksim), Rocephin (seftriakson), Fortax (seftazidim) Dosis : IV & IM. 500 mg-1 g/6-8 jam Efek samping : Gangguan sal. Pencernaan (mual, muntah, diare) dosis besar nefrotoksik Efektif terhadap bakteri gram negatif (e.coli, klebsiella, proteus, salmonella, shigella, h.influenzae, n.gonorrhoeae, n.meningitis, enterobacter dan bakteri anaerob), kerang efektif terhadap bakteri gram positif SEFALOSPORIN (Cephalosporium acremonium) Generasi 4 Obat : Maxipime (sefepim), Cefrom (sefpirom) Dosis : IV & IM. 1 g/12 jam Efek samping : Gangguan sal. Pencernaan (mual, muntah, diare) dosis besar nefrotoksik Efektif terhadap bakteri gram negatif (pseudomonas) lebih tahan laktamase dp gen 3 shg disebut gen. 4, kerang efektif terhadap bakteri gram positif AMINOGLIKOSIDA (streptomyces & micromonospora) Mekanisme kerja : Menghambat sintesis protein sel. Gol obat ini jarang digunakan pd ibu hamil krn dpt melintasi plasenta dan menimbulkan ketulian (ototoksik) pada bayi STREPTOMICIN Obat : Streptomicin meiji (streptomicin) Sediaan : injeksi 1g Dosis : 1-2 g/hari (dosis terbagi) Efek samping : ototoksik (ketulian) Antibiotika golongan betalaktam yang lain adalah : Monobactam Imipenam Carbapenam dan penghambat beta laktamase (daya antibakteri kecil) yaitu : Asam klavulanat, Sulbactam, Tazobactam GENTAMINCIN Obat : Gentamicin (garamicin) Sediaan : injeksi, tetes mata, salep mata Dosis : IV, IM.3-5 mg/kg/hari (dosis terbagi) Efek samping : gangguan alat keseimbangan KANAMICIN Obat : Kanamicin (kanoxin) Sediaan : injeksi, kapsul Dosis : IV, IM. 15 mg/kg/hari (dosis terbagi), PO. 1 g/6 jam Efek samping : otoksik dan gangguan alat keseimbangan AMIKACIN Obat : Amikacin (amikin) Sediaan : injeksi Dosis : IV, IM. 15 mg/kg/hari (dosis terbagi) Efek samping : gangguan alat keseimbangan NEOMICIN Obat : Neomicin (nebacetin, neobiotic) Sediaan : Sirup, tetes mata Dosis : PO (sterilisasi usus) 0,5-2 g/hari (dosis terbagi) Efek samping : otoksik dan gangguan alat keseimbangan FRAMICETIN Obat : Framicetin (topifram, sofradex, sofratulle, daryantulle) Sediaan : kasa impragnasi (luka operasi), tetes mata/telinga, salep MAKROLIDA DAN LINKOMICIN (streptomyces) Mekanisme kerja : Menghambat sintesis protein sel. Digunakan sbg pilihan pertama utk infeksi paru, pernafasan dan jika penisilin resisten dpt digunakan sbg pilihan kedua, sebagian besar efektif terhadap bakteri gram positif dan hanya sedikit yg aktif terhadap bakteri gram negatif (h.influenzae) ERITROMICIN Obat : Erysanbe, Eryc (eritomicin) Sediaan : Sirup, kapsul, tablet kunyah Dosis : 250-500 mg/6-8 jam Efek samping : mual, muntah, diare Obat lain : Rovamicin (spiramicin), Abbotic (KLaritromicin), Rulid (Roxitromicin), Zithromax (Azitromicin), Diritromicin absorpsinya lebih baik karena tahan asam dan dpt juga efektif terhadap bakteri gram negatif LINKOMICIN Obat : Lincocin (linkomicin) Sediaan : kapsul, injeksi Dosis : PO. 250-500 mg/6-8 jam, IM. 600mg/hari Aktifitas : efektif terhadap bakteri gram negatif dan anaerob Efek samping : mual, muntah, diare Obat lain : Dalacin C (Klindamicin) TETRASIKLIN (streptomyces) Mekanisme kerja : Menghambat sintesis protein sel. Gol obat ini jarang digunakan krn dpt melintasi plasenta pd ibu hamil (pregnan, efek teratogen) dan ibu menyusui (laktasi) karena didistribusi melalui ASI dan anak usi di bawah 8 tahun yg mengakibat ikatan kompleks dg logam (susu dan antasida) shg mengganggu pembentukan tulang dan perubahan warna gigi yg menetap. Efektifitasnya terhadap bakteri gram positif TETRASIKLIN Obat : Supertetra, Steclin (tetrasiklin) Sediaan : kapsul, injeksi, salep Dosis : PO. 250-500 mg/6-8 jam Efek samping : mual, muntah, diare, gangguan pd kulit (fotosintesis, kulit peka cahaya) Obat lain : oksitetrasiklin (terramicin), Doxin (doksisiklin), Minocin (minosiklin) Karena penetrasinya bagus terhadap liur, kulit, CCS, dpt digunakan utk meningitis, jerawat, bronkitis KLORAMFENIKOL (streptomyces) Mekanisme kerja : Menghambat sintesis protein sel. Gol obat ini efektif terhadap bakteri gram positif dan negatif dan merupakan drug of choice untuk demam thypoid (Salmonella typhi), meningitis (H.influenzae). Perubahan bentuk menjadi epi dan anhidro tetrasiklin sangat toksik terhadap ginjal Obat : Kloramfenikol (chloramex, colme), Thiamfenikol (Urfamycin) Sediaan : Kapsul, salep mata dan kulit, injeksi Dosis : Dws 3-4 kali 500-750 mg (demam thypoid), anak 25mg/kg/hari dalam 4 dosis Efek samping : Penghambatan pembentukan sel-sel darah, anemia aplastis dan syndrome gray QUINOLON Mekanisme kerja : Menghambat sintesis asam nukleat (inhibisi sintesis DNA dan inhibisi DNA girase) dan inhibisi sintesis mRNA (RNA polimerase. Dalam klinis efektif untuk Infeksi Saluran Kemih (Pseudomonas) Obat : Asam nalidiksilat (negram), Asam pipemidat (urixin), Norfloksasin (lexinor), Pefloksasin (peflacin), Siprofloksasin (ciproxin), Ofloksasin (tarivid), Levofloksasin (tavanic), Lomefloksasin (maxiquin), Fleroksasin (quinodis), Sparfloksasin (zagam) Sediaan : Kapsul, injeksi Dosis : Dws 2 kali 250-500 Efek samping : Gangguan sal. Cerna, reaksi alergi, efek neurologi, efek psikis SULFONAMIDA Mekanisme kerja : Mencegah sintesis dihidrofolat dengan cara antagonis saingan dengan PABA. Kombinasi Sulonamida dan Trimetoprim dapat meminimalkan efek samping dan memperkuat khasiat (potensiasi). Efektif terhadap bakteri gram positif dan negatif (spektrum luasa) dalam berbagai penyakit (ISK, ISPA, Infeksi Sal. Pencernaan) Obat : Kotrimoksazole (Bactrim) Sediaan : Tablet, Kapsul, Sirup Efek samping : Reaksi alergi, anemia hemolitis, reaksi alergi Dosis : Dws 2 kali 2 tablet (2 x 960 mg), anak 2 kali 1 tablet (2 x 480 mg)