LATAR BELAKANG: Glimepiride adalah antihyperglycemic agen sulfonilurea oral yang diindikasikan untuk pengobatan diabetes mellitus tipe

2. Meskipun ada laporan dalam literatur mengenai (PK) karakteristik farmakokinetik glimepiride, data beberapa parameter PK tersedia dalam populasi Cina, tidak ada yang tersedia mengenai formulasi generik baru dikembangkan. TUJUAN: Untuk memenuhi persyaratan untuk memasarkan produk generik baru di Cina, penelitian ini dirancang untuk membandingkan sifat PK dan bioekivalensi dari 2-mg tablet glimepiride: perumusan generik yang baru dikembangkan (test) dan formulasi bermerek (referensi) dalam bahasa Cina yang sehat laki-laki relawan. METODE: Sebuah dosis tunggal, acak-urutan, open-label, 2-arah studi crossover dilakukan di berpuasa sukarelawan sehat laki-laki Cina. Pesertanya secara acak dalam rasio 1:1 untuk menerima 1 tablet (2 mg masing-masing) dari tes atau formulasi referensi, diikuti oleh periode washout 1 minggu dan administrasi perumusan alternatif. Obat studi diberikan setelah puasa 10 jam semalam. Sampel plasma dikumpulkan sebelum studi obat administrasi (baseline) dan pada 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 24, dan 48 jam setelah pemberian obat studi. Konsentrasi dalam plasma dari glimepiride induk dan metabolit M1 yang dianalisis dengan metode LC-MS/MS. Formulasi dianggap bioekuivalen jika CI 90% untuk nilai log-berubah berada dalam kisaran yang telah ditentukan kesetaraan (70% 143% untuk C (max) dan 80% -125% untuk AUC), sesuai dengan pedoman Negara Food and Drug Administration (SFDA) dari Cina. Tolerabilitas didasarkan pada pencatatan efek samping (AE), pemantauan tanda-tanda vital, EKG, dan tes laboratorium pada awal dan penyelesaian studi. HASIL: Sebanyak 24 relawan pria yang sehat Cina yang terdaftar dan menyelesaikan studi, namun, hanya data dari 23 mata pelajaran dimasukkan (rata-rata [SD] usia, 23,6 [2,2] tahun [kisaran, 18,6-26,9 tahun], berat badan, 64,0 [ 8,4] kg [kisaran, 52,0-82,0 kg], dan tinggi, 172,3 [5,6] cm [kisaran, 164,0185,0 cm) dalam PK dan penilaian tolerabilitas karena melanggar protokol. Untuk glimepiride orangtua, CI 90% untuk rasio Cmax, AUC (0-t), dan AUC (0-infinity) adalah 93,83% menjadi 115.19%, 90,82% menjadi 102,29%, dan 92.22% menjadi 103.78%, masing-masing. Untuk metabolit M1, yang CI 90% adalah 91.71% menjadi 110,79%, 91.33% menjadi 101.76%, dan 89,99% sampai 99,85%. Keduanya memenuhi kriteria yang telah ditentukan untuk bioekivalensi. Empat AE (17,4%) dilaporkan: hipertrigliseridemia (2 subyek [8,7%], masing-masing menerima 1 tes dan formulasi referensi), hipoglikemia dan; peningkatan sel darah merah dalam urin (1 subjek [4,3%] menerima formulasi referensi) (1 subjek [4,3%] menerima formulasi uji). Kejadian hipoglikemia adalah AE hanya dianggap mungkin terkait untuk mempelajari pemberian obat, semua orang lain yang dianggap mungkin tidak berhubungan. Semua AE sementara dan dianggap oleh para peneliti menjadi ringan. KESIMPULAN:

Dalam penelitian kecil di berpuasa sukarelawan sehat laki-laki Cina, dosis 2 mg-tunggal dari formulasi uji memenuhi kriteria peraturan untuk mengasumsikan bioekivalensi untuk perumusan referensi berdasarkan tingkat dan luasnya penyerapan. Kedua formulasi yang ditoleransi