Metil Prednisolon

Metilprednisolon adalah glukokortikoid turunan prednisolon yang mempunyai efek kerja dan penggunaan yang sama seperti senyawa induknya. Metilprednisolon tidak mempunyai aktivitas retensi natrium seperti glukokortikosteroid yang lain.

 Farmakodinamik
Efek utama glukortikoid (termasuk metil prednisolon) adalah pada penyimpanan glikogen hepar dan efek anti inflamasi efek spesifik:
Metabolisme karbohidrat dan protein
Meningkatkan kadar glukosa darah, merangsang penglepasan insulin merangsang glukoneogenesis perifer dan di hepar Peningkatan katabolisme protein

Keseimbangan air dan elektrolit

Retensi ion natrium dan peningkatan ekskresi ion kalium (efek kecil)

Efek anti-inflamasi Dapat menghambat pertumbuhan

 Farmakokinetik
Absorpsi: oral baik, dapat diabsorpso melalui kulit, sakus konjungtiva, dan ruang sinovial. 90% kortisol terikan oleh globulin pengikat kortikosteroid dan albumin Biotransformasi terjadi intra dan ekstra hepar

 Sediaan obat
Tablet: 4mg, 8mg,16 mg,24mg,32mg Suspensi untuk injeksi:20mg/m, 40mg/mL,80mg/mL Bubuk injeksi: 40 mg,125mg,500mg,`g,2g Contoh brand: Medrol, medrol doespak, depomedrol, solumedrol

 Indikasi
Kelainan endokrin : insufisiensi; adrenal hiperplasia kongenital; tiroid nonsupuratif; hiperkalemia yang berhubungan dengan penyakit kanker. Penyakit rheumatik : sebagai terapi tambahan dengan pemberian jangka pendek pada arthritis sporiatik, arthritis rheumatoid, ankylosing spondilitis, bursitis akut dan subakut, non spesifik tenosynovitis akut, gouty arthritis akut, osteoarthritis post-trauma, dan epikondilitis. Penyakit kolagen : systemik lupus eritematosus, karditis rheumatik akut, dan sistemik dermatomitosis (polymitosis). Penyakit kulit : pemphigus, bullous dermatitis herpetiformis, eritema multiforme yang berat (Stevens Johnson sindrom), eksfoliatif dermatitis, mikosis fungoides, psoriaris, dan dermatitis seboroik . Alergi : seasonal atau perenial rhinitis alergi, penyakit serum, asma bronkhial, reaksi hipersensitif terhadap obat, dermatitis kontak dan dermatitis atopik.

 Penyakit mata : corneal marginal alergi, herpes zooster opthalmikus, konjungtivitis alergi, keratitis, chorioretinitis, neuritis optik, iritis, dan iridosiklitis. Penyakit pernafasan : sarkoidosis simptomatik, pulmonary tuberkulosis pulminan atau diseminasi. Kelainan darah : idiopatik purpura trombositopenia, trombositopenia sekunder pada orang dewasa, anemia hemolitik, eritoblastopenia, hipolastik anemia kongenital. Penyakit kanker (Neoplastic disease) : untuk terapi paliatif pada leukemia dan lympoma pada orang dewasa, dan leukemia akut pada anak. Edema : menginduksi diuresis atau remisi proteinuria pada syndrom nefrotik. Gangguan saluran pencernaan : kolitis ulseratif dan regional enteritis. Sistem syaraf : eksaserbasi akut pada mulitipel sklerosis. Lain-lain : meningitis tuberkulosa.

 Dosis
Dewasa
Dosis awal dari metilprednisolon dapat bermacam macam dari 4 mg 48 mg per hari, dosis tunggal atau terbagi, tergantung keadaan penyakit. Dalam sklerosis multipel: Oral 160 mg sehari selama 1 minggu, kemudian 64 mg setiap 2 hari sekali dalam 1 bulan.

Anak anak
Insufisiensi adrenokortikal: Oral 0,117 mg/kg BB atau 3,33 mg per m2luas permukaan tubuh sehari dalam dosis terbagi tiga. Indikasi lain Oral 0,417 mg 1,67 mg /kg BB atau 12,5 mg 50 mg per m2luas permukaan tubuh sehari dalam dosis terbagi 3 atau 4.

 Methylprednisolone dikontraindikasikan pada infeksi jamur sistemik dan pasien yang hipersentitif terhadap komponen obat.

Efek Samping Efek samping berikut adalah tipikal untuk semua kortikosteroid sistemik. Hal-hal yang tercantum di bawah ini tidaklah menunjukkan bahwa kejadian yang spesifik telah diteliti dengan menggunakan formula khusus. Gangguan pada cairan dan elektrolit : Retensi sodium, retensi cairan, gagal jantung kongestif, kehilangan kalium pada pasien yang rentan, hipokalemia alkalosis, hipertensi. Jaringan otot : steroid miopati, lemah otot, osteoporosis, nekrosis aseptik, keretakan tulang belakang, keretakan pathologi. Saluran pencernaan : ulserasi peptik dengan kemungkinan perforasi dan perdarahan, pankretitis, ulserasi esofagitis, perforasi pada perut, perdarahan gastrik, kembung perut. Peningkatan Alanin Transaminase (ALT, SGPT), Aspartat Transaminase (AST, SGOT), dan Alkaline Phosphatase telah diteliti pada pengobatan dengan kortikosteroid. Perubahan ini biasanya kecil, tidak berhubungan dengan gejala klinis lain, bersifat reversibel apabila pemberian obat dihentikan. Dermatologi : mengganggu penyembuhan luka, menipiskan kulit yang rentan, petechiae, ecchymosis, eritema pada wajah, banyak keringat. Metabolisme : Keseimbangan nitrogen yang negatif sehubungan dengan katabolisme protein. Urtikaria dan reaksi alergi lainnya, reaksi anafilaktik dan reaksi hipersensitif. dilaporkan pernah terjadi pada pemberian oral maupun parenteral. Neurologi : Peningkatan tekanan intrakranial, perubahan fisik, pseudotumor cerebri, dan epilepsi. Endokrin : Menstruasi yang tidak teratur, terjadinya keadaan cushingoid, supresi pada pitutary-adrenal axis, penurunan toleransi karbohidrat, timbulnya gejala diabetes mellitus laten, peningkatan kebutuhan insulin atau hypoglikemia oral, menyebabkan diabetes, menghambat pertumbuhan anak, tidak adanya respon adrenokortikoid sekunder dan pituitary, khususnya pada saat stress atau trauma, dan sakit karena operasi. Mata : Katarak posterior subkapsular, peningkatan tekanan intrakranial, glaukoma dan eksophtalmus. Sistem imun : Penutupan infeksi, infeksi laten menjadi aktif, infeksi oportunistik, reaksi hipersensitif termasuk anafilaksis, dapat menekan reaksi pada test kulit.